960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ ErbB4/HER4

AZ-5104

AZ-5104 CAS No.:1421373-98-9 分子式:C27H31N7O2 分子量:485.5807
描述:AZ-5104 是 AZD 9291 的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂;抑制 EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1,6,1,25 和 7 nM。
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BMS-690514

BMS-690514 CAS No.:859853-30-8 分子式:C19H24N6O2 分子量:368.43
描述:BMS-690514是有效,有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂,对于EGFR,HER2和HER4的IC50 值分别为5,9和60 nM。
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TAS0728

TAS0728 CAS No.:2088323-16-2 分子式:C26H32N8O3 分子量:504.584084510803
描述:TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂,其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果,其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
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Varlitinib

Varlitinib CAS No.:845272-21-1 分子式:C22H19N6O2SCl 分子量:466.94326
描述:Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
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EGFR-IN-12

EGFR-IN-12 CAS No.:879127-07-8 分子式:C21H18F3N5O 分子量:413.3957
描述:EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
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pan-HER-IN-2

pan-HER-IN-2 CAS No.:1639040-95-1 分子式:C19H15BrClN5O 分子量:444.712301492691
描述:pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),表现出抗肿瘤活性。

艾力替尼

Allitinib tosylate CAS No.:1050500-29-2 分子式:C24H18N4O2FCl.C9H12OS 分子量:617.1327
描述:Allitinib tosylate (AST-1306 (TsOH)) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4,IC50 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物,具有抗癌活性。

达克替尼

Dacomitinib CAS No.:1110813-31-4 分子式:C24H25ClFN5O2 分子量:469.9390
描述:Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。

Larotinib mesylate hydrate

Larotinib mesylate hydrate CAS No.:2097129-93-4 分子式:C25H30ClFN4O7S 分子量:585.044707775116
描述:Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。

EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2

EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 CAS No.:179248-61-4 分子式:C23H21N3O3 分子量:387.43114
描述:EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (Compound 5) 是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂,IC50 分别为 0.017 μM,0.08 μM,1.91 μM。

EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3

EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 CAS No.:881001-19-0 分子式:C17H11ClFN5O 分子量:355.753545045853
描述:EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。

PD158780

PD158780 CAS No.:171179-06-9 分子式:C14H12BrN5 分子量:330.1826
描述:PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。

BGB-102

BGB-102 CAS No.:807640-87-5 分子式:C22H25BrN4O2 分子量:457.363504171371
描述:BGB-102 是多重激酶抑制剂,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER4,IC50 值分别为 9.6 nM,18 nM 和 40.3 nM。

CHMFL-EGFR-202

CHMFL-EGFR-202 CAS No.:2089381-40-6 分子式:C25H24ClN7O2 分子量:489.96
描述:CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

Larotinib

Larotinib CAS No.:1438072-11-7 分子式:C24H26ClFN4O4 分子量:488.939048290253
描述:Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。

Epertinib hydrochloride

Epertinib hydrochloride CAS No.:2071195-74-7 分子式:C30H28Cl2FN5O3 分子量:596.479428291321
描述:Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。

BI-1622

BI-1622 CAS No.:2681392-19-6 分子式:C26H24N10O2 分子量:508.534563064575
描述:BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。

Epertinib

Epertinib CAS No.:908305-13-5 分子式:C30H27ClFN5O3 分子量:560.018489122391
描述:Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。

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