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TGF-β Receptor(转化生长因子-β受体)

转化生长因子-β受体(TGF-β受体)是单通丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子β(TGF-β)是一个大型多因子细胞因子家族的成员,参与许多生物过程,包括正常和疾病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞生存、粘附和发育命运的规定。TGF-beta超家族成员通过一个受体复合物发出信号,该复合物包括一个II型和I型受体,都是丝氨酸/苏氨酸激酶。I型受体被称为激活素受体样激酶(ALK),位于信号级联的中心,因为它们将TGF-beta信号转送到称为Smad蛋白的细胞内转录调节器上。ALKs拥有一个细胞外结合结构域、一个跨膜结构域、一个作为II型受体激活部位的GS结构域,以及一个激活下游信号分子的激酶结构域。ALKs介导TGF-beta超家族对多种细胞过程的影响,如增殖、分化、凋亡、粘附和迁移,因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些ALKs与一些疾病有关,包括肿瘤发生和免疫性疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。

SB-505124

SB-505124 CAS No.:694433-59-5 分子式:C20H21N3O2 分子量:335.3996
描述:SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4,ALK5,ALK7) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
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S80903-10mg MedMol 99% 10mg 10 ¥ 720
S80903-50mg MedMol 99% 50mg 6 ¥ 1200
S80903-5mg MedMol 99% 5mg 8 ¥ 400
S80903-100mg MedMol 99% 100mg 3 ¥ 1900
S80903-25mg MedMol 99% 25mg 10 ¥ 750
S80903-1mg MedMol 99% 1mg 8 ¥ 232
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SB 525334

SB 525334 CAS No.:356559-20-1 分子式:C21H21N5 分子量:343.4249
描述:SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。
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S80677-25mg MedMol 99% 25mg 6 ¥ 960
S80677-100mg MedMol 99% 100mg 4 ¥ 3120
S80677-50mg MedMol 99% 50mg 5 ¥ 1600
S80677-2mg MedMol 99% 2mg 7 ¥ 176
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S80677-10mg MedMol 99% 10mg 10 ¥ 464
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LDN193189

LDN193189 CAS No.:1062368-24-4 分子式:C25H22N6 分子量:406.4824
描述:LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
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S80066-1mg MedMol 99% 1mg 5 ¥ 216
S80066-2mg MedMol 99% 2mg 5 ¥ 368
S80066-10mg MedMol 99% 10mg 4 ¥ 880
S80066-5mg MedMol 99% 5mg 5 ¥ 480
S80066-25mg MedMol 99% 25mg 8 ¥ 1840
S80066-50mg MedMol 99% 50mg 4 ¥ 3280
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SM 16

SM 16 CAS No.:614749-78-9 分子式:C25H26N4O3 分子量:430.498945713043
描述:SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂,Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
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S87725-1mg MedMol 98% 1mg 5 ¥ 400
S87725-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 720
S87725-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 1200
S87725-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 2080
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S87725-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 6400
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RepSox

RepSox CAS No.:446859-33-2 分子式:C17H13N5 分子量:287.3186
描述:RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
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S80726-5mg MedMol 99% 5mg 2 ¥ 440
S80726-10mg MedMol 99% 10mg 6 ¥ 640
S80726-25mg MedMol 99% 25mg 5 ¥ 1040
S80726-100mg MedMol 99% 100mg 4 ¥ 3520
S80726-50mg MedMol 99% 50mg 6 ¥ 1920
S80726-2mg MedMol 99% 2mg 4 ¥ 264
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ITD-1

ITD-1 CAS No.:1099644-42-4 分子式:C27H29NO3 分子量:415.5241
描述:ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂,IC50 为 460 nM。
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S81977-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 730.00
S81977-10mg MedMol 99% 10mg 有库存 ¥ 1000.00
S81977-50mg MedMol 99.00% 50mg 有库存 ¥ 2680
S81977-100mg MedMol 99.00% 100mg 有库存 ¥ 5000
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S81977-1mg MedMol 99% 1mg 有库存 ¥ 250.00
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SB-431542

SB-431542 CAS No.:301836-41-9 分子式:C22H16N4O3 分子量:384.3874
描述:SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
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S80607-200mg MedMol 98% 200mg 有库存 ¥ 4600.00
S80607-100mg MedMol 98% 100mg 4 ¥ 3300.00
S80607-50mg MedMol 98% 50mg 4 ¥ 2100.00
S80607-25mg MedMol 98% 25mg 8 ¥ 1150.00
S80607-5mg MedMol 98% 5mg 7 ¥ 290.00
S80607-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 500.00
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Vactosertib

Vactosertib CAS No.:1352608-82-2 分子式:C22H18FN7 分子量:399.4236
描述:Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
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S80293-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 950.00
S80293-25mg MedMol 99% 25mg 有库存 ¥ 2900.00
S80293-10mg MedMol 99% 10mg 有库存 ¥ 1600.00
S80293-100mg MedMol 99% 100mg 有库存 ¥ 8000.00
S80293-50mg MedMol 99.00% 50mg 有库存 ¥ 4800
S80293-2mg MedMol 99% 2mg 有库存 ¥ 600.00
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LY3200882

LY3200882 CAS No.:1898283-02-7 分子式:C24H29N5O3 分子量:435.518765211105
描述:LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
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S88531-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 4800
S88531-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 7600
S88531-2mg MedMol 98% 2mg 5 ¥ 480
S88531-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 800
S88531-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 1360
S88531-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 2800
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DMH-1

DMH-1 CAS No.:1206711-16-1 分子式:C24H20N4O 分子量:380.4418
描述:DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
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S80166-10mg MedMol 99% 10mg 有库存 ¥ 700.00
S80166-50mg MedMol 99.00% 50mg 有库存 ¥ 1600
S80166-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 400.00
S80166-100mg MedMol 99% 100mg 有库存 ¥ 2100
S80166-200mg MedMol 99.00% 200mg 有库存 ¥ 4000
S80166-25mg MedMol 99.00% 25mg 有库存 ¥ 1200
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SD-208

SD-208 CAS No.:627536-09-8 分子式:C17H10ClFN6 分子量:352.7529
描述:SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
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S80850-10mg MedMol 98% 10mg 7 ¥ 800
S80850-50mg MedMol 98% 50mg 5 ¥ 3000
S80850-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 450
S80850-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 1700
S80850-100mg MedMol 98% 100mg 5 ¥ 4500
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BIO-013077-01

BIO-013077-01 CAS No.:746667-48-1 分子式:C17H13N5 分子量:287.31862
描述:BIO-013077-01 是一种吡唑类的 TGF-β 抑制剂。
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S87720-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 2240
S87720-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 3680
S87720-10mg MedMol 98% 10mg 5 ¥ 720
S87720-25mg MedMol 98% 25mg 3 ¥ 1200
S87720-5mg MedMol 98% 5mg 8 ¥ 520
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BMS-986260

BMS-986260 CAS No.:2001559-19-7 分子式:C18H12ClFN6O 分子量:382.7789
描述:BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子,是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2,并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位,IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
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S89084-5mg MedMol 98.00% 5mg 有库存 ¥ 1000
S89084-10mg MedMol 98.00% 10mg 有库存 ¥ 1700
S89084-25mg MedMol 98.00% 25mg 有库存 ¥ 2800
S89084-100mg MedMol 98.00% 100mg 有库存 ¥ 8000
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TP0427736 hydrochloride

TP0427736 hydrochloride CAS No.:2459963-17-6 分子式:C14H11ClN4S2 分子量:334.846938371658
描述:TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
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S20751-1mg MedMol 98% 1mg 有库存 ¥ 485
S20751-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 1214
S20751-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 2284
S20751-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 3882
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K02288

K02288 CAS No.:1431985-92-0 分子式:C20H20N2O4 分子量:352.3838
描述:K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK6 的 IC50 为1.8,1.1,6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50在 5-34 nM 之间。
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S80350-10mg MedMol 99% 10mg 10 ¥ 420
S80350-50mg MedMol 99% 50mg 7 ¥ 1800
S80350-5mg MedMol 99% 5mg 8 ¥ 240
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A 83-01

A 83-01 CAS No.:909910-43-6 分子式:C25H19N5S 分子量:421.516863107681
描述:A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
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S81090-10mg MedMol 90% 10mg 9 ¥ 720
S81090-5mg MedMol 90% 5mg 9 ¥ 384
S81090-50mg MedMol 90% 50mg 7 ¥ 2240
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BIBF0775

BIBF0775 CAS No.:334951-90-5 分子式:C31H34N4O2 分子量:494.627267360687
描述:BIBF0775是有效,选择性的TGFβI型受体 (Alk5)的抑制剂,IC50为34 nM。
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S88655-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 7200
S88655-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 3200
S88655-10mg MedMol 98% 10mg 7 ¥ 1440
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ML347

ML347 CAS No.:1062368-49-3 分子式:C22H16N4O 分子量:352.3886
描述:ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50分别为 46 和 32 nM,是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
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S80067-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 600
S80067-25mg MedMol 99% 25mg 有库存 ¥ 2000
S80067-10mg MedMol 99% 10mg 有库存 ¥ 900
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5-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉

LDN-212854 CAS No.:1432597-26-6 分子式:C25H22N6 分子量:406.48238
描述:LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂,可有效抑制 ALK2 (IC50: 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制 ALK1 (IC50: 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症,如肝细胞癌 (HCC)。
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S80351-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 700
S80351-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 2400
S80351-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 1200
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A 83-01 sodium

A 83-01 sodium CAS No.:2828431-89-4 分子式:C25H18N5NaS 分子量:443.50
描述:A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
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S20772-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 1200
S20772-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 2000
S20772-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 3700
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