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TGF-beta/Smad(转化生长因子-β/Smad信号)

转化生长因子-β(TGF-β)是一个多因子蛋白超家族的成员,调节多种细胞过程,如生长、发育和分化。TGF-β信号的细胞内效应器,即Smad蛋白,被受体激活并转移到细胞核中,在那里它们调节转录。尽管这一途径本质上是简单的,但异构受体和Smad复合物、受体相互作用和Smad相互作用的蛋白中的组合相互作用,以及与序列特异性转录因子的合作,使TGF-beta家族的反应具有极大的多样性和差异化。其他信号途径进一步调节Smad的激活和功能。此外,TGF-β受体激活与Smad无关的途径,这些途径不仅调节Smad信号,而且还允许与Smad无关的TGF-β反应。不正常的TGF-β信号传导与多种疾病有关,如纤维化、心血管疾病和癌症。因此,TGF-β信号传导途径被认为是一个潜在的药物靶点。

常山酮

Halofuginone CAS No.:55837-20-2 分子式:C16H17BrClN3O3 分子量:414.6815
描述:Halofuginone (RU-19110),Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
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SIS3 盐酸盐

(E)-SIS3 CAS No.:521984-48-5 分子式:C28H27N3O3.HCl 分子量:489.99322
描述:(E)-SIS3 是一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂,抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
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Disitertide

Disitertide CAS No.:272105-42-7 分子式:C68H109N17O22S2 分子量:1580.82376
描述:Disitertide (P144) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide (P144) 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
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R-268712

R-268712 CAS No.:879487-87-3 分子式:C20H18FN5O 分子量:363.3882
描述:R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂,其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化,其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化,可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
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10,11-Dehydrocurvularin

10,11-Dehydrocurvularin CAS No.:21178-57-4 分子式:C16H18O5 分子量:290.31112
描述:10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性

Ponsegromab

Ponsegromab CAS No.:2368950-15-4
描述:Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的,选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂,具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合,从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。

Dalbergioidin

Dalbergioidin CAS No.:30368-42-4 分子式:C15H12O6 分子量:288.25218
描述:Dalbergioidin 是一种熟知的花青素,通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。Dalbergioidin 具有抑制酪氨酸酶活性,其IC50 值为 20 mM。

TGFβ-IN-2

TGFβ-IN-2 CAS No.:2387678-02-4 分子式:C22H22N2O4 分子量:378.421085834503
描述:TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。

莱莫尼利单抗

Livmoniplimab CAS No.:2412004-88-5
描述:Livmoniplimab (ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力。

氢氯噻嗪

Hydrochlorothiazide CAS No.:58-93-5 分子式:C7H8ClN3O4S2 分子量:297.7391
描述:Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。

依来努单抗

Elezanumab CAS No.:1791416-49-3
描述:Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。

ALK5-IN-34

ALK5-IN-34 CAS No.:2785430-90-0 分子式:C23H23N7O 分子量:413.475023508072
描述:ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂,具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。

(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine

(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine CAS No.:2347517-69-3 分子式:C41H46N6O6S 分子量:750.91
描述:(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC,不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解,还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。

Cirevetmab

Cirevetmab CAS No.:2473240-98-9
描述:Cirevetmab (ZTS-00521426) 是一种免疫球蛋白 G2-kappa,Canis lupus familiaris TGFB1 犬源化单克隆抗体。Cirevetmab 是一种免疫调节剂。

Lerdelimumab

Lerdelimumab CAS No.:285985-06-0
描述:Lerdelimumab (CAT-152) 是一种人 IgG4 抗 TGF-β2 重组单克隆抗体。Lerdelimumab 可作为青光眼的抗结疤剂用于研究。

EMT inhibitor-1

EMT inhibitor-1 CAS No.:1638526-21-2 分子式:C12H12Cl2N2O2S 分子量:319.206879615784
描述:EMT inhibitor-1 是 Hippo,TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。

卡妥昔单抗

Carotuximab CAS No.:1268714-50-6
描述:Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体,可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。

Mongersen

Mongersen CAS No.:1443994-46-4 分子式:C200H261N69O107P20S20 分子量:6604.38566851616
描述:Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。

Butaprost

Butaprost CAS No.:69685-22-9 分子式:C24H40O5 分子量:408.57140827179
描述:Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM,Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。

氧化苦参碱

Oxymatrine CAS No.:16837-52-8 分子式:C15H24N2O2 分子量:264.3633
描述:Oxymatrine 是来自苦参的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-β/Smad通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制,降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
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