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Target Protein Ligand-Linker Conjugates

目标蛋白配体-连接体共轭物(Target Protein Ligand-Linker Conjugates)包含了目标蛋白的配体和连接体。当与E3配体酶配体结合时,共轭物将是一个PROTAC,具有诱导泛素化和随后降解有关蛋白的能力。目标蛋白通常是蛋白质,其过度表达或积累可能在疾病的进展中发挥重要作用。已经开发了许多PROTACs来降解激酶、转录因子、表观遗传工具和E3连接酶本身。据报道,PROTAC连接物的最佳长度从12个碳到超过20个碳不等,开发PROTACs时常用的连接物是PEGs、烷基链和烷基/醚。

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