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SGLT (钠依赖性葡萄糖共转运体)

钠依赖性葡萄糖共转运体(SGLTs)是一个葡萄糖转运体家族,有助于葡萄糖的重吸收。SGLT家族中最著名的两个成员是SGLT1和SGLT2,它们是SLC5A基因家族的成员。这两种转运体在小肠吸收饮食中的葡萄糖(通过SGLT1)和在肾脏小管系统中重吸收过滤后的葡萄糖(主要是SGLT2;在较小程度上通过SGLT1),对葡萄糖的平衡具有主要意义;后一过程是将葡萄糖返回血流并防止尿中的葡萄糖流失。SGLT1和SGLT2已被提议作为糖尿病和心肌病的一种新的治疗策略。

索格列净

Sotagliflozin CAS No.:1018899-04-1 分子式:C21H25ClO5S 分子量:424.9382
描述:Sotagliflozin (LX-4211) 是SGLT1/2抑制剂,是抗糖尿病剂。
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瑞格列净乙酸酯

Remogliflozin etabonate CAS No.:442201-24-3 分子式:C26H38N2O9 分子量:522.587928295136
描述:Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
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托格列净一水合物

Tofogliflozin (hydrate) CAS No.:1201913-82-7 分子式:C22H26O6.H2O 分子量:404.45352
描述:Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的,高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 值为 2.9 nM,对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分别为 2.9 nM,14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。
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伊格列净

Ipragliflozin CAS No.:761423-87-4 分子式:C21H21O5FS 分子量:404.45184
描述:Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1,大鼠 SGLT2 和 SGLT1,小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。
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达格列净一水丙二醇

Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) CAS No.:960404-48-2 分子式:C24H35ClO9 分子量:502.982307672501
描述:Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,用于糖尿病 (DM) 的研究,是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
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卡格列净半水合物; 坎格列净半水合物

Canagliflozin hemihydrate CAS No.:928672-86-0 分子式:C24H27FO6S 分子量:462.53098988533
描述:Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。
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埃格列净

Ertugliflozin CAS No.:1210344-57-2 分子式:C22H25ClO7 分子量:436.8827
描述:Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
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托格列净

Tofogliflozin CAS No.:903565-83-3 分子式:C22H26O6 分子量:386.43824
描述:Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。

达格列净 d5

Dapagliflozin-d5 CAS No.:1204219-80-6 分子式:C21H20D5ClO6 分子量:413.903
描述:Dapagliflozin-d5 是 Dapagliflozin 的一种氘代化合物。Dapagliflozin 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂。

YM543 free base

YM543 free base CAS No.:655237-16-4 分子式:C23H24O6 分子量:396.433067321777
描述:YM543 free base 是一种口服有效的钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 2 抑制剂。YM543 free base 降低血糖水平。YM543 free base 可用于糖尿病研究。

Rongliflozin

Rongliflozin CAS No.:2648020-91-9 分子式:C28H36ClNO11 分子量:598.04
描述:Rongliflozin (DJT1116PG) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 的选择性、具有口服活性的抑制剂。Rongliflozin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

HSK0935

HSK0935 CAS No.:1638851-44-1 分子式:C22H25ClO7 分子量:436.882706403732
描述:HSK0935是高效,高选择性,口服可用的 SGLT2 抑制剂。IC50为1.3 nM。具有抗高血糖功效。

SGLT1/2-IN-1

SGLT1/2-IN-1 CAS No.:1673514-65-2 分子式:C25H28O8 分子量:456.485028266907
描述:SGLT1/2-IN-1 是双 SGLT1/SGLT2 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2015032272A1,compound 2.

卡格列净

Canagliflozin CAS No.:842133-18-0 分子式:C24H25FO5S 分子量:444.52
描述:Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。

根皮素

Phloretin CAS No.:60-82-2 分子式:C15H14O5 分子量:274.2687
描述:Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从苹果中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂,在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。

Remogliflozin

Remogliflozin CAS No.:329045-45-6 分子式:C23H34N2O7 分子量:450.52526
描述:Remogliflozin 是一种有效的选择性钠-葡萄糖共转运体 2 抑制剂,对人和大鼠钠-葡萄糖共转运体 2 的 Ki 值分别为 12.4 和 26 nM。

苦参醇K

Kushenol K CAS No.:101236-49-1 分子式:C26H32O8 分子量:472.52748
描述:Kushenol K,一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂,Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。

T-1095

T-1095 CAS No.:209746-59-8 分子式:C26H28O11 分子量:516.493928909302
描述:T-1095 是一种选择性和具有口服活性的 Na+-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂,对人 SGLT1 和 SGLT2 的 IC50 分别为 22.8 µM 和 2.3 µM。T-1095 可用于糖尿病研究。

卡格列净 d4

Canagliflozin-d4 CAS No.:1997338-61-0
描述:Canagliflozin-d4 是 Canagliflozin 的氘代化合物。Canagliflozin 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂。

TA-1887

TA-1887 CAS No.:1003005-29-5 分子式:C24H26FNO5 分子量:427.465350627899
描述:TA-1887 (JNJ-39933673) 是一种高效的、选择性的、具有口服活性的 SGLT2 抑制剂 (IC50: 1.4 nM),具有降血糖作用。TA-1887 可用于糖尿病研究。
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