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RGS Protein(G蛋白信号调节器)

G蛋白信号调节器(RGS)是激活异源三聚体G蛋白α亚基的GTP酶的蛋白结构域。RGS蛋白是多功能的GTP酶加速蛋白,促进异源三聚体G蛋白α亚基的GTP水解,从而使G蛋白失活,迅速关闭G蛋白偶联受体信号传导途径。在被GPCR激活后,异源三聚体G蛋白用GTP交换GDP,从受体中释放出来,并解离成自由的、活跃的GTP结合的α亚基和β-γ二聚体,两者都激活下游效应物。反应在GTP被α亚基水解后终止,α亚基随后可与β-γ二聚体和受体结合。RGS蛋白通过稳定G蛋白过渡状态明显减少了GTP结合的α亚单位的寿命。所有的RGS蛋白都含有一个RGS-盒(或RGS结构域),其活性是必需的。一些小的RGS蛋白,如RGS1和RGS4,只是一个RGS结构域,而其他的RGS蛋白还含有额外的结构域,赋予其进一步的功能。

CCG-63802

CCG-63802 CAS No.:620112-78-9 分子式:C26H18N4O2S 分子量:450.51172
描述:CCG-63802 是一种选择性,可逆变构的 G 蛋白信号调节子 RGS4 抑制剂。CCG-63802 与 RGS4 特异性结合并阻断 RGS4-Gαo 相互作用,IC50 值为 1.9 μM。
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CCG-63808

CCG-63808 CAS No.:620113-73-7 分子式:C25H15N4O2FS 分子量:454.4756
描述:CCG-63808 是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂。
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CCG 203769

CCG 203769 CAS No.:410074-60-1 分子式:C8H14N2O2S 分子量:202.274
描述:CCG 203769 是一种选择性的 G 蛋白信号调节因子 (RGS4) 抑制剂,CCG 203769 阻断 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用,IC50 为 17 nM。

CCG-2046

CCG-2046 CAS No.:13017-69-1 分子式:C11H10N4 分子量:198.2239
描述:CCG-2046 是一种 RGS4 抑制剂,对 RGS4-Gαo 交流信号的 IC50 为 4.3 μM。

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