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Neurokinin Receptor(神经激肽受体)

有三类主要的神经激肽受体: NK1R(喜欢物质P的受体)、NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类(类荷尔蒙)G-蛋白偶联受体(GPCR)家族。各种速激肽与神经激肽受体有不同的结合亲和力: NK1R、NK2R和NK3R。这些神经激肽受体属于跨膜G-蛋白偶联受体(GPCR)的超家族,含有七个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq蛋白相互作用,诱导磷脂酶C的激活,然后产生三磷酸肌醇(IP3),导致细胞内钙作为第二信使的升高。此外,环磷酸腺苷(cAMP)被NK1R与Gαs-蛋白质耦合刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上都有表达。

阿瑞匹坦

Aprepitant CAS No.:170729-80-3 分子式:C23H21F7N4O3 分子量:534.426669836044
描述:Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。

GR 87389

GR 87389 CAS No.:141663-86-7 分子式:C47H65N9O9 分子量:900.07400
描述:GR 87389 是一种有效的 NK2 受体拮抗剂。GR 87389 以竞争性方式拮抗 GA 64349 诱导的人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道平滑肌条收缩。

Benzomalvin B

Benzomalvin B CAS No.:157047-97-7 分子式:C24H17N3O2 分子量:379.4107
描述:Benzomalvin B 是 Benzomalvin A 活性较低的类似物。Benzomalvin B 对 P 物质的活性较弱。

CP-96,345

CP-96,345 CAS No.:132746-60-2 分子式:C28H32N2O 分子量:412.56648
描述:CP-96,345 是一种特异、高效且具有口服活性的 速激肽 (tachykinin) 和物质 P 受体非肽抑制剂。CP-96,345 可抑制 P 物质和神经激肽 A (neurokinin A) 引起的血压下降。CP-96,345 可用于神经性炎症的研究。

[MePhe7]-Neurokinin B

[MePhe7]-Neurokinin B CAS No.:110880-53-0 分子式:C58H82F3N13O16S2 分子量:1338.47440195084
描述:[MePhe7]-Neurokinin B 是一种神经激肽 NK-3 受体 (NK3R) 激动剂,其 IC50 值为 3 nM。[MePhe7]-Neurokinin B 是一种通过激活神经激肽 3 受体调节脉冲促性腺激素释放激素 (GnRH) 分泌的潜在调节剂。

盐酸依普拉酮

Eprazinone dihydrochloride CAS No.:10402-53-6 分子式:C24H32N2O2.2[HCl] 分子量:453.44496
描述:Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解,分泌分解,镇咳和支气管解痉性质的活性分子。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究,可改善肺功能和动脉血氧分压。

Fosnetupitant

Fosnetupitant CAS No.:1703748-89-3 分子式:C31H35F6N4O5P 分子量:688.597589731216
描述:Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体活性分子。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。

Acetylaszonalenin

Acetylaszonalenin CAS No.:42230-55-7 分子式:C25H25N3O3 分子量:415.4843
描述:Acetylaszonalenin 是一种异戊二烯化吲哚衍生物,一种真菌代谢物。Acetylaszonalenin 是一种有效的神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂。 Acetyllaszonalenin 抑制 [3H]-SP 与人星形细胞瘤细胞的结合,Ki 值为 170 μM。

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