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Necroptosis

坏死是由受体交互丝氨酸-苏氨酸激酶3(RIPK3)和混合系激酶域样(MLKL)介导的一种调节性坏死细胞死亡,一般表现为坏死的形态学特征。坏死的特点是早期丧失质膜的完整性,细胞内内容物的渗漏,以及细胞器的肿胀。因坏死而死亡的细胞缺乏典型的凋亡特征,如膜出血、染色质凝结和核糖体内DNA裂解为180bp的DNA梯形,但可能显示TUNEL阳性。Necroptosis通过破裂死细胞和释放细胞内成分引发先天免疫反应,它可以由Toll样受体(TLR)-3和TLR-4激动剂、肿瘤坏死因子(TNF)、某些微生物感染和T细胞受体引起。当caspase-8的活性受到影响时,坏死信号被受体相互作用蛋白激酶(RIPK)1所调节。被激活的死亡受体(DRs)导致受体相互作用的丝氨酸-苏氨酸激酶1(RIPK1)的激活,以及RIPK1激酶活性依赖的RIPK1-RIPK3-MLKL的形成,这就是复合体II。RIPK3使MLKL磷酸化,最终通过质膜破坏和细胞裂解导致坏死。

Necroptosis-IN-3

Necroptosis-IN-3 CAS No.:547698-18-0 分子式:C12H17NOS 分子量:223.33
描述:Necroptosis-IN-3 (Compound 69) 是一种坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necroptosis-IN-3 (Compound STX1638) 也抑制 11β-HSD1。
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Necrostatin-7

Necrostatin-7 CAS No.:351062-08-3 分子式:C16H10FN5OS2 分子量:371.411902904511
描述:Necrotatin-7 (Nec-7) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,EC50 为 10.6 μM。 Necrotatin-7 不抑制重组 RIP1 激酶。

Kongensin A

Kongensin A CAS No.:885315-96-8 分子式:C22H30O5 分子量:374.4706
描述:Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。

Necroptosis-IN-1

Necroptosis-IN-1 CAS No.:1391980-92-9 分子式:C12H10ClN3O2 分子量:263.679701328278
描述:Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是 RIPK 的抑制剂。

Necrostatin-5

Necrostatin-5 CAS No.:337349-54-9 分子式:C19H17N3O2S2 分子量:383.48718
描述:Necrostatin-5 (Nec-5) 是一种有效的细胞坏死 (necroptosis) 抑制剂,EC50 值为 0.24 µM。Necrostatin-5 也是一种 RIP1 抑制剂。Necrostatin-5 具有心脏保护作用。

Apostatin-1

Apostatin-1 CAS No.:2559703-06-7 分子式:C19H27N3OS 分子量:345.5022
描述:Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM),破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy),阻断凋亡 (apoptosis),并恢复细胞内稳态。

RIPK1-IN-12

RIPK1-IN-12 CAS No.:2173556-92-6 分子式:C24H26N4O3S 分子量:450.553244113922
描述:RIPK1-IN-12 是一种有效的 RIPK1 抑制剂,RIPK1-IN-12 能抑制人和小鼠细胞的坏死性凋亡,EC50 值分别为 1.6 和 2.9 nM.

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