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mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)

mAChRs(毒蕈碱乙酰胆碱受体)是乙酰胆碱受体,在某些神经元和其他细胞的细胞膜上形成G蛋白-受体复合体。它们发挥着多种作用,包括作为由副交感神经系统节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终端受体。它们的对应物是尼古丁乙酰胆碱受体(nAChRs),它是受体离子通道,在自律神经系统中也很重要。许多药物和其他物质(例如皮罗卡平和东莨菪碱)通过作为选择性激动剂或拮抗剂操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱(ACh)是一种广泛存在于大脑和自主神经节的神经递质。

BQCA

BQCA CAS No.:338747-41-4 分子式:C18H15NO4 分子量:309.3160
描述:BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
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吡美诺; 吡哌醇

Pirmenol CAS No.:68252-19-7 分子式:C22H30N2O.HCl.H2O 分子量:392.96262
描述:Pirmenol 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
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伊索拉定

Irsogladine CAS No.:57381-26-7 分子式:C9H7Cl2N5 分子量:256.0914
描述:Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
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盐酸吡美诺

Pirmenol hydrochloride CAS No.:61477-94-9 分子式:C22H30N2O.HCl 分子量:374.94734
描述:Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
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盐酸比哌立登

Biperiden hydrochloride CAS No.:1235-82-1 分子式:C21H29NO.HCl 分子量:347.922
描述:Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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咪达那新

Imidafenacin CAS No.:170105-16-5 分子式:C20H21N3O 分子量:319.40024
描述:Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂,Kb值为0.317nM,对M2受体Kb值稍弱。
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Methylbenactyzium Bromide

Methylbenactyzium Bromide CAS No.:3166-62-9 分子式:C21H28NO3+.Br- 分子量:422.35592
描述:Methylbenactyzium Bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。
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VU 6008667

VU 6008667 CAS No.:2092923-21-0 分子式:C29H34Cl2FN3O3 分子量:562.502969264984
描述:VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂,对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

Levetimide

Levetimide CAS No.:21888-99-3 分子式:C23H26N2O2 分子量:362.46474
描述:Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。

溴苯那敏

Brompheniramine CAS No.:86-22-6 分子式:C16H19BRN2 分子量:319.24
描述:Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) 是一种有效的口服有效的烷基胺类抗组胺药。Brompheniramine 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels),IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。

苯甲托品

Benztropine CAS No.:86-13-5 分子式:C21H25NO 分子量:307.4293
描述:Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。

ML375

ML375 CAS No.:1488362-55-5 分子式:C23H15ClF2N2O2 分子量:424.827211618423
描述:ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM),对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。

G-Protein antagonist peptide

G-Protein antagonist peptide CAS No.:143675-79-0 分子式:C57H64N12O9S 分子量:1093.25806
描述:G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。

盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride CAS No.:549-18-8 分子式:C20H24ClN 分子量:313.8643
描述:Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

普鲁本辛 d3 (溴盐)

Propantheline-d3 (bromide) CAS No.:64717-35-7 分子式:C23H30BrNO3 分子量:448.393206119537
描述:Propantheline-d3 (bromide) 是 Propantheline bromide 的氘代物。Propantheline bromide 是一种抗毒蕈碱剂, 用于研究多汗症, 胃肠和膀胱痉挛, 及遗尿。

决奈达隆

Dronedarone CAS No.:141626-36-0 分子式:C31H44N2O5S 分子量:556.76
描述:Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

(Rac)-VU 6008667

(Rac)-VU 6008667 CAS No.:2092917-63-8 分子式:C24H17ClF2N2O2 分子量:438.853791952133
描述:(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC50=1.8 μM, pIC50=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

马来酸溴苯那敏

Brompheniramine maleate CAS No.:980-71-2 分子式:C20H23BrN2O4 分子量:435.3116
描述:Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels),IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。

甲磺酸苯扎托品

Benztropine mesylate CAS No.:132-17-2 分子式:C22H29NO4S 分子量:403.5350
描述:Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。

Dicyclomine hydrochloride

Dicyclomine hydrochloride CAS No.:67-92-5 分子式:C19H35NO2.HCl 分子量:345.94764
描述:Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
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