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Histone Demethylase(组蛋白去甲基化酶 )

参与组蛋白甲基化的酶有两类:甲基转移酶和脱甲基酶。甲基转移酶负责建立甲基化模式,而去甲基化酶不仅能够从组蛋白上去除甲基,而且还能从其他蛋白质上去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅针对组蛋白尾部的甲基化位点,而且还与非组蛋白上的甲基化位点相互作用,如P53。由于组蛋白赖氨酸脱甲基酶(KDMs)在染色质组织中的调节作用以及与包括癌症和精神障碍在内的疾病的密切联系,它们作为药物靶点备受关注。JMJD1A(也被命名为KDM3A)是一种去甲基化酶,从组蛋白赖氨酸H3K9中去除甲基。它在各种细胞过程中发挥重要作用,包括精子生成、能量代谢、干细胞的调节和性别显示。含Jumonji结构域的3(Jmjd3)已被确定为组蛋白去甲基化酶,它特异性地催化去除H3K27me3的甲基化。

JIB-04

JIB-04 CAS No.:199596-05-9 分子式:C17H13ClN4 分子量:308.76492190361
描述:JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂,能抑制 JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C 和 JMJD2D 的活性,其 IC50 值分别为 230,340,855,445,435,1100 和 290 nM。
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KDM4D-IN-1

KDM4D-IN-1 CAS No.:2098902-68-0 分子式:C11H7N5O 分子量:225.206180810928
描述:KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂,IC50 为 0.41±0.03 μM。
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GSK-J1

GSK-J1 CAS No.:1373422-53-7 分子式:C22H23N5O2 分子量:389.4503
描述:GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
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S81303-50mg MedMol 99% 50mg 有库存 ¥ 1440
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AS8351

AS8351 CAS No.:796-42-9 分子式:C17H13N3O2 分子量:291.3040
描述:AS8351 (NSC51355) 是一种 KDM5B 抑制剂,可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。
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S88714-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 220
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GSK467

GSK467 CAS No.:1628332-52-4 分子式:C17H13N5O2 分子量:319.317422628403
描述:GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B 或 PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,IC50 为 26 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
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S87820-1mg MedMol 98% 1mg 有库存 ¥ 1200.00
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GSK-J4

GSK-J4 CAS No.:1373423-53-0 分子式:C24H27N5O2 分子量:417.50348
描述:GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
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S80305-10mg MedMol 98.00% 10mg 有库存 ¥ 980
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Pulrodemstat benzenesulfonate

Pulrodemstat benzenesulfonate CAS No.:2097523-60-7 分子式:C30H29F2N5O5S 分子量:609.643572568893
描述:CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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S87876-1mg MedMol 98% 1mg 有库存 ¥ 600.00
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CPI-455

CPI-455 CAS No.:1628208-23-0 分子式:C16H15ClN4O 分子量:314.7695
描述:CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
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S81381-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 592
S81381-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 1760
S81381-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 960
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GSK2879552 dihydrochloride

GSK2879552 dihydrochloride CAS No.:1902123-72-1 分子式:C23H28Cl2N2O2 分子量:435.3866
描述:GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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S89539-5mg MedMol 98% 5mg 9 ¥ 640
S89539-2mg MedMol 98% 2mg 4 ¥ 360
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GSK2879552

GSK2879552 CAS No.:1401966-69-5 分子式:C23H30Cl2N2O2 分子量:437.4025
描述:GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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S80325-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 640
S80325-25mg MedMol 99% 25mg 有库存 ¥ 1760
S80325-100mg MedMol 99% 100mg 有库存 ¥ 3600
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JMJD7-IN-1

JMJD7-IN-1 CAS No.:311316-96-8 分子式:C16H8Cl2N2O4 分子量:363.1517
描述:JMJD7-IN-1 是一种有效的 JMJD7 抑制剂,IC50 值为 6.62 μM。JMJD7-IN-1 对表达高水平 JMJD7 的细胞显示出良好的抑制活性。
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S23407-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 1200
S23407-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 2000
S23407-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 3500
S23407-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 700
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Iadademstat dihydrochloride

Iadademstat dihydrochloride CAS No.:1431303-72-8 分子式:C15H23ClN2 分子量:266.809522867203
描述:Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
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S89751-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 3800
S89751-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 11400
S89751-10mg MedMol 98% 10mg 7 ¥ 1900
S89751-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 1000
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Seclidemstat

Seclidemstat CAS No.:1423715-37-0 分子式:C20H23ClN4O4S 分子量:450.939022302628
描述:Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
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S87626-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 560
S87626-10mg MedMol 98% 10mg 5 ¥ 960
S87626-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 5440
S87626-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 1760
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KDM5-C70

KDM5-C70 CAS No.:1596348-32-1 分子式:C17H28N4O3 分子量:336.4292
描述:KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
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S89129-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 400
S89129-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 640
S89129-25mg MedMol 98% 25mg 3 ¥ 1280
S89129-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 4640
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PBIT

PBIT CAS No.:2514-30-9 分子式:C14H11NOS 分子量:241.30824
描述:PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
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S88629-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 1600.00
S88629-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 2800.00
S88629-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 5000.00
S88629-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 8400.00
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GSK-J4 hydrochloride

GSK-J4 hydrochloride CAS No.:1797983-09-5 分子式:C24H28ClN5O2 分子量:453.9644
描述:GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
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S29703-10mg MedMol 98% 10mg 8 ¥ 480
S29703-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 2800
S29703-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 840
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KDM5-IN-1

KDM5-IN-1 CAS No.:1628210-26-3 分子式:C17H20N6O 分子量:324.3803
描述:KDM5-IN-1是高效选择,有口服活性的KDM5抑制剂,IC50值为15.1 nM。
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S83742-1mg MedMol 98% 1mg 9 ¥ 880
S83742-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 2640
S83742-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 4000
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KDM5A-IN-1

KDM5A-IN-1 CAS No.:1905481-36-8 分子式:C15H22N4O2 分子量:290.3608
描述:KDM5A-IN-1 是一种有效的,口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM,对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A,2B,3B,4C,6A,7B) 的效力明显较低。
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S84149-1mg MedMol 99% 1mg 有库存 ¥ 1500.00
S84149-5mg MedMol 99.00% 5mg 有库存 ¥ 3500
S84149-10mg MedMol 99.00% 10mg 有库存 ¥ 5000
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IOX1

IOX1 CAS No.:5852-78-8 分子式:C10H7NO3 分子量:189.1675
描述:IOX1,是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂,包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C,KDM4E,KDM2A,KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM,2.3 μM,1.8 μM,0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。
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S81494-5mg MedMol 97.00% 5mg 有库存 ¥ 610
S81494-10mg MedMol 97.00% 10mg 有库存 ¥ 850
S81494-50mg MedMol 97% 50mg 有库存 ¥ 1550
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NCGC00244536

NCGC00244536 CAS No.:2003260-55-5 分子式:C25H22N2O2 分子量:382.4544
描述:NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂,IC50 值为10 nM。
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S89257-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 16000
S89257-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 5200
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