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Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

组蛋白乙酰转移酶(Histone Acetyltransferase,HATs)是一种表观遗传酶,将乙酰基团安装在细胞蛋白(如组蛋白、转录因子、核受体和酶)的赖氨酸残基上。HATs对于真核细胞中的染色质重组和转录调节至关重要。HATs已被证明在从癌症和炎症性疾病到神经系统疾病的各种疾病中起作用,都是通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化。HATs至少可以分为五个不同的亚家族(HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP和Rtt109)。HATs介导许多不同的生物过程,包括细胞周期的进展、剂量补偿、DNA损伤的修复和激素信号传导。异常的HAT功能与一些人类疾病相关,包括实体瘤、白血病、炎症性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾。

C646

C646 CAS No.:328968-36-1 分子式:C20H22N3O3S2Cl 分子量:451.98998
描述:C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
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S80643-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 4560
S80643-2mg MedMol 98% 2mg 4 ¥ 232
S80643-5mg MedMol 98% 5mg 3 ¥ 360
S80643-10mg MedMol 98% 10mg 5 ¥ 640
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WM-1119

WM-1119 CAS No.:2055397-28-7 分子式:C18H13F2N3O3S 分子量:389.37592959404
描述:WM-1119 是强效的、选择性 KAT6A 抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
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S88558-5mg MedMol 98% 5mg 7 ¥ 544
S88558-10mg MedMol 98% 10mg 10 ¥ 840
S88558-25mg MedMol 98% 25mg 8 ¥ 1680
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NSC 228155

NSC 228155 CAS No.:113104-25-9 分子式:C11H6N4O4S 分子量:290.255
描述:NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。
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S87993-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 1920
S87993-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 720
S87993-50mg MedMol 98% 50mg 4 ¥ 1280
S87993-5mg MedMol 98% 5mg 9 ¥ 224
S87993-10mg MedMol 98% 10mg 8 ¥ 360
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NSC 698600

NSC 698600 CAS No.:908069-17-0 分子式:C14H12N2O2S 分子量:272.322281837463
描述:NSC 698600 是一种有效的 PCAF 抑制剂,其 IC50 值为 6.51 µM (PCAF/H31-21)。NSC 698600 具有较好的抗癌活性,能抑制癌细胞的增殖。
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S89459-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 3800
S89459-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 1500
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WM-8014

WM-8014 CAS No.:2055397-18-5 分子式:C20H17FN2O3S 分子量:384.423987150192
描述:WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。
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S88557-10mg MedMol 98% 10mg 11 ¥ 1040
S88557-25mg MedMol 98% 25mg 5 ¥ 1760
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PF-CBP1 hydrochloride

PF-CBP1 hydrochloride CAS No.:2070014-93-4 分子式:C29H37ClN4O3 分子量:525.082086324692
描述:PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBP 和 EP300 溴结构域的 IC50 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1β、IL-6 和IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。
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S84347-5mg MedMol 99.00% 5mg 有库存 ¥ 500
S84347-10mg MedMol 99.00% 10mg 有库存 ¥ 750
S84347-25mg MedMol 99.00% 25mg 有库存 ¥ 1500
S84347-50mg MedMol 99.00% 50mg 有库存 ¥ 2500
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NEO2734

NEO2734 CAS No.:2081072-29-7 分子式:C22H24F3N3O3 分子量:435.439476013184
描述:NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性抑制剂,其IC50 值均 <30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。
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S89091-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 1920
S89091-10mg MedMol 98% 10mg 7 ¥ 2800
S89091-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 5440
S89091-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 13440
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WM-3835

WM-3835 CAS No.:2229025-70-9 分子式:C20H17FN2O4S 分子量:400.4234
描述:WM-3835 是一种有效的,高特异性 HBO1 (KAT7 or MYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖,迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性,并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。
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S89236-5mg MedMol 96% 5mg 6 ¥ 640
S89236-10mg MedMol 96% 10mg 5 ¥ 1040
S89236-25mg MedMol 96% 25mg 6 ¥ 2080
S89236-100mg MedMol 96% 100mg 有库存 ¥ 5760
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NSC 694621

NSC 694621 CAS No.:104857-29-6 分子式:C13H10N2O2S 分子量:258.30
描述:NSC 694621 是一种有效的 PCAF 抑制剂,其 IC50 值为 5.71 µM (PCAF/H31-21)。NSC 694621 具有较好的抗癌活性,能抑制癌细胞的增殖。
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S89458-5mg MedMol 98% 5mg 8 ¥ 1000
S89458-10mg MedMol 98% 10mg 5 ¥ 1500
S89458-25mg MedMol 98% 25mg 5 ¥ 2600
S89458-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 8000
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Remodelin hydrobromide

Remodelin hydrobromide CAS No.:1622921-15-6 分子式:C15H15BrN4S 分子量:363.2754
描述:Remodelin 是特异性的 N-乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂,能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10,在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用。NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质,主要参与端粒酶活性的调节。
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S81379-10mg MedMol 99% 10mg 10 ¥ 512
S81379-5mg MedMol 99% 5mg 10 ¥ 384
S81379-25mg MedMol 99% 25mg 11 ¥ 800
S81379-200mg MedMol 99% 200mg 有库存 ¥ 4800
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NSC 694623

NSC 694623 CAS No.:907957-34-0 分子式:C16H16N2OS 分子量:284.376042366028
描述:NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
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S89460-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 1500
S89460-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 2400
S89460-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 4000
S89460-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 12000
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Histone Acetyltransferase Inhibitor II

Histone Acetyltransferase Inhibitor II CAS No.:932749-62-7 分子式:C20H16Br2O3 分子量:464.14724445343
描述:Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的,选择性的,细胞渗透的 p300 抑制剂,IC50 值为 5 µM,可用于癌症研究。
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S87355-5mg MedMol 98% 5mg 10 ¥ 710
S87355-10mg MedMol 98% 10mg 13 ¥ 1080
S87355-25mg MedMol 98% 25mg 12 ¥ 1800
S87355-50mg MedMol 98% 50mg 9 ¥ 3100
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GNE-781

GNE-781 CAS No.:1936422-33-1 分子式:C27H33F2N7O2 分子量:525.593432188034
描述:GNE-781 是一种有效的,具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
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S89716-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 3200
S89716-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 17000
S89716-5mg MedMol 98% 5mg 8 ¥ 2000
S89716-25mg MedMol 98% 25mg 2 ¥ 5800
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MOZ-IN-2

MOZ-IN-2 CAS No.:2055397-88-9 分子式:C17H13FN4O3S 分子量:372.373525381088
描述:MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。
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S89081-10mg MedMol 98% 10mg 7 ¥ 1440
S89081-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 960
S89081-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 2880
S89081-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 8640
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SGC-CBP30

SGC-CBP30 CAS No.:1613695-14-9 分子式:C28H33ClN4O3 分子量:509.0396
描述:SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。
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S81370-50mg MedMol 99% 50mg 1 ¥ 3600
S81370-10mg MedMol 99% 10mg 6 ¥ 1040
S81370-5mg MedMol 99% 5mg 8 ¥ 784
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TPOP146

TPOP146 CAS No.:2018300-62-2 分子式:C27H35N3O5 分子量:481.5839
描述:TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
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S84287-1mg MedMol 99.00% 1mg 有库存 ¥ 1100
S84287-5mg MedMol 99.00% 5mg 有库存 ¥ 3300
S84287-10mg MedMol 99.00% 10mg 有库存 ¥ 5000
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CPI-637

CPI-637 CAS No.:1884712-47-3 分子式:C22H22N6O 分子量:386.4497
描述:CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。
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S81419-10mg MedMol 99% 10mg 10 ¥ 720
S81419-50mg MedMol 99% 50mg 有库存 ¥ 2880
S81419-5mg MedMol 99% 5mg 10 ¥ 480
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MG 149

MG 149 CAS No.:1243583-85-8 分子式:C22H28O3 分子量:340.4559
描述:MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂,IC50 为 74 μM,对 MOF 的抑制性较相似,IC50 为 47 μM,而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
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S81265-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 2600
S81265-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 1300
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丁内酯 3

Butyrolactone 3 CAS No.:778649-18-6 分子式:C9H12O4 分子量:184.18918
描述:Butyrolactone 3 (MB-3) 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM),与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。Butyrolactone 3 可用于癌症、代谢性疾病、自身免疫性疾病和神经系统疾病的研究。

A-485

A-485 CAS No.:1889279-16-6 分子式:C25H24F4N4O5 分子量:536.4755
描述:A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
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