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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIFs(缺氧诱导因子)是对细胞环境中可用氧气的变化做出反应的转录因子,具体地说,是对氧气的减少,即低氧做出反应。HIF信号级联介导了低氧,即低氧浓度状态对细胞的影响。低氧常常使细胞无法分化。然而,缺氧会促进血管的形成,对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成非常重要。伤口中的缺氧也促进了角质细胞的迁移和上皮的恢复。一般来说,HIFs对发育至关重要。在哺乳动物中,HIF-1基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1已被证明对软骨细胞的生存至关重要,使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF在调节人类的新陈代谢中起着核心作用。最近,一些作为选择性HIF脯氨酸羟化酶抑制剂的药物已经被开发出来。

Daprodustat

Daprodustat CAS No.:960539-70-2 分子式:C19H27N3O6 分子量:393.434185266495
描述:Daprodustat (GSK1278863) 是一种可口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIFPH) 抑制剂,用于研究与慢性肾病相关的贫血病。
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S81579-10mg MedMol 99% 10mg 有库存 ¥ 1450
S81579-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 950
S81579-25mg MedMol 99% 25mg 有库存 ¥ 3100
S81579-50mg MedMol 99% 50mg 有库存 ¥ 5400
S81579-100mg MedMol 99% 100mg 有库存 ¥ 10500
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LW6

LW6 CAS No.:934593-90-5 分子式:C26H29NO5 分子量:435.512167692184
描述:LW6 (HIF-1α inhibitor) 是新颖的 HIF-1 抑制剂,IC50 值为 4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达,而不影响 HIF-1β 表达。
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S87366-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 1440
S87366-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 432
S87366-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 648
S87366-50mg MedMol 98% 50mg 3 ¥ 2480
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S87366-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 4480
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MK-8617

MK-8617 CAS No.:1187990-87-9 分子式:C24H21N5O4 分子量:443.454644918442
描述:MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂,对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。
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S88000-1mg MedMol 98% 1mg 有库存 ¥ 280.00
S88000-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 800.00
S88000-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 1300.00
S88000-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 2400.00
S88000-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 4500.00
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IOX2

IOX2 CAS No.:931398-72-0 分子式:C19H16N2O5 分子量:352.340744972229
描述:IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。IOX2 能够上调 HIF-1α 的表达并抑制 ROS 的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2 可用于血栓性疾病的研究。
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S81114-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 400
S81114-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 640
S81114-50mg MedMol 98% 50mg 5 ¥ 2560
S81114-100mg MedMol 98% 100mg 4 ¥ 3680
S81114-25mg MedMol 98% 25mg 5 ¥ 1360
S81114-2mg MedMol 98% 2mg 3 ¥ 256
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KC7F2

KC7F2 CAS No.:927822-86-4 分子式:C16H16Cl4N2O4S4 分子量:570.381235122681
描述:KC7F2 是一种有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC50 值为 20 μM,可用作抗癌试剂。
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S81569-100mg MedMol 99% 100mg 有库存 ¥ 2080
S81569-200mg MedMol 99% 200mg 有库存 ¥ 3840
S81569-10mg MedMol 99% 10mg 5 ¥ 424
S81569-25mg MedMol 99% 25mg 5 ¥ 840
S81569-50mg MedMol 99% 50mg 6 ¥ 1320
S81569-5mg MedMol 99% 5mg 3 ¥ 296
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DMOG

DMOG CAS No.:89464-63-1 分子式:C6H9NO5 分子量:175.139362096786
描述:DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
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S81071-100mg MedMol 97% 100mg 有库存 ¥ 500
S81071-500mg MedMol 97% 500mg 有库存 ¥ 1200.00
S81071-250mg MedMol 97% 250mg 有库存 ¥ 900
S81071-200mg MedMol 97% 200mg 有库存 ¥ 800.00
S81071-10mg MedMol 97% 10mg 有库存 ¥ 260.00
S81071-50mg MedMol 97% 50mg 有库存 ¥ 340.00
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FG-2216

FG-2216 CAS No.:223387-75-5 分子式:C12H9ClN2O4 分子量:280.6639
描述:FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 μM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。
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S81438-5mg MedMol 97% 5mg 6 ¥ 400
S81438-25mg MedMol 97% 25mg 6 ¥ 1150
S81438-10mg MedMol 97% 10mg 5 ¥ 670
S81438-100mg MedMol 97% 100mg 有库存 ¥ 2900
S81438-50mg MedMol 97% 50mg 有库存 ¥ 1800
S81438-2mg MedMol 97% 2mg 5 ¥ 300
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Molidustat

Molidustat CAS No.:1154028-82-6 分子式:C13H14N8O2 分子量:314.3027
描述:Molidustat是一种新型的HIF-PH抑制剂,对PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分别为480 nM, 280 nM和450 nM。
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S81218-2mg MedMol 98% 2mg 3 ¥ 280
S81218-5mg MedMol 98% 5mg 5 ¥ 480
S81218-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 800
S81218-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 1680
S81218-50mg MedMol 98% 50mg 5 ¥ 2880
S81218-100mg MedMol 98% 100mg 5 ¥ 3920
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IDF-11774

IDF-11774 CAS No.:1429054-28-3 分子式:C23H32N2O2 分子量:368.512386322021
描述:IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。。
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S88394-1mg MedMol 98% 1mg 有库存 ¥ 600.00
S88394-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 1100.00
S88394-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 1600.00
S88394-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 3400.00
S88394-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 6500.00
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TP0463518

TP0463518 CAS No.:1558021-37-6 分子式:C20H18ClN3O6 分子量:431.826424121857
描述:TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂,作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3,IC50 分别为 18 和 63 nM,以及猴 PHD2,IC50 值为 22 nM。
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S88425-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 600.00
S88425-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 1000.00
S88425-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 1900.00
S88425-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 2800.00
S88425-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 4800.00
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EL-102

EL-102 CAS No.:1233948-61-2 分子式:C19H16N2O3S2 分子量:384.472
描述:EL-102 是 hypoxia-induced factor 1 (Hif1α) 的抑制剂。EL-102 诱导细胞凋亡,抑制微管蛋白聚合,并显示抗前列腺癌活性。EL-102 可用于癌症的研究。
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S82501-1mg MedMol 99% 1mg 有库存 ¥ 1100.00
S82501-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 2700.00
S82501-10mg MedMol 99% 10mg 有库存 ¥ 4300.00
S82501-50mg MedMol 99% 50mg 有库存 ¥ 9000.00
S82501-100mg MedMol 99% 100mg 有库存 ¥ 14400.00
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E3330

E3330 CAS No.:136164-66-4 分子式:C21H30O6 分子量:378.4593
描述:E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的,选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。
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T20403-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 800
T20403-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 1300
T20403-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 2400
T20403-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 7200
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HIF-2α-IN-4

HIF-2α-IN-4 CAS No.:882268-69-1 分子式:C9H9N3O4S2 分子量:287.315459012985
描述:HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂,IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5'UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。
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S89616-5mg MedMol 98% 5mg 5 ¥ 500
S89616-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 800
S89616-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 1500
S89616-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 4500
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Izilendustat

Izilendustat CAS No.:1303512-02-8 分子式:C22H28ClN3O4 分子量:433.928424835205
描述:Izilendustat 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat 具有研究与身体免疫反应相关的疾病的潜力,如结肠炎和其他炎症性肠病 (提取自专利 WO2011057115A1 和 WO2011057121A1)。
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S88347-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 1500.00
S88347-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 2500.00
S88347-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 4000.00
S88347-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 6400.00
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PHD-1-IN-1

PHD-1-IN-1 CAS No.:2009343-14-8 分子式:C13H8N4 分子量:220.23
描述:PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
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S23240-2mg MedMol 98% 2mg 1 ¥ 1500
S23240-5mg MedMol 98% 5mg 1 ¥ 2500
S23240-10mg MedMol 98% 10mg 1 ¥ 4000
S23240-25mg MedMol 98% 25mg 1 ¥ 8200
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Enarodustat

Enarodustat CAS No.:1262132-81-9 分子式:C17H16N4O4 分子量:340.333343505859
描述:Enarodustat 是一种有效的,可口服的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50 of 0.22 μM。Enarodustat 有潜力用于肾性贫血症的研究。
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S89055-25mg MedMol 98% 25mg 5 ¥ 4640
S89055-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 10240
S89055-5mg MedMol 98% 5mg 5 ¥ 1440
S89055-10mg MedMol 98% 10mg 5 ¥ 2400
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奥替普拉

Oltipraz CAS No.:64224-21-1 分子式:C8H6N2S3 分子量:226.3416
描述:Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
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S80861-50mg MedMol 99% 50mg 有库存 ¥ 800.00
S80861-100mg MedMol 99% 100mg 有库存 ¥ 1200.00
S80861-10mg MedMol 99% 10mg 有库存 ¥ 400.00
S80861-5mg MedMol 99% 5mg 3 ¥ 280.00
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Belzutifan

Belzutifan CAS No.:1672668-24-4 分子式:C17H12F3NO4S 分子量:383.341693878174
描述:Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
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S89389-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 2400
S89389-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 3500
S89389-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 6000
S89389-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 18000
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Vadadustat

Vadadustat CAS No.:1000025-07-9 分子式:C14H11ClN2O4 分子量:306.7011
描述:Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。Vadadustat 是一种促红细胞生成剂,在动物慢性肾脏疾病模型中,有用于研究贫血的潜力。
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S81582-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 800
S81582-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 1500
S81582-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 3200
S81582-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 5600
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ZINC13466751

ZINC13466751 CAS No.:117953-17-0 分子式:C20H21N5O2 分子量:363.413043737412
描述:ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂,IC50 值为 2.0 µM。
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S23292-1mg MedMol 98% 1mg 有库存 ¥ 900
S23292-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 2100
S23292-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 3400
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