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Adenosine Receptor (腺苷受体)

腺苷受体(Adenosine Receptor,ARs)包括一组G蛋白偶联受体(GPCR),介导腺苷的生理作用。到目前为止,在不同的组织中已经克隆并鉴定了四种AR亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和接触激动剂后的不同调节手段。一些腺苷受体的一个关键特性是它们能够作为细胞氧化压力的传感器,通过转录因子(如NF-κB)传递,调节AR的表达。我们将研究腺苷受体在调节正常和病理过程中的重要性,如睡眠、癌症的发展和对听力损失的保护。

BAY-545

BAY-545 CAS No.:1699717-32-2 分子式:C18H22F3N3O4S 分子量:433.445193767548
描述:BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM;对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。
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N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷

N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine CAS No.:95523-13-0 分子式:C17H20N6O4 分子量:372.378502845764
描述:N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。
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多索茶碱

Doxofylline CAS No.:69975-86-6 分子式:C11H14N4O4 分子量:266.2533
描述:Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂,也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生,以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。

ISAM-140

ISAM-140 CAS No.:932191-62-3 分子式:C19H19N3O3 分子量:337.372464418411
描述:ISAM-140 (22b) 是一种有效的、高选择性的 A2B adenosine receptor 拮抗剂,其 Ki 值为 3.49 nM。

Adenosine receptor inhibitor 2

Adenosine receptor inhibitor 2 CAS No.:2550401-76-6 分子式:C17H20BrN5O2 分子量:406.277002334595
描述:Adenosine receptor inhibitor 2 (compound 14b) 是一种有效的 AR (腺苷受体)抑制剂。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A1/A2A ARs 具有双重亲和性,对 A1- 的亲和性高于对A2AAR 的亲和性。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A1AR 和A2AAR 的 Ki 值分别为 52.2 和 167 nM。

茶碱

Theophylline CAS No.:58-55-9 分子式:C7H8N4O2 分子量:180.1640
描述:Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Adenosine receptor inhibitor 1

Adenosine receptor inhibitor 1 CAS No.:2550400-52-5 分子式:C17H19ClFN5O3 分子量:395.815865755081
描述:Adenosine receptor inhibitor 1 是一种有效的选择性腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 抑制剂,A1AR、A2AAR、A2BAR、A3AR 的 Ki 值 分别为 >1000, 68.5, >1000, >1000 nM。Adenosine receptor inhibitor 1 显示出镇痛活性、抗炎作用和外周镇痛作用。Adenosine receptor inhibitor 1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力。

氨茶碱

Aminophylline CAS No.:317-34-0 分子式:C16H24N10O4 分子量:420.43
描述:Aminophylline 是一种竞争性,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用,有用于哮喘研究的潜力。

二羟丙茶碱

Diphylline CAS No.:479-18-5 分子式:C10H14N4O4 分子量:254.24
描述:Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。

Theobromine-d6

Theobromine-d6 CAS No.:117490-40-1 分子式:C7H8N4O2 分子量:180.16402
描述:Theobromine-d6 是 Theobromine 的氘代物。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤,可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。

PSB-10 hydrochloride

PSB-10 hydrochloride CAS No.:591771-91-4 分子式:C16H14N5OCl3.HCl 分子量:435.1352
描述:PSB-10 hydrochloride 是一种有效的选择性人腺苷 A3 受体 (A3AR) 拮抗剂,Ki 值为 0.44 nM。PSB-10 hydrochloride 显示出对 hA3AR 受体比对 rA1,rA2A,hA1,hA2A 和 hA2B 受体 (Ki=805, 6040, 1700, 2700, 30000 nM) 超出 800 倍的选择性。PSB-10 hydrochloride 在小鼠中产生热痛觉过敏。

盐酸噻氯匹定

Ticlopidine hydrochloride CAS No.:53885-35-1 分子式:C14H15Cl2NS 分子量:300.2466
描述:Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂,对血小板凝集的IC50为2 μM。

恩丙茶碱; 恩普菲林

Enprofylline CAS No.:41078-02-8 分子式:C8H10N4O2 分子量:194.1906
描述:Enprofylline 是一种选择性和竞争性的 A2B 受体拮抗剂,Ki 为 7 μM。Enprofylline 还是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Enprofylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病的研究

多索茶碱 d6

Doxofylline-d6 CAS No.:1219805-99-8 分子式:C11H14N4O4 分子量:266.253262042999
描述:Doxofylline-d6 是 Doxofylline 的氘代物。Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。

A2AAR/HDAC-IN-1

A2AAR/HDAC-IN-1 CAS No.:2767560-51-8 分子式:C24H21N7O2 分子量:439.469243764877
描述:A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2AAR/HDAC 双抑制剂,其对 A2AAR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer) 活性。

Theophylline monohydrate

Theophylline monohydrate CAS No.:5967-84-0 分子式:C7H8N4O2.H2O 分子量:198.1793
描述:Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

茶碱乙酸

Acefylline CAS No.:652-37-9 分子式:C9H10N4O4 分子量:238.2001
描述:Acefylline (Theophyllineacetic acid),一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。

MRS 1523

MRS 1523 CAS No.:212329-37-8 分子式:C23H29NO3S 分子量:399.54626
描述:MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。

A2AAR/HDAC-IN-2

A2AAR/HDAC-IN-2 CAS No.:2767560-94-9 分子式:C23H26N6O4 分子量:450.490344524384
描述:A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2AAR/HDAC 双重抑制剂,其对 A2AAR 具有良好的亲和力 (Ki=10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50=18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。

IHCH-3064

IHCH-3064 CAS No.:2420562-65-6 分子式:C25H21N9O2 分子量:479.493343114853
描述:IHCH-3064 是一种靶向腺苷 A2A 受体和 HDAC 的双效化合物。IHCH-3064 有效结合到 A2AR (Ki=2.2 nM) ,且选择性抑制 HDAC1 (IC50=80.2 nM),在体外对肿瘤细胞具有良好的抗增殖活性。IHCH-3064 是一种肿瘤免疫研究剂。
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