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Estrogen Receptor/ERR(雌激素受体)

雌激素受体(Estrogen Receptor/ERR)是在细胞内发现的一组蛋白质。它们是由激素雌激素(17β-雌二醇)激活的受体。存在两类雌激素受体: ER是细胞内受体的核激素家族的成员,而GPER(GPR30)是G蛋白偶联受体的荷尔蒙样家族的成员。ER的螺旋12结构域在决定与辅助激活剂和核心加压剂的相互作用中起着至关重要的作用,因此也决定了配体各自的激动剂或拮抗剂作用。不同的配体对雌激素受体的α和β异构体的亲和力可能不同:雌二醇与两种受体结合得同样好,雌酮和雷洛昔芬优先与α受体结合,雌三醇和染料酶与β受体结合。雌激素及其受体对性发育和生殖功能至关重要,但也在其他组织中发挥作用,如骨骼。雌激素受体也参与病理过程,包括乳腺癌、子宫内膜癌和骨质疏松症。替代启动子的使用和替代剪接导致了数十种转录物变体,但其中许多变体的全长性质还没有确定。

E-因多昔芬盐酸盐

Endoxifen E-isomer hydrochloride CAS No.:1197194-61-8 分子式:C25H28ClNO2 分子量:409.94832611084
描述:Endoxifen E-isomer hydrochloride (E-Endoxifen hydrochloride) 是 Endoxifen 的 E-异构体,是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer hydrochloride 具有抗雌激素作用。
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H3B-5942

H3B-5942 CAS No.:2052128-15-9 分子式:C31H34N4O2 分子量:494.627267360687
描述:H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
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因多昔芬盐酸盐

Endoxifen hydrochloride CAS No.:1197194-41-4 分子式:C25H28ClNO2 分子量:409.9483
描述:Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
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Camizestrant

Camizestrant CAS No.:2222844-89-3 分子式:C24H28F4N6 分子量:476.512938499451
描述:Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。
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Elacestrant dihydrochloride

Elacestrant dihydrochloride CAS No.:1349723-93-8 分子式:C30H40Cl2N2O2 分子量:531.5568
描述:Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
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Z-因多昔芬

Endoxifen (Z-isomer) CAS No.:112093-28-4 分子式:C25H27NO2 分子量:373.4874
描述:Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
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Brilanestrant

Brilanestrant CAS No.:1365888-06-7 分子式:C26H20ClFN2O2 分子量:446.9006
描述:Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader),IC50 值为 0.7 nM。
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E-因多昔芬

Endoxifen (E-isomer) CAS No.:114828-90-9 分子式:C25H27NO2 分子量:373.4874
描述:Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen) 是 Endoxifen 的 E-异构体,是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer 具有抗雌激素作用。
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BHPI

BHPI CAS No.:56632-39-4 分子式:C21H17NO3 分子量:331.36458
描述:BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂,可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
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PROTAC ER Degrader-10

PROTAC ER Degrader-10 CAS No.:2504911-58-2 分子式:C44H45N5O6 分子量:739.858011007309
描述:PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂,可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886,例 36。

PROTAC ERRα Degrader-3

PROTAC ERRα Degrader-3 CAS No.:2306388-65-6 分子式:C47H50F6N6O7S 分子量:956.991331577301
描述:PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。

Vepdegestrant

Vepdegestrant CAS No.:2229711-68-4 分子式:C45H49N5O4 分子量:723.9017
描述:Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。

Elacestrant S enantiomer dihydrochloride

Elacestrant S enantiomer dihydrochloride CAS No.:2309762-30-7 分子式:C30H40Cl2N2O2 分子量:531.5568
描述:Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。

PROTAC ERRα Degrader-2

PROTAC ERRα Degrader-2 CAS No.:2306388-85-0 分子式:C57H55Cl2F6N7O8 分子量:1150.9851334095
描述:PROTAC ERRα Degrader-2 包含 MDM2 配体结合基团,linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-2 是一种 ERRa 降解剂。

OP-1074

OP-1074 CAS No.:1443752-76-8 分子式:C29H31NO4 分子量:457.560748338699
描述:OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。

GNE-502

GNE-502 CAS No.:1953134-16-1 分子式:C25H30FN3O3S 分子量:471.59
描述:GNE-502 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。GNE-502 可用于乳腺癌研究。

α-Zearalenol

α-Zearalenol CAS No.:36455-72-8 分子式:C18H24O5 分子量:320.38016
描述:α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER) 具有高亲和力的霉菌毒素, α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物,由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。

GLL398

GLL398 CAS No.:2077980-80-2 分子式:C25H23BO4 分子量:398.258727312088
描述:GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD),与雌激素受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50= 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。

Estrogen receptor-IN-1

Estrogen receptor-IN-1 CAS No.:74027-99-9 分子式:C14H16OSi 分子量:228.361744880676
描述:Estrogen receptor-IN-1 (compound 16) 是一种有效的雌激素受体estrogen receptor (ER) 抑制剂,对 ERα 和 Erβ 的 IC50 值分别为 13 和 5µM。

山奈素

Kaempferide CAS No.:491-54-3 分子式:C16H12O6 分子量:300.2629
描述:Kaempferide是一种O-甲基化黄酮醇,也存在于山柰中。Kaempferide 具有抗病毒活性。
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