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960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ Cytochrome P450 (细胞色素p450)
Cytochrome P450 (细胞色素p450)

细胞色素p450(Cytochrome P450)包括一个血红素-硫酸盐蛋白超家族，因其碳一氧化物结合物在450纳米处的光谱吸收峰而命名。在包括古细菌在内的每一类生物中都发现了p450超家族，据信它起源于30多亿年前的一个祖先基因。反复的基因复制随后产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应的多样性和它们作用的化学上不同的底物的范围而值得注意。细胞色素p450s支持内源性和异物性底物的氧化、过氧化和还原性代谢，如环境污染物、农用化学品、植物异化物、类固醇、前列腺素和脂肪酸。在人类中，细胞色素p450s因其在I期药物代谢中的核心作用而最为著名，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome P450 (细胞色素p450) 亚型特异性产品
SDZ285428

SDZ285428

SDZ285428 CAS No.：174262-13-6 分子式：C24H20ClN3O 分子量：401.888104438782
描述：SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51，I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51，I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
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S87789-1mg MedMol 98% 1mg 10 ¥ 320
S87789-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 450
S87789-10mg MedMol 98% 10mg 6 ¥ 650
S87789-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 1150
S87789-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 1700
S87789-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 2600
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APD668

APD668

APD668 CAS No.：832714-46-2 分子式：C21H24N5O5FS 分子量：477.50916
描述：APD668 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂，对 hGPR119 和 rGPR119 的 EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
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S88718-2mg MedMol 95% 2mg 5 ¥ 640
S88718-5mg MedMol 95% 5mg 6 ¥ 960
S88718-10mg MedMol 95% 10mg 7 ¥ 1600
S88718-25mg MedMol 95% 25mg 5 ¥ 2800
S88718-100mg MedMol 95% 100mg 有库存 ¥ 6800
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Galeterone

Galeterone

Galeterone CAS No.：851983-85-2 分子式：C26H32N2O 分子量：388.5451
描述：Galeterone (TOK-001) 是一种多功能的抗雄激素，是 CYP17 抑制剂，在去势抵抗性前列腺癌中，IC50 为 47 nM。
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S81006-10mg MedMol 99.00% 10mg 有库存 ¥ 650
S81006-50mg MedMol 99.00% 50mg 有库存 ¥ 1200
S81006-5mg MedMol 99.00% 5mg 有库存 ¥ 500
S81006-25mg MedMol 99.00% 25mg 有库存 ¥ 900
S81006-100mg MedMol 99.00% 100mg 有库存 ¥ 2000
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他拉罗唑

他拉罗唑

Talarozole CAS No.：201410-53-9 分子式：C21H23N5S 分子量：377.50582
描述：Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA)，可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
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S84280-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 1440.00
S84280-10mg MedMol 99% 10mg 有库存 ¥ 1870.00
S84280-50mg MedMol 99% 50mg 有库存 ¥ 4500.00
S84280-100mg MedMol 99% 100mg 有库存 ¥ 7000.00
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因多昔芬盐酸盐

因多昔芬盐酸盐

Endoxifen hydrochloride CAS No.：1197194-41-4 分子式：C25H28ClNO2 分子量：409.9483
描述：Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
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S82288-5mg MedMol 98.00% 5mg 有库存 ¥ 650
S82288-10mg MedMol 98.00% 10mg 有库存 ¥ 870
S82288-50mg MedMol 98.00% 50mg 有库存 ¥ 2800
S82288-100mg MedMol 98.00% 100mg 有库存 ¥ 5200
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TMS

TMS

TMS CAS No.：24144-92-1 分子式：C18H20O4 分子量：300.3490
描述：TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 6 nM，Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50=300 nM) 和 CYP1A2 (IC50=3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物，具有抗癌活性。
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S84602-5mg MedMol 98% 5mg 10 ¥ 408
S84602-10mg MedMol 98% 10mg 9 ¥ 560
S84602-50mg MedMol 98% 50mg 7 ¥ 2000
S84602-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 3600
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CAY 10462 dihydrochloride

CAY 10462 dihydrochloride

CAY 10462 dihydrochloride CAS No.：502656-68-0 分子式：C17H27Cl2N3O 分子量：360.32178235054
描述：CAY 10434 dihydrochloride 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。CAY 10434 dihydrochloride 改善血管紧张素 II 的收缩反应，最大收缩反应 (Emax) 为 6764 mg。
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S89868-5mg MedMol 98% 5mg 6 ¥ 1100
S89868-10mg MedMol 98% 10mg 7 ¥ 1900
S89868-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 4600
S89868-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 9500
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DMU2139

DMU2139

DMU2139 CAS No.：1821143-80-9 分子式：C19H15NO2 分子量：289.33
描述：DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM，795 nM。
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S23219-5mg MedMol 98% 5mg 1 ¥ 1200
S23219-10mg MedMol 98% 10mg 1 ¥ 1800
S23219-25mg MedMol 98% 25mg 1 ¥ 3500
S23219-50mg MedMol 98% 50mg 1 ¥ 6800
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CAY 10434

CAY 10434

CAY 10434 CAS No.：769917-29-5 分子式：C17H26N3O 分子量：288.408
描述：CAY 10434 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。CAY 10434 改善血管紧张素 II 的收缩反应，最大收缩反应 (Emax) 为 6764 mg。
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S89869-5mg MedMol 98% 5mg 5 ¥ 1180
S89869-10mg MedMol 98% 10mg 7 ¥ 2189
S89869-25mg MedMol 98% 25mg 6 ¥ 4989
S89869-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 14989
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Aromatase-IN-2

Aromatase-IN-2

Aromatase-IN-2 CAS No.：121768-39-6 分子式：C17H22N2O 分子量：270.369
描述：Aromatase-IN-2 是一种有效的芳香酶抑制剂，IC50 值为 1.5 µM。
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S89725-25mg MedMol 99% 25mg 8 ¥ 4500
S89725-100mg MedMol 99% 100mg 7 ¥ 13500
S89725-5mg MedMol 99% 5mg 9 ¥ 1500
S89725-10mg MedMol 99% 10mg 8 ¥ 2400
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Inz-1

Inz-1

Inz-1 CAS No.：897776-15-7 分子式：C16H14N2O2 分子量：266.294563770294
描述：Inz-1 是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂 (IC50=8.092 μM)，优于对人的 (IC50=45.320 μM)。Inz-1 逆转白色念珠菌对氟康唑 (HY-B0101) 或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。
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S89301-100mg MedMol 98% 100mg 有库存 ¥ 15000
S89301-25mg MedMol 98% 25mg 有库存 ¥ 5500
S89301-10mg MedMol 98% 10mg 有库存 ¥ 3000
S89301-5mg MedMol 98% 5mg 有库存 ¥ 1800
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法倔唑

法倔唑

Fadrozole CAS No.：102676-47-1 分子式：C14H13N3 分子量：223.27312
描述：Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一种有效，选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂，IC50 值为6.4 nM。
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S81726-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 500.00
S81726-10mg MedMol 99.00% 10mg 有库存 ¥ 700
S81726-25mg MedMol 99% 25mg 有库存 ¥ 1200.00
S81726-50mg MedMol 99% 50mg 有库存 ¥ 2000.00
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利阿唑

利阿唑

Liarozole CAS No.：115575-11-6 分子式：C17H13N4Cl.HCl 分子量：345.22586
描述：Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
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S23289-5mg MedMol 98% 5mg 8 ¥ 2100
S23289-1mg MedMol 98% 1mg 1 ¥ 900
S23289-10mg MedMol 98% 10mg 7 ¥ 3400
S23289-25mg MedMol 98% 25mg 5 ¥ 7500
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噻氯匹啶

噻氯匹啶

Ticlopidine CAS No.：55142-85-3 分子式：C14H14ClNS 分子量：263.7857
描述：Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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S88133-5mg MedMol 97% 5mg 5 ¥ 240
S88133-10mg MedMol 97% 10mg 8 ¥ 440
S88133-25mg MedMol 97% 25mg 7 ¥ 640
S88133-50mg MedMol 97% 50mg 8 ¥ 1120
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托匹司他

托匹司他

Topiroxostat CAS No.：577778-58-6 分子式：C13H8N6 分子量：248.2428
描述：Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50 值为 5.3 nM，Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。
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S85842-5mg MedMol 98% 5mg 9 ¥ 280
S85842-10mg MedMol 98% 10mg 9 ¥ 400
S85842-50mg MedMol 98% 50mg 10 ¥ 1200
S85842-100mg MedMol 98% 100mg 10 ¥ 1520
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Orteronel

Orteronel

Orteronel CAS No.：566939-85-3 分子式：C18H17N3O2 分子量：307.3465
描述：Orteronel (TAK-700) 是一种高度选择性的人17，20-裂解酶 (17,20-lyase, CYP17) 抑制剂，IC50 值为 38 nM，对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍。
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S85808-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 920.00
S85808-10mg MedMol 99% 10mg 有库存 ¥ 1600.00
S85808-50mg MedMol 99% 50mg 有库存 ¥ 4600.00
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Dafadine-A

Dafadine-A

Dafadine-A CAS No.：1065506-69-5 分子式：C23H25N3O3 分子量：391.46290564537
描述：Dafadine-A是dafadine类似物，是C. elegans DAF-9 细胞色素P450抑制剂，还能抑制哺乳动物的CYP27A1。
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S81865-5mg MedMol 98.00% 5mg 有库存 ¥ 500
S81865-10mg MedMol 98.00% 10mg 有库存 ¥ 730
S81865-50mg MedMol 98.00% 50mg 有库存 ¥ 2920
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Cecropin B

Cecropin B

Cecropin B CAS No.：80451-05-4 分子式：C176H302N52O41S 分子量：3834.66991758347
描述：Cecropin B 有着高水平的抗菌活性，且是一种有价值的肽类抗菌素。
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S86566-1mg MedMol 97% 1mg 3 ¥ 1200.00
S86566-5mg MedMol 97% 5mg 有库存 ¥ 3600.00
S86566-10mg MedMol 97% 10mg 有库存 ¥ 6000.00
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D4-abiraterone

D4-abiraterone

D4-abiraterone CAS No.：154229-21-7 分子式：C24H29NO 分子量：347.49316
描述：D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂，也是雄激素受体的拮抗剂。
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S83566-5mg MedMol 98.00% 5mg 有库存 ¥ 900
S83566-10mg MedMol 98.00% 10mg 有库存 ¥ 1550
S83566-25mg MedMol 98.00% 25mg 有库存 ¥ 3400
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AMG-208

AMG-208

AMG-208 CAS No.：1002304-34-8 分子式：C22H17N5O2 分子量：383.40268
描述：AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
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S80006-5mg MedMol 99% 5mg 有库存 ¥ 1000.00
S80006-10mg MedMol 99.00% 10mg 有库存 ¥ 1500
S80006-50mg MedMol 99.00% 50mg 有库存 ¥ 4800
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