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11β-HSD (11β-羟类固醇脱氢酶)

11β-羟类固醇脱氢酶(11β-HSD)的两种同工酶催化活性皮质醇和皮质酮与惰性皮质酮和11-脱氢皮质酮的相互转化。11β-HSD 1型(11β-HSD1)是大多数完整细胞中的主要还原酶,催化活性糖皮质激素的再生,从而放大细胞作用。11β-HSD1在肥胖症的脂肪组织中选择性地升高,在那里它有助于代谢并发症。同样,11β-HSD1在老化的大脑中升高,它加剧了糖皮质激素相关的认知能力下降。在啮齿动物模型和人类临床试验中,缺乏或选择性地抑制11β-HSD1可以改善多种代谢综合征参数,并同样可以改善老龄化的认知功能。11β-HSD2是一种高亲和力的脱氢酶,能使糖皮质激素失活。在远端肾脏中,11β-HSD2确保只有醛固酮是矿物皮质激素受体(MR)的激动剂。11β-HSD2的抑制或遗传缺陷导致明显的矿物皮质激素过量和高血压,这是由于糖皮质激素不适当地激活了肾脏MR。胎盘和胎儿也高度表达11β-HSD2,它通过灭活糖皮质激素,防止胎儿组织的过早成熟和随之而来的发育 "编程"。

BVT-14225

BVT-14225 CAS No.:376638-65-2 分子式:C16H20N3O3S2Cl 分子量:401.9313
描述:BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。
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S85167-5mg MedMol 98% 5mg 7 ¥ 760
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S85167-50mg MedMol 98% 50mg 有库存 ¥ 3200
S85167-1mg MedMol 98% 1mg 6 ¥ 232
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BVT 2733

BVT 2733 CAS No.:376640-41-4 分子式:C17H21ClN4O3S2 分子量:428.9566
描述:BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
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S85168-5mg MedMol 95% 5mg 6 ¥ 360
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Necroptosis-IN-3

Necroptosis-IN-3 CAS No.:547698-18-0 分子式:C12H17NOS 分子量:223.33
描述:Necroptosis-IN-3 (Compound 69) 是一种坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necroptosis-IN-3 (Compound STX1638) 也抑制 11β-HSD1。
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S89736-100mg MedMol 98% 100mg 7 ¥ 13500
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S89736-10mg MedMol 98% 10mg 9 ¥ 2400
S89736-5mg MedMol 98% 5mg 9 ¥ 1500
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11β-HSD1-IN-1

11β-HSD1-IN-1 CAS No.:1203956-47-1 分子式:C18H14ClF4N3O 分子量:399.76987695694
描述:11β-HSD1-IN-1 是一种有效的 11β 羟类固醇脱氢酶Ⅰ型 (11β-HSD) 抑制剂,IC50 值为 52 nM,可用于疼痛的研究。

(R)-BMS-816336

(R)-BMS-816336 CAS No.:1009583-83-8 分子式:C21H27NO3 分子量:341.443986177444
描述:(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。

大黄素

Emodin CAS No.:518-82-1 分子式:C15H10O5 分子量:270.2369
描述:Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

11β-HSD1-IN-6

11β-HSD1-IN-6 CAS No.:1303515-33-4 分子式:C21H19ClN4O 分子量:378.854763269424
描述:11β-HSD1-IN-6 是一种 11β-HSD-1 抑制剂。11β 羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 可介导糖皮质激素 (GC) 皮质酮或皮质醇分别转化为无活性形式 11-脱氢皮质酮 (11-DHC) 或可的松(Cortisone)。

BMS-770767

BMS-770767 CAS No.:1875067-34-7 分子式:C19H18ClN3O2 分子量:355.818123340607
描述:BMS-770767 是一种 2 型糖尿病的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂。11β-HSD1 是一种重要的酶,在肝脏、脂肪组织和其他组织中广泛表达,在糖尿病和肥胖症等代谢性疾病中发挥着重要作用。

11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7

11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7 CAS No.:2331287-27-3 分子式:C19H26O3 分子量:302.41
描述:11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。

ABT-384

ABT-384 CAS No.:868623-40-9 分子式:C25H34F3N5O2 分子量:493.564976215363
描述:ABT-384 是一种强效选择性的 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂。ABT-384 对啮齿类、猴和人 11β-HSD1 具有很高的亲和力,Ki 值在 0.1-2.7 nM。ABT-384 阻断活性皮质醇的再生。ABT-384 可用于阿尔兹海默症的研究。

AMG-221

AMG-221 CAS No.:1095565-81-3 分子式:C14H22N2OS 分子量:266.40228
描述:AMG-221 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂, Ki 为 12.8 nM,IC50 为 10.1 nM。AMG-221 可用于 2 型糖尿病的研究。

BMS-823778 hydrochloride

BMS-823778 hydrochloride CAS No.:1140898-87-8 分子式:C18H18ClN3O 分子量:327.808022975922
描述:BMS-823778 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-HSD1 抑制剂,对人 11β-HSD1 的 IC50 为 2.3 nM。

11β-HSD1-IN-11

11β-HSD1-IN-11 CAS No.:859721-81-6 分子式:C15H11F3O3S 分子量:328.31
描述:11β-HSD1-IN-11 (Compound c1a) 是一种竞争性的 11β-HSD1 抑制剂,对大鼠和人的 11β-HSD1 的 IC50 分别为 0.34 μM 和 0.13 μM。

11-Beta-hydroxyandrostenedione

11-Beta-hydroxyandrostenedione CAS No.:382-44-5 分子式:C19H26O3 分子量:302.40794
描述:11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。

HSD-016

HSD-016 CAS No.:946396-92-5 分子式:C21H21F7N2O3S 分子量:514.456868886948
描述:HSD-016 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶(11β-HSD1)抑制剂,对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1 的IC50 值分别为11、1 和 8 nM。HSD-016 可用于 2 型糖尿病的研究。

BMS-816336

BMS-816336 CAS No.:1009583-20-3 分子式:C21H27NO3 分子量:341.443986177444
描述:BMS-816336 是一种新型, 有效, 可口服的人 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。

Carbenoxolone disodium

Carbenoxolone disodium CAS No.:7421-40-1 分子式:C34H48O7-2.2[Na+] 分子量:614.72032
描述:Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。Carbenoxolone disodium 可抑制牛痘病毒活性。

AZD8329

AZD8329 CAS No.:1048668-70-7 分子式:C25H31N3O3 分子量:421.532
描述:AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。

AZD 4017

AZD 4017 CAS No.:1024033-43-9 分子式:C22H33N3O3S 分子量:419.58100
描述:AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。

大黄素 d4

Emodin-d4 CAS No.:132796-52-2 分子式:C15H10O5 分子量:270.236904621124
描述:Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
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