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G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPCR/G Protein
G蛋白偶联受体(GPCRs)感知许多细胞外信号并将其转给异构G蛋白,G蛋白在细胞内进一步将这些信号转给适当的下游效应器,从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。G蛋白是具有结合三磷酸鸟苷(GTP)和二磷酸鸟苷(GDP)的核苷酸能力的特殊蛋白。在未受刺激的细胞中,Gα的状态是由其与GDP、Gβ-γ和GPCR的相互作用来确定的。当受体受到配体刺激时,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα被激活。然后Gα继续激活细胞内的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径,以及抑制质膜上的Na+/H+交换器,并降低细胞内的Ca2+水平。大多数人类GPCRs可被归入五个主要家族,命名为:谷氨酸、Rhodopsin、粘附、Frizzled/Taste2和分泌素,形成GRAFS分类系统。 一系列的研究表明,包括GPCR-PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤的发生和转移有关,因此干扰这些受体及其下游目标可能为开发新的癌症诊断、预防和治疗策略提供机会。目前,GPCRs的调节剂构成了制药业的一个关键领域,约占所有FDA批准的药物的27%。
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 相关靶点
参考文献
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