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G蛋白偶联受体109A | GPR109A | MedChemExpress (MCE) 产品官方链接

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2023-12-20 10:30

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G蛋白偶联受体109A

品牌:MedChemExpress (MCE)

MCE 国际站:GPR109A

靶点描述:GPR109A 是烟酸的 G 蛋白偶联受体,但以低亲和力识别丁酸。 GPR109A 在结肠和肠上皮细胞的面向管腔的顶膜中表达,并且该受体将丁酸盐识别为配体。 GPR109A 的表达在人类结肠癌、肠/结肠癌小鼠模型和结肠癌细胞系中被沉默。 GPR109A 的肿瘤相关沉默直接或间接涉及 DNA 甲基化。 GPR109A 在结肠癌细胞中的再表达诱导细胞凋亡,但仅在其配体丁酸盐和烟酸盐存在的情况下。丁酸盐是组蛋白去乙酰化酶的抑制剂,但在结肠癌细胞中由 GPR109A 及其配体激活诱导的细胞凋亡不涉及组蛋白去乙酰化的抑制。这一凋亡过程的主要变化包括 Bcl-2、Bcl-xL 和细胞周期蛋白 D1 的下调和死亡受体通路的上调。此外,GPR109A/丁酸盐抑制正常和癌症结肠细胞系以及正常小鼠结肠中的核因子-kappaB 激活。这些研究表明,GPR109A 介导结肠中细菌发酵产物丁酸盐的肿瘤抑制作用。

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•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
•   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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