中文名称:双醋瑞因
中文同义词:1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌;双醋瑞因;二乙酰大黄酸;二乙酰二氢蒽羧酸;安必丁;达赛瑞英;4,5-二乙酰-9,10-二氧-2-蒽羧酸;双乙酰基大黄酸
英文名称:Diacerein
CAS号:13739-02-1
分子式:C19H12O8
分子量:368.29
EINECS号:237-310-2
免疫抑制药
双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁,是一种新的白介素(IL)-1抑制剂,化学名称为二乙酰大黄酸,属蒽醌类的化合物,本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用,也可显著改善骨关节炎患者的关节功能,延缓病程,减轻疼痛,提高患者的生活质量,具有较好的安全性,临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。
溶解性:易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺;难溶于水、甲醇。
双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括:
1,抑制滑膜组织中IL-1的合成。
2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。
5,促进胶原及氨基多糖的合成。
6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
双醋瑞因不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性,不抑制前列腺素和成,因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。
口服50mg,PPB为99%,Tmax为2.2 h,Cmax为3.2 mg/L,AUC为21.3 mg·h/L, T1/2β为4.3 h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
不良反应:50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。
用途:广泛用于新型液晶聚合物、性能优异的高强度纤维和工程塑料
用途:本品为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。 Used for osteoarthritis
用途:天然的抗氧化剂,具有延缓衰老,增强免疫力,清除亚健康状态,恢复体能,提高精力和肌体免疫力等作用.