艾塞那肽
中文名称 艾塞那肽
英文名称 exendin-4
中文别名
CAS RN 141758-74-9;286014-72-0;335149-21-8
EINECS号
分 子 式 C184H282N50O60S
分 子 量 4186.57
糖尿病是由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱,高血糖主要由胰岛素分泌或作用的缺陷引起。糖尿病可分为1型糖尿病、2型糖尿病、其他特殊类型糖尿病和妊娠期糖尿病,其中2型糖尿病患者占90%以上。WHO统计结果显示,目前全球已诊断的2型糖尿病达1.3亿人,我国已超过4000万人,是继印度之后的第二大糖尿病大国。
艾塞那肽为人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的类似物,与GLP-1具有相同的生理功能。其主要生物功能为:①增加胰岛素的生物合成及葡萄糖依赖性促胰岛素分泌;②刺激β细胞增殖和再生,抑制β细胞凋亡从而增加β细胞的数量;③抑制胰高血糖素的分泌;④抑制肝糖生成,但不会引起严重低血糖;⑤抑制餐后胃肠道动力及分泌功能;⑥降低食欲,减少食物的摄入;⑦对神经细胞具有保护作用。可促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌,抑制不适当的葡萄糖依赖的胰高血糖素的分泌,减慢胃排空,改善外周组织对胰岛素的敏感性,充分控制血糖。
【药品名称】 中文通用名:注射用艾塞那肽
英文通用名:Exenatide for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Aisainatai
【性状】本品为白色块状物或粉末,在水中易溶。
【适应症】本品用于二甲双胍、磺酰脲类或二甲双胍和磺酰脲类联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病患者。
【药理毒理】本品是一种模拟肠降血糖素的药物,与人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的效果类似,艾塞那肽可促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌,抑制不适当的葡萄糖依赖的胰高血糖素分泌,减慢胃排空,改善外周组织对胰岛素的敏感性,充分控制血糖。
【药代动力学】本品10μg皮下注射的达峰时间是2.1小时,达峰浓度为211pg/mL,药时曲线下面积(AUC0-inf)为1036pg?h/mL。腹部、大腿、上臂皮下注射本品生物利用度相当。本品平均清除率为9.1L/h,主要通过肾小球滤过排出,其次通过蛋白质降解,平均消除半衰期为2.4小时。
【用法用量】皮下注射,注射部位为腹部、大腿、上臂。用前每支样品用0.5ml灭菌注射用水稀释,每次抽取0.1ml(5μg)或0.2ml(10μg),每次用后溶液在4-8℃贮存。
起始剂量为一次5μg,一日2次,分别在早餐和晚餐前1小时注射,治疗1个月后,可根据临床反应调整剂量至一次10μg,一日2次,分别在早餐和晚餐前1小时注射。
【不良反应】主要不良反应为恶心、呕吐、腹泻、紧张不安、头晕、头痛、消化不良等。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.对于胰岛素依赖病人,艾塞那肽不能代替胰岛素治疗。
2.艾塞那肽不能用于1型糖尿病或酮症酸中毒的治疗。
3.晚期肾病或严重肾损伤(肌酐清除率﹤30mL/min)患者慎用艾塞那肽。
4.严重胃肠道疾病患者慎用艾塞那肽。
5.当艾塞那肽与磺酰脲类合用时,增加低血糖的发生率,应减少磺酰脲类用量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】一般情况下,本品对老年患者的有效性和安全性无异常。
【药物相互作用】
艾塞那肽可减慢胃排空速率而影响口服药物的吸收速率和分布。因此对于需要经胃肠道快速吸收的口服治疗药物,如镇痛药,及依赖阈浓度而起作用的口服治疗药物,如避孕药和抗生素等,应在注射艾塞那肽前至少1小时服用此类口服治疗药物。
【药物过量】 药物过量的主要症状为严重的恶心、呕吐和血糖迅速下降。药物过量时可根据临床症状和体征给予相应的支持疗法。
【规格】25μg
【贮藏】遮光,密闭,4~8℃保存。
【包装】25μg?4支/盒
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