Trastuzumab deruxtecan (solution)

MCE 国际站：Trastuzumab deruxtecan (solution)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-138298

CAS：1826843-81-5

Synonyms：DS-8201 (solution; DS-8201a (solution

纯度：99.64%

存储条件：-80°C,避光保存

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

生物活性：Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a)（溶液）是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。 Trastuzumab deruxtecan（溶液）由人源化抗 HER2 抗体、酶促可裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。曲妥珠单抗deruxtecan（溶液）可用于HER2阳性乳腺癌和胃癌的研究^[1]^[2]。体外曲妥珠单抗 deruxtecan（1 pM-10 nM；5 天）（溶液）抑制 HER2 阳性 KPL-4 细胞的生长，IC_{109.7 pM 的 50}^[2].
Trastuzumab deruxtecan（10 nM；5 天）（溶液）在 HER2 阴性 MDA-MB-468 细胞中表现出旁观者杀伤作用<支持>[2]。 体内：曲妥珠单抗 deruxtecan（3 mg/kg；单次静脉注射）（溶液）在共接种条件^[2].
Trastuzumab deruxtecan (10 mg/kg; iv on days 0 and 7) (solution) inhibits the tumor growth in EMT6-hHER2 syngeneic mouse model<支持>[3]。

体外：Trastuzumab deruxtecan (1 pM-10 nM; 5 天) (溶液) 抑制 HER2 阳性 KPL-4 细胞的生长，IC50 为 109.7 pM[2]。Trastuzumab deruxtecan (10 nM; 5 天) (溶液) 在 HER2 阴性 MDA-MB-468 细胞中表现出旁观者杀伤效应[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Trastuzumab deruxtecan (3 mg/kg; 单次静脉注射) (溶液) 在共接种条件下不仅对 HER2 阳性肿瘤有抗肿瘤活性，而且对 HER2 阴性肿瘤也有抗肿瘤活性[2]。Trastuzumab deruxtecan (10 mg/kg; 第 0 天和第 7 天静脉注射) (溶液) 抑制 EMT6-hHER2 同基因小鼠模型中的肿瘤生长[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Kotani D, et, al. Trastuzumab deruxtecan for the treatment of patients with HER2-positive gastric cancer. Ther Adv Med Oncol. 2021 Jan 7;13:1758835920986518.
[2]. Ogitani Y, et, al. Bystander killing effect of DS-8201a, a novel anti-human epidermal growth factor receptor 2 antibody-drug conjugate, in tumors with human epidermal growth factor receptor 2 heterogeneity. Cancer Sci. 2016 Jul;107(7):1039-46.
[3]. Iwata TN, et, al. [Fam-] trastuzumab deruxtecan (DS-8201a)-induced antitumor immunity is facilitated by the anti-CTLA-4 antibody in a mouse model. PLoS One. 2019 Oct 1;14(10):e0222280.
[4]. Kumagai K, et al. Interstitial pneumonitis related to trastuzumab deruxtecan, a human epidermal growth factor receptor 2-targeting Ab-drug conjugate, in monkeys. Cancer Sci. 2020 Dec;111(12):4636-4645.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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