Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂 | MedChemExpress (MCE)
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Sotorasib
MCE 国际站:Sotorasib
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:2296729-00-3
纯度:0.9994
货号:HY-114277
中文名称:索托拉西布
Synonyms:索托拉西布; AMG-510
存储条件:-20°C,氮气下保存 *溶剂中:-80°C,6 个月;-20°C,1 个月(氮气下保存)
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
体外:在细胞测定中,Sotorasib (AMG-510) 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号传导,通过所有 KRAS p.G12C 突变细胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化来测量[2]。 Sotorasib (AMG-510;1-10 μM;72 小时) 也有效损害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的细胞活力,IC50分别为 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 细胞系对 Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:在临床前肿瘤模型中,Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地结合 KRAS G12C,持久抑制丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路。Sotorasib (口服;每天一次) 能够在 KRAS G12C 癌症小鼠模型中诱导肿瘤消退[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target:KRAS(G12C)
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Marwan Fakih, et al, Phase 1 study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and efficacy of AMG 510, a novel small molecule KRASG12Cinhibitor, in advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology.
[2]. Karen Rex, et al. Abstract 3090: In vivo characterization of AMG 510 - a potent and selective KRASG12Ccovalent small molecule inhibitor in preclinical KRASG12Ccancer models. Experimental and Molecular Therapeutics.
[3]. Brian A. Lanman, et al.Abstract 4455: Discovery of AMG 510, a first-in-human covalent inhibitor of KRASG12C for the treatment of solid tumors. Cancer Chemistry.[4]. Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223.
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