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【山东博创医药技术】环吡酮胺阴道乳膏 新药技术转让

2023年05月25日 15:23   生物.医药.天然产物  

山东博迈康药物研究有限公司 发布 访问商铺

关键词:环吡酮胺 新药转让

【项目名称】环吡酮胺阴道乳膏

【英文名称】Ciclopirox Olamine Vaginal Cream

【剂型】阴道乳膏剂

【注册分类】化药6类

【是否医保】是

【规格】78g:0.78g

【有效成分】本品有效成分为环吡酮胺。

化学名:4-甲基-6-环己基-1-羟基-2(1H)-吡啶酮与2-氨基乙醇的复盐。

分子式:C12H17NO2·C2H7NO

分子量:268.35

CAS号:41621-49-2

【适应症】

用于治疗阴道感染,尤其是霉菌感染。

【用法用量】

将环吡酮胺阴道软膏涂于患处,阴部和肛门周围;阴道内给药可采用附带的阴道导管将药物送入阴道深部。每晚5g,连续使用6 天;或遵医嘱。最多不超过14天。

山东博创医药技术有限公司成立于2020年9月,公司专业的技术团队采用现代医药学理论和高新技术开展多学科综合性研究,专业从事新药研发、仿制研发、天然药物开发、原料备案、药品一致性评价及新药临床监督等技术服务,致力于成为集研发、生产、销售为一体的多元化高新技术企业。

 现有研发人员近50人,部门负责人全部具有12年+从业经验,3年以上研发人员,占80%以上,团队稳定。公司目前已经建立了完善的研发管理体系;现行文件为02版,研发管理合计228个文件;目前正在准备B证申请文件,体系将进一步提升,达到GMP要求。

【国内外上市信息】

根据Pharmaprojects数据库记载,环吡酮胺的原研为法国Cassella-Riedel (Sanofi-Aventis)公司,本品1974年最早在巴西上市,随后在瑞士(1978)、 韩国(1980)、 德国、 日本 (1981)、 埃及 (1982)、 香港、印度等上市。1983年在美国上市,商品名Loprox。目前已在数十个国家和地区上市。

环吡酮胺阴道给药制剂由Poli制药研发,1997年最早在意大利上市,商品名:得凡尼金(Dafnegin),随后获得了保加利亚、瑞士、德国、希腊以及斯洛文尼亚等国的批准。我国于2004-03-17批准了意大利Poli制药的环吡酮胺阴道软膏(乳膏)剂进口。

目前环吡酮胺国内上市情况如下:乳膏有17个文号(乳膏只用于浅部皮肤真菌感染,不能用于阴道给药 );阴道栓6个文号;软膏1个文号(不能用于阴道给药 );但阴道软膏剂只有此一家进口,尚无国产。

注册证号

H20090920

产品名称(中文)

环吡酮胺阴道软膏

产品名称(英文)

Ciclopirox Olamine Vaginal Cream

商品名(中文)

得凡尼金

商品名(英文)

DAFNEGIN

剂型(中文)

软膏剂

规格(中文)

78g:0.78g   1支/盒

生产厂商(英文)

DOPPEL FARMACEUTICI S.r.l.

厂商地址(英文)

Via Volturno 48-Quinto de'Stampi 20089 Rozzano,Milan,Italy

厂商国家(中文)

意大利

发证日期

2009-11-05

有效期截止日

2014-11-04

公司名称(英文)

POLICHEM S.r.l.

【霉菌性阴道炎的治疗现状】

阴道炎主要包括三种类型,分别是霉菌性阴道炎(主要是念珠菌引起的)、细菌性阴道炎和滴虫性阴道炎,其中细菌性阴道炎和霉菌性阴道炎发病率最高,这两种阴道炎在不同国家和地区发病率不同,在美国细菌性阴道炎发病率高,而在欧洲霉菌性阴道炎发病率高。

目前霉菌性阴道炎的治疗主要有口服给药和阴道局部用药两种途径,口服给药容易引起全身系统性的副作用,因此口服给药的治疗方法已逐渐被阴道局部用药取代。而阴道局部用药制剂中阴道乳膏,因释放率、扩散力强、不但适合水溶性药物而且适合难容性药物,而成为阴道给药国外原研制剂中最常用的剂型。

【产品特点】

环吡酮胺为广谱抗真菌药,其化学结构与传统的咪唑类完全不同,为吡酮类衍生物。其抗菌谱包括:皮肤丝状菌如表皮癣菌、小孢子菌、毛癣菌等,酵母菌如新型隐球菌、糠秕孢子菌、放线菌、曲霉菌以及吸收腐生菌等。对多种G+或G-菌、衣原体以及毛滴虫亦有一定杀灭作用。

选用富含蛋白质培养基的MIC(最小抑菌浓度)实验,结果显示对124株皮肤真菌和104株酵母菌及酵母样真菌(如白色念珠菌)的MIC为0.49~3.9 mg/L,对G+和G-菌的MIC分别为0.1~31.3 mg/L和0.98~125 mg/L。实验还证实,对须疮毛癣菌的抗菌作用,本品强于咪康唑,这可能是其穿透组织力较全部咪唑类均高的结果。此外,也与制剂的释放率和扩散力密切相关,体外试验表明,环吡酮胺乳膏的释放率为53%,咪康唑乳膏为17%,而克霉唑乳膏仅为2%,但它们的扩散力则相等。

环吡酮胺的作用机制主要是通过改变真菌细胞膜的完整性,引起细胞内物质外流,耗竭真菌细胞内营养物质、K+离子以及其他物质。同时也可阻断真菌细胞的蛋白质前体物质从外界或培养基中摄取这些物质,导致真菌细胞死亡。此外,它也可干扰菌体RNA的合成。对霉菌具有较强的抑菌和杀菌作用,渗透性强。

 临床上本品用于阴道念珠菌感染,50mg,qd,1~2周的真菌学痊愈率可达91%。对白色念珠菌阴道炎,用1%环吡酮胺阴道乳膏与1%咪康唑阴道乳膏作双盲法研究,疗程1周后,真菌学痊愈率分别为52%与56%,但治疗2周后,临床有效率分别为91%和87.5%,可见2种药物的疗效是相似的。用1%环吡酮胺阴道乳膏与0.8%特康唑阴道乳膏,治疗一周后,治愈率分别为62.3%和61.6%,临床有效率分别为94.8%和93.1%,因此环吡酮胺阴道乳膏是生殖器念珠菌治疗的安全有效的药物。

【市场前景分析】

妇科炎症是妇女的常见病,全世界约87%的成年女性不同程度的感染过妇科炎症,临床常见的妇科炎症有阴道炎、宫颈炎、盆腔炎、子宫内膜炎等,其中阴道炎发病率最高,约占妇科炎症的三分之一。细菌性阴道炎发病率与霉菌性阴道炎发病率相当,据统计大约有50%的妇女在一生中发生过细菌性阴道炎。

目前阴道炎的治疗从给药途径方面看,逐渐由全身给药向阴道局部给药发展。本品国内上市的阴道制剂有阴道栓和阴道软膏剂(乳膏),但阴道乳膏剂仅有进口一家尚无国产。进口阴道软膏剂的价格目前售价在200元以上,因此仿制本品将有很好的市场前景。

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