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格巴妥木单抗

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Glembatumumab

Catalog_No：HY-P99205

CAS：1020264-78-1

产品活性：Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体，针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联，形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，具有抗肿瘤活性。

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生物活性：Glembatumumab 是一种全人 IgG2 单克隆抗体，针对人乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。 Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联，形成 glembatumumab vedotin。 Glembatumumab vedotin 是一种抗体偶联药物 (ADC)，具有抗肿瘤活性^[1]。 体外Glembatumumab vedotin (CR011-vcMMAE)（0-2.5 μg/mL，72 小时）在未经 MEK 抑制剂预处理的 UACC62 黑色素瘤细胞中几乎没有生长抑制作用0.16 μg/mL，而相同剂量的 CR011-vcMMAE 在用 MEK 抑制剂预处理的 UACC62 细胞中表现出更强的生长抑制作用^[3]。
体内：< /b>Glembatumumab vedotin（静脉注射，2.5 mg/kg，7 天内 3 次）可以抑制肿瘤生长，并且在 CB17SC scid^?/? 患有肉瘤的雌性小鼠中具有良好的耐受性^[2].

体外：Glembatumumab vedotin (CR011-vcMMAE)（0-2.5 μg/mL，72 小时）在未经 MEK 抑制剂预处理的 UACC62 黑色素瘤细胞中以 0.16 μg/mL 的浓度表现出极小的生长抑制，而相同剂量的 CR011-vcMMAE 表现出更强的生长对经 MEK 抑制剂预处理的 UACC62 细胞的抑制作用^[3]。

体内：Glembatumumab vedotin（静脉注射，2.5 mg/kg，7 天内 3 次）可抑制肿瘤生长，并且在 CB17SC scid^−/− 雌性肉瘤小鼠中具有良好的耐受性^[2].

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参考文献：

Naumovski L, et al. Glembatumumab vedotin, a conjugate of an anti-glycoprotein non-metastatic melanoma protein B mAb and monomethyl auristatin E for the treatment of melanoma and breast cancer. Curr Opin Mol Ther. 2010 Apr;12(2):248-57.

E Anders Kolb, et al. Initial testing (stage 1) of glembatumumab vedotin (CDX-011) by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2014 Oct;61(10):1816-21.

Xiaozhong Qian, et al. Pharmacologically enhanced expression of GPNMB increases the sensitivity of melanoma cells to the CR011-vcMMAE antibody-drug conjugate. Mol Oncol. 2008 Jun;2(1):81-93.