奥拉帕尼的用途及作用机理
奥拉帕尼应用于具备特殊突变和既往化疗史患者的反复性或晚期卵巢癌和转移性乳腺癌,是一个化疗药物。最开始被规定为使用于复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成人病人持续治疗方法或单一化治疗方法。
主要用途
卵巢癌,在这当中药品用以复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年病人的维持治疗,这样的病人对铂类化疗充分或者部分作用,或诊治已经接受3种甚至更多先前化疗线治疗的有害或疑为有害生殖系BRCA突变(gBRCAm)晚期卵巢癌成人病患。
乳腺癌,在这当中该药品致力于用在身患有害或疑似有害gBRCAm、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性转移性乳腺癌的病人,这种病人原先曾经在新辅助、辅助或转移环境里受到过化疗。激素受体(HR)阳性乳腺癌患者应接受过既往内分泌治疗,或者被认定不是很适合展开内分泌治疗。
作用机制
奥拉帕尼是一类聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶抑制剂,涵盖PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与良性的细胞稳态,如DNA转录、细胞周期调节和DNA修复。奥拉帕尼已经被证实在体外抑制选定肿瘤细胞系的生长,并降低人类癌症小鼠异种移植实体模型里的肿瘤生长,不管是身为单一化治疗方式或是在铂类化疗后。在BRCA缺陷的细胞系和小鼠肿瘤模型中,注意到采用奥拉帕尼治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性提升。体外调查发现,奥拉帕尼引诱的细胞毒性很有可能牵涉抑制PARP酶活性来提高PARP-DNA复合物的产生,致使细胞稳定和细胞死亡。
写到最后:
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