最新|MedBio|204697-65-4|Olcegepan相关简述
1、Olcegepant物理参数:
常用名 |
Olcegepant |
英文名 |
Olcegepant |
CAS号 |
204697-65-4 |
分子量 |
869.64500 |
密度 |
无资料 |
沸点 |
无资料 |
分子式 |
C38H47Br2N9O5 |
熔点 |
无资料 |
闪点 |
无资料 |
|
|
2、Olcegepant物理化学性质:
分子式
C38H47Br2N9O5
分子量
869.64500
精确质量
867.20700
PSA
186.94000
LogP
5.48050
蒸汽压
0mmHg at 25°C
3、Olcegepant技术资料:
体外研究 |
与肽拮抗剂CGRP8-37相比,Olcegepant对人CGRP受体的亲和力高于内源性配体CGRP,亲和力高150倍。 Olcegepant逆转人脑血管中CGRP介导的血管舒张,并在偏头痛病理生理学的替代动物模型中抑制神经源性血管舒张[1]。 Olcegepant(BIBN4096BS)对灵长类CGRP受体非常有效,对人CGRP受体表现出14.4±6.3(n = 4)pM的亲和力(Ki)[2]。几个证据表明降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂可以作为一种新的流产偏头痛治疗。 Olcegepant(BIBN4096BS)对SK-N-MC细胞中存在的CGRP受体表现出竞争性拮抗作用。用敏感的肌动描记术技术研究分离的人脑,冠状动脉和网膜动脉。 CGRP诱导浓度依赖性松弛,其以竞争性方式被Olcegepant拮抗[3]。 |
体内研究 |
Olcegepant(BIBN4096BS)剂量在1到30微克/千克(iv)之间,可以抑制刺激三叉神经节释放的CGRP对mar猴面部血流的影响[2]。使用Olcegepant(900μg/ kg)进行预处理可以抑制辣椒素诱导的整个脊柱三叉神经核中Fos的表达达57%。相比之下,Olcegepant预处理不会改变三叉神经节中磷酸化细胞外信号调节激酶的表达[4]。 Olcegepant(0.3至0.9mg / kg,iv)显着降低CCI-ION大鼠的机械性异常性疼痛。 Olcegepant(0.6 mg / kg,iv)显着降低三叉神经脊髓中c-Fos免疫标记细胞的数量和ATF3转录物(神经元损伤的标志物)的上调,而不是CCI三叉神经节中白细胞介素-6的上调。 -ION大鼠[5]。 |
激酶实验 |
125I-hCGRP用作放射性配体。温育缓冲液含有(以mM计):Tris 50,NaCl 150,MgCl 2和EDTA 1,(乙二胺四乙酸)pH 7.4。将膜匀浆在室温下与50μM125I-hCGRP和递增浓度的Olcegepant(BIBN4096BS)一起温育180分钟。使用细胞收集器通过GF / B玻璃纤维过滤器过滤终止温育。蛋白质结合的放射性在γ计数器中测定。非特异性结合定义为在1μMCGRP存在下结合的放射性。通过基于一个结合位点模型的非线性回归分析获得IC 50值[2]。 |
4、Olcegepant同类产品列表:
品牌 |
货号 |
中文名称 |
英文名称 |
CAS |
包装 |
纯度 |
MedBio |
MED16840 |
PHA 543613 hydrochloride |
PHA 543613 hydrochloride |
478149-53-0 |
10mg |
≥98% |
品牌 |
货号 |
中文名称 |
英文名称 |
CAS |
包装 |
纯度 |
MedBio |
MED16862 |
VU 0365114 |
VU 0365114 |
1208222-39-2 |
5mg |
≥98% |
品牌 |
货号 |
中文名称 |
英文名称 |
CAS |
包装 |
纯度 |
MedBio |
MED16559 |
Bilobalide |
Bilobalide |
33570-04-6 |
100mg |
≥98% |
品牌 |
货号 |
中文名称 |
英文名称 |
CAS |
包装 |
纯度 |
MedBio |
MED16989 |
E4CPG |
E4CPG |
170846-89-6 |
25mg |
≥98% |
品牌 |
货号 |
中文名称 |
英文名称 |
CAS |
包装 |
纯度 |
MedBio |
MED16786 |
Zolmitriptan |
Zolmitriptan |
139264-17-8 |
10mM (in 1mL DMSO) |
≥98% |
品牌 |
货号 |
中文名称 |
英文名称 |
CAS |
包装 |
纯度 |
MedBio |
MED16608 |
Tianeptine sodium |
Tianeptine sodium |
30123-17-2 |
5mg |
≥98% |
品牌 |
货号 |
中文名称 |
英文名称 |
CAS |
包装 |
纯度 |
MedBio |
MED16929 |
GBR 13069 dihydrochloride |
GBR 13069 dihydrochloride |
67469-45-8 |
50mg |
≥98% |
品牌 |
货号 |
中文名称 |
英文名称 |
CAS |
包装 |
纯度 |
MedBio |
MED16953 |
(±)-Epibatidine |
(±)-Epibatidine |
148152-66-3 |
10mg |
≥98% |
品牌 |
货号 |
中文名称 |
英文名称 |
CAS |
包装 |
纯度 |
MedBio |
MED16918 |
(RS)-MCPG |
(RS)-MCPG |
146669-29-6 |
100mg |
≥98% |
品牌 |
货号 |
中文名称 |
英文名称 |
CAS |
包装 |
纯度 |
MedBio |
MED17097 |
Milameline hydrochloride |
Milameline hydrochloride |
139886-04-7 |
10mg |
≥98% |
5、Olcegepant英文别名:
Olcegepant [INN] |
BIBN 4096 |
BIBN4096BS |
Olcegepant |
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