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117048-59-6|康普瑞汀|Combretastatin A4,技术参数

2022年03月15日 10:47   化工产品  

上海创赛科技有限公司 发布 访问商铺

关键词:117048-59-6,康普瑞汀,Combretastatin A4,上海现货,Perfemiker


1. 康普瑞汀产品物理参数:

常用名 康普瑞汀 英文名 Combretastatin A4
CAS号 117048-59-6 分子量 316.348
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 490.3±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H20O5 熔点 84.5-85.5ºC
闪点 250.3±28.7 °C


2. 康普瑞汀技术资料:

体外研究 Combretastatin A4磷酸盐(≥50μM)显着增加膜联蛋白-V结合细胞的百分比并显着降低前向散射。 Combretastatin A4磷酸盐不会明显增加溶血。百μMCombretastatin A4磷酸盐显着增加Fluo3荧光。通过去除细胞外Ca 2+,Combretastatin A4磷酸盐(100μM)对膜联蛋白-V结合的影响显着减弱,但未消除。 Combretastatin A4磷酸盐(≥50μM)显着降低GSH丰度和ATP水平,但不显着增加ROS或神经酰胺[2]。聚合物囊泡共同包裹多柔比星 - combretastatin-A4磷酸盐(1:10)显示出对人鼻咽表皮癌(KB)细胞的强协同细胞毒作用[3]。用Combretastatin A4磷酸盐预处理不影响3-D培养物中VM的量以及这些关键分子的表达[4]。
体内研究 施用30分钟后DBP和MBP在用Combretastatin A4磷酸二钠120mg / 10mL / kg处理的大鼠中更高。表明Combretastatin A4磷酸盐和Combretastatin A4在用Combretastatin A4磷酸二钠120 mg / 10 mL / kg处理的大鼠中的毒代动力学参数,Combretastatin A4的Cmax,T1 / 2和AUC0-inf值为156±13μM ,5.87±1.69 h,和89.4±10.1 h·μM,分别为[1]。在体内,W256肿瘤在Combretastatin A4磷酸盐处理后显示出显着的肿瘤内缺氧,伴随着VM形成的增加。 Combretastatin A4磷酸盐在2天内仅表现出肿瘤生长的延迟,但随后肿瘤迅速再生。在第8天,VM密度与肿瘤体积和肿瘤重量正相关.Combretastatin A4磷酸盐引起缺氧,其通过HIF-1α/ EphA2 / PI3K /基质金属蛋白酶(MMP)信号传导途径诱导W256肿瘤中的VM形成,导致随后的再生长。受损的肿瘤[4]。


3. 康普瑞汀同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
AC-264613 AC 264613 1051487-82-1 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
凝血酶受体激活肽6 TRAP-6 141136-83-6 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Adaptaquin Adaptaquin 385786-48-1 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
康普瑞汀 Combretastatin A4 117048-59-6 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Firategrast Firategrast 402567-16-2 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CWHM-12 CWHM-12 1564286-55-0 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Ibrutinib Racemate PCI-32765 Racemate 936563-87-0 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
PAR-4激动剂肽,酰胺 AY-NH2 352017-71-1 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Parmodulin 2 ML161 423735-93-7 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CWHM-12 CWHM-12 1564286-55-0 50mg ≥98%


4.康普瑞汀生物活性:

描述 Combretastatin A4 是一种 microtubule 抑制剂,能够与 β-tubulin 结合,Kd 值为 0.4 μM。
相关类别

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

天然产物 >> 其他

研究领域 >> 癌症

靶点 Kd: 0.4 μM (β-tubulin)
体外研究 Combretastatin A4磷酸盐(≥50μM)显着增加膜联蛋白-V结合细胞的百分比并显着降低前向散射。 Combretastatin A4磷酸盐不会明显增加溶血。百μMCombretastatin A4磷酸盐显着增加Fluo3荧光。通过去除细胞外Ca 2+,Combretastatin A4磷酸盐(100μM)对膜联蛋白-V结合的影响显着减弱,但未消除。 Combretastatin A4磷酸盐(≥50μM)显着降低GSH丰度和ATP水平,但不显着增加ROS或神经酰胺[2]。聚合物囊泡共同包裹多柔比星 - combretastatin-A4磷酸盐(1:10)显示出对人鼻咽表皮癌(KB)细胞的强协同细胞毒作用[3]。用Combretastatin A4磷酸盐预处理不影响3-D培养物中VM的量以及这些关键分子的表达[4]。
体内研究 施用30分钟后DBP和MBP在用Combretastatin A4磷酸二钠120mg / 10mL / kg处理的大鼠中更高。表明Combretastatin A4磷酸盐和Combretastatin A4在用Combretastatin A4磷酸二钠120 mg / 10 mL / kg处理的大鼠中的毒代动力学参数,Combretastatin A4的Cmax,T1 / 2和AUC0-inf值为156±13μM ,5.87±1.69 h,和89.4±10.1 h·μM,分别为[1]。在体内,W256肿瘤在Combretastatin A4磷酸盐处理后显示出显着的肿瘤内缺氧,伴随着VM形成的增加。 Combretastatin A4磷酸盐在2天内仅表现出肿瘤生长的延迟,但随后肿瘤迅速再生。在第8天,VM密度与肿瘤体积和肿瘤重量正相关.Combretastatin A4磷酸盐引起缺氧,其通过HIF-1α/ EphA2 / PI3K /基质金属蛋白酶(MMP)信号传导途径诱导W256肿瘤中的VM形成,导致随后的再生长。受损的肿瘤[4]。
动物实验 大鼠:通过推注输注给大鼠单次静脉内剂量的Combretastatin A4磷酸二钠120mg / 10mL / kg(n = 3)。通过颈静脉取血并在给药后10分钟和1,3,6和24小时收集在肝素涂覆的管中。取样后立即通过离心分离血浆。离心后,将等分试样的血浆与等体积的1%甲酸混合并储存在-20℃。通过固相萃取纯化解冻的血浆样品,测定combretastatin A4磷酸盐(Combretastatin A4磷酸二钠的游离碱; Combretastatin A4磷酸盐)和combretastatin A4(Combretastatin A4磷酸二钠的代谢物; Combretastatin A4)的血浆浓度。通过液相色谱 - 串联质谱(LC-MS / MS)。使用Phoenix WinNonlin 6.3通过非区室分析获得毒性动力学参数[最大浓度(C max),终末半衰期(T1 / 2)和从0时间到无穷大的浓度 - 时间曲线下面积(AUC 0-inf)]。
参考文献 [1]. Tochinai R, et al. Combretastatin A4 disodium phosphate-induced myocardial injury. J Toxicol Pathol. 2016 Jul;29(3):163-71.
[2]. Signoretto E, et al. Stimulation of Eryptosis by Combretastatin A4 Phosphate Disodium (CA4P). Cell Physiol Biochem. 2016;38(3):969-81
[3]. Zhu J, et al. Co-Encapsulation of Combretastatin-A4 Phosphate and Doxorubicin in Polymersomes for Synergistic Therapy of Nasopharyngeal Epidermal Carcinoma. J Biomed Nanotechnol. 2015 Jun;11(6):997-1006.
[4]. Yao N, et al. Combretastatin A4 phosphate treatment induces vasculogenic mimicry formation of W256 breast carcinoma tumor in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2015 Nov;36(11):8499-510.


5.康普瑞汀物理化学性质:

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 490.3±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 84.5-85.5ºC
分子式 C18H20O5
分子量 316.348
闪点 250.3±28.7 °C
精确质量 316.131073
PSA 57.15
LogP 3.57
外观性状 结晶粉末
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.607
储存条件 Desiccate at -20°C
水溶解性 DMSO: >10mg/mL
分子结构 1、 摩尔折射率:92.24
2、 摩尔体积(cm3/mol):267.0
3、 等张比容(90.2K):683.6
4、 表面张力(dyne/cm):42.9
5、 极化率(10-24cm3):36.56
计算化学 1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.7
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:6
5.互变异构体数量:3
6.拓扑分子极性表面积57.2
7.重原子数量:23
8.表面电荷:0
9.复杂度:358
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:1
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多 1. 熔点(ºC):84.5-85.5


5.康普瑞汀急救措施 :

① 必要的急救措施描述
一般的建议:请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触:用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入:切勿给失去知觉者喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
② 主要症状和影响,急性和迟发效应
心血管作用。, 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
③ 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示


6.康普瑞汀消防措施:

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
③ 给消防员的建议
如有必要,佩戴自给式呼吸器进行消防作业。


7.康普瑞汀泄露应急处理:

① 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
② 环境保护措施
如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
③ 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。

8.康普瑞汀操作处置与储存:

7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度 -20 °C

9.康普瑞汀英文别名:

(Z)-2-Methoxy-5-[2-(3,4,5,-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenol 2-methoxy-5-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenol
(Z)-CombretastatinA4 2-Methoxy-5-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenol
Phenol, 2-methoxy-5-(2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl)-, (Z)- Combretastatin A-4
(Z)-2-Methoxy-5-(3,4,5-trimethoxystyryl)phenol 3,4,5-Trimethoxy-3'-hydroxy-4'-methoxy-(Z)-stilbene
3'-Hydroxy-3,4,4',5-tetramethoxy-cis-stilbene Phenol, 2-methoxy-5-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]-
CS A4 2-Methoxy-5-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]benzolol
化工词典
  • 中文名称: 康普瑞汀
  • 英文名称: Combretastatin A4
  • CAS NO.: 117048-59-6
  • 分子式: C18H20O5
  • 分子量:316.3484
康普瑞汀结构式图片|117048-59-6结构式图片
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