酪氨酸激酶、自噬等抗肿瘤抑制剂 | MedChemExpress
关键词:抑制剂,调节剂
TPCA-1
CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平,促进 ROS 的产生。具有抗肿瘤活性。
当前,自噬的小分子调节剂的发现已成为癌症治疗的流行疗法。Lu Zhang 的一项研究发现,在体外,CA-5f (0-40 μM,6 h) 浓度和时间依赖性地提高了 A549 细胞和 HUVEC 中 LC3B-II (监测自噬的标志物) 和 SQSTM1 蛋白的水平。此外,CA-5f (20 μM,6h) 在单独或联合使用 Bafilomycin A1 (100 nM) 或氯喹 (30 μM) 时,可抑制 A549 细胞中自噬体的降解。然而,CA-5f(20 μM)既不损害水解功能,也不损害溶酶体的量。重要的是,CA-5f (20 μM,96 h) 抑制 A549 细胞的生长,并且对正常 HUVEC 的细胞毒性较小。此外,在体内,CA-5f (40 mg/kg,i.p.,每两天一次,持续 30 天) 可有效抑制 A549 荷瘤裸鼠的肿瘤生长。
[1] Zhang L, et al. Identification of compound CA-5f as a novellate-stage autophagy inhibitor with potent anti-tumor effect against non-smallcell lung cancer. Autophagy. 2019 Mar;15(3):391-406
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