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产品资料|175026-96-7|NQDI-1

2021年04月22日 10:20   化工产品

上海创赛科技有限公司 发布 访问商铺

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NQDI-1用途

NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1),Ki 为 500 nM,IC50 为 3 μM.


1、产品物理参数:

常用名

NQDI-1

英文名

NQDI-1

CAS

175026-96-7

分子量

319.311

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

581.4±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C19H13NO4

熔点

无资料

闪点

305.4±30.1 °C

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

NQDI-1的选择性在体外评估四种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(蛋白激酶CK2CK2),c-Jun N末端激酶3JNK3),Rho相关蛋白激酶1Rock1)和Aurora A) )和三种酪氨酸蛋白激酶(FGFR1hHGFR和内皮TEK酪氨酸激酶(Tie2))。结果显示NQDI-1ASK1的选择性抑制剂。 NQDI-1抑制FGFR1蛋白激酶的活性(残余活性为44%)。 NQDI-1500nMKi抑制ASK1NQDI-1ASK1的抑制对于磷酸化底物ATP具有竞争性[1]

体内研究

DMSO中的250nmol NQDI-1在脑损伤后脑室内注射。进行蛋白质印迹以确定假手术,缺氧缺血(HI),DMSONQDI-1组中ASK1的表达,并表明与HIDMSO相比,NQDI-1显着抑制大脑皮质中ASK1的表达。组。此外,免疫荧光染色也表明ASK1的表达受到大脑皮质中NQDI-1的抑制。 ASK1的下游靶标的表达也在本研究中确定。与HIDMSO组相比,NQDI-1显着降低p-JNKpc-Junp53和半胱天冬酶3的表达水平。在NQDI-1治疗组中,通过免疫荧光也观察到p-JNK在大脑皮质中的低表达[2]

激酶实验

使用体外激酶测定法(γ-32P-ATP法)测定人蛋白激酶ASK1Aurora AROCK1HGFRFGFR1Tie2JNK3CK2的酶活性。每个反应混合物含有6μL缓冲溶液(25mM MOPSpH 7.2,2.5mM EGTA2.5mM EDTA0.5mM DTT0.25mg / mL BSA20mMβ-甘油磷酸盐),3μL底物溶液(MBP,长S6激酶底物肽,KKKSPGEYVNIEFGIGF-IRtide12-527),TK底物2JNK3tideRRRDDDSDDD(每种激酶)(5.0μg/μL),0.3μL酶(蛋白激酶催化亚基,0.1μg/μL≈32mU/μL)和10.25μLH2O。在室温下将反应混合物(总体积19μL)快速加入1.5mL管中。抑制剂(例如,NQDI-1)的储备溶液在DMSO中制备,抑制剂的浓度为1mM。反应中DMSO的浓度不超过3%。然后将1μLDMSO中的抑制剂溶液加入到每个管中并通过移液管混合。 ATP溶液是单独制备的。对于每个样品,取0.05mCiγ-[P32] ATP(比活性为100μCi/μM)。标记的和未标记的ATP的总浓度为100μM。加入ATP溶液(150μMATP30mM MgCl 2,15mM MOPSpH7.2)开始反应。反应时间为30℃20分钟。加入20μL0.5M正磷酸终止反应。然后将反应混合物加载到磷酸纤维素纸的20mm过滤盘上。在室温下用0.075M正磷酸洗涤滤器三次并干燥。为了检测产物,通过Tri-Carb 2800-TR液体闪烁分析仪计数干燥的过滤器。然后将1μLDMSO加入到反应体积中而不是抑制剂储备溶液中用于阳性对照[1]



3、NQDI-1物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 581.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H13NO4
分子量 319.311
闪点 305.4±30.1 °C
精确质量 319.084473
PSA 76.49000
LogP 0.94
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.685


4、NQDI-1英文别名

3H-Naphtho[1,2,3-de]quinoline-1-carboxylic acid, 2,7-dihydro-2,7-dioxo-, ethyl ester
1-ethyl-anthra<1,9-bc>pyridine-2,7-dione-carboxylate
1-(ethylamino)cyclopentanecarbonitrile
Ethyl 2,7-dioxo-2,7-dihydro-3H-naphtho[1,2,3-de]quinoline-1-carboxylate
1-Ethylamino-cyclopentan-carbonsaeure-nitril
Cyclopentanecarbonitrile,1-(ethylamino)
ethyl 2-hydroxy-7-oxo-7H-naphtho[1,2,3-de]quinoline-1-caboxylate
2-Hydroxy-7-oxo-7H-naphtho[1,2,3-de]chinolin-1-carbonsaeure-aethylester
2-hydroxy-7-oxo-7H-naphtho[1,2,3-de]quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester
NQDI-1


化工词典
  • 中文名称: NQDI 1
  • 英文名称: Ethyl 8,15-dioxo-14-azatetracyclo[7.7.1.02,7.013,17]heptadeca-1(16),2,4,6,9(17),10,12-heptaene-16-carboxylate
  • CAS NO.: 175026-96-7
  • 分子式: C19H13NO4
  • 分子量:319.3108
NQDI 1结构式图片|175026-96-7结构式图片
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NQDI 1生产厂家

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