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热点信息|847871-99-2|来那度胺半水合物

2021年04月22日 10:15   化工产品

上海创赛科技有限公司 发布 访问商铺

关键字:创赛科技,847871-99-2,来那度胺半水合物


来那度胺半水合物用途

Lenalidomide是沙利度胺类似物,其抑制肿瘤血管生成,肿瘤增殖和肿瘤分泌细胞因子,包括TNF-α 和 IL 6。


1、产品物理参数:

常用名

来那度胺半水合物

英文名

Lenalidomide (hemihydrate)

CAS

847871-99-2

分子量

268.27

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C13H14N3O3.5

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

来那度胺在刺激T细胞增殖和IFN-γIL-2产生方面是有效的。来那度胺已被证明可抑制促炎性细胞因子TNF-αIL-1IL-6IL-12的产生,并提高人PBMC中抗炎细胞因子IL-10的产生。来那度胺可直接下调IL-6的产生,也可通过抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞和骨髓基质细胞(BMSC)相互作用来增加骨髓瘤细胞的凋亡[2]。用沙利度胺,来那度胺和Pomalidomide观察剂量依赖性与CRBN-DDB1复合物的相互作用,IC50值分别为~30μM~3μM~3μM,这些CRBN表达细胞减少(U266-CRBN60U266-CRBN75) )对于抗增殖作用,Lenalidomide的反应性反应范围为0.0110μM,对亲代细胞的反应性较低[3]。来那度胺,一种沙利度胺类似物,作为人类E3泛素连接酶脑和CKIα之间的分子胶,可以诱导该激酶的泛素化和降解,因此可能通过p53激活杀死白血病细胞[5]

体内研究

通过IVIPPO给药途径,来那度胺的毒性剂量高达15,22.545mg / kg。由于在我们的PBS给药载体中的溶解度有限,这些最大可达到的来那度胺剂量具有良好的耐受性,除了在15mg / kg IV剂量下一只小鼠死亡(总共四次给药)。值得注意的是,在IV剂量15 mg / kgn = 3)或10 mg / kgn = 45)或任何其他剂量水平的IVIPPO途径中,没有观察到其他毒性[4]



3、来那度胺半水合物物理化学性质

分子式 C13H14N3O3.5
分子量 268.27
PSA 201.21000
LogP 1.58530


4、来那度胺半水合物英文别名

UNII-XQT0NAW8WD
Lenalidomide hemihydrate
Lenalidomide (hemihydrate)


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Lenalidomide (hemihydrate)结构式图片|847871-99-2结构式图片
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