产品资讯|66389-74-0|變棉子酚
變棉子酚用途
(+)-Apogossypol 是一种泛 BCL-2 拮抗剂,与 Mcl-1, Bcl-2 和 Bcl-xL 结合, EC50 分别为 2.6,2.8 和 3.69 μM。
1、产品物理参数:
常用名 |
變棉子酚 |
英文名 |
(+)-Apogossypol |
CAS号 |
66389-74-0 |
分子量 |
494.60 |
密度 |
无资料 |
沸点 |
无资料 |
分子式 |
C28H30O6S |
熔点 |
无资料 |
闪点 |
无资料 |
|
|
2、技术资料:
体外研究 |
与NMR结合和荧光偏振测定(FPA)数据一致,(+) - Apogossypol显示出对Bcl-xL的有效结合亲和力,Kd值为1.7μM[1]。研究(+) - Apogossypol和Gossypol的抑制作用在LNCaP细胞存活时,进行MTT测定。结果表明,(+) - 阿朴棉子酚以与棉酚类似的方式以时间和剂量依赖性方式抑制LNCaP细胞的增殖。在~72小时内对LNCaP细胞的50%抑制浓度(IC50)为9.57μM,而Gossypol对LNCaP细胞的IC50为10.35μM[2]。 |
体内研究 |
由于其改进的结构,(+) - Apogossypol预期表现出较低的毒性,同时在体外保持显着的抗生长和抗肿瘤活性,类似于棉酚。在携带皮下LNCaP细胞异种移植物的小鼠中评估(+) - 阿朴棉子酚的抗癌作用。通过卡尺和平衡监测和测量肿瘤生长。通过(+) - 阿朴棉子酚显着改善小鼠的存活率。值得注意的是,(+) - 阿朴棉子酚治疗后肿瘤大小也明显减少(P <0.01)[2]。 |
分子式 | C28H30O6S |
---|---|
分子量 | 494.60 |
PSA | 141.61000 |
LogP | 6.36570 |
[2,1',6,6',7,7'-hexol,3,3'-dimethyl-5,5'-bis(1-methylethyl)-,(+) |
(+)-Apogossypol |
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