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解说|145915-58-8|CGP 52411参考用途

2021年03月03日 14:26   化工日常

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解说|145915-58-8|CGP 52411参考用途

 

1、产品物理参数:

常用名

4,5-二苯胺基酞酰亚胺

英文名

DAPH-1

CAS

145915-58-8

分子量

329.35200

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C20H15N3O2

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

4,5-二苯胺基酞酰亚胺用途


CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。

4,5-二苯胺基酞酰亚胺生物活性

描述

CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。

相关类别

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

研究领域 >> 神经疾病

靶点

EGFR:0.3 μM (IC50)

Amyloid-β

体外研究

CGP52411(DAPH;0-100μM;90分钟;A431细胞)处理抑制体外自磷酸化和c-src自磷酸化,并呈剂量依赖性,IC50s分别为1μM和16μM。CGP52411处理还显示p185c-erbB2酪氨酸磷酸化的浓度依赖性降低,IC50值为10μM[1]。cgp5241(DAPH)抑制IC50值为16μM的c-src激酶。cgp5241抑制IC50值为80μM的猪脑PKC同工酶。cgp5241抑制常规PKC同工酶(cPKCsα、β-1、β-2和γ),但不抑制非常规PKC同工酶(nPKCsδ、ε和ζ)或非典型PKC同工酶(aPKCη)[1]。Western Blot分析[1]细胞系:A431细胞浓度:0μM,0.1μM,1μM,10μM,50μM,100μM孵育时间:90分钟结果:IC50为1μM时以剂量依赖性方式抑制体外自磷酸化。IC50为16μM时抑制c-src自磷酸化,并导致p185c-erbB2酪氨酸磷酸化的浓度依赖性降低,估计IC50值为10μM。

体内研究

CGP52411(3.2 mg/kg、6.3 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg和50 mg/kg;口服;每日;15天;雌性BALB/c裸鼠)体内治疗A431和SK-OV-3肿瘤的异种移植物,并具有抗肿瘤活性[1]。动物模型:雌性BALB/c裸鼠注射a431细胞[1]剂量:3.2mg/kg、6.3mg/kg、12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg;口服;每日;15天结果:50mg/kg~6.3mg/kg剂量组有抗肿瘤作用。

参考文献

[1]. Buchdunger E, et al. 4,5-Dianilinophthalimide: a protein-tyrosine kinase inhibitor with selectivity for the epidermal growth factor receptor signal transduction pathway and potent in vivo antitumor activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Mar 15;91(6):2334-8.

[2]. Blanchard BJ, et al. Efficient reversal of Alzheimer's disease fibril formation and elimination of neurotoxicity by a small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Oct 5;101(40):14326-32.

 4,5-二苯胺基酞酰亚胺物理化学性质

分子式

C20H15N3O2

分子量

329.35200

精确质量

329.11600

PSA

70.23000

LogP

4.53220

4,5-二苯胺基酞酰亚胺英文别名

5,6-bis-phenylamino-isoindole-1,3-dione

DAPH-1

4,5-dianilinophthalimide

DAPH

5,6-bis-phenylamino-isoindole-1,3-dione,DAPH


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