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【AbMole科研】新倍半萜内酯Artemargyinolide E通过下调NF-κB信号通路抑制炎症反应

2021年01月14日 18:35   生物.医药.天然产物

奥默生物技术(上海)有限公司 发布 访问商铺

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AbMole精研抑制剂十年,最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是:新倍半萜内酯Artemargyinolide E通过下调NF-κB信号通路抑制炎症反应。

从传统中草药艾蒿中分离出一种新的倍半萜内酯-青蒿内酯E(AE)。基于对光谱数据的广泛分析,阐明了其结构。 AE的绝对构型通过X射线晶体学分析确定。研究了AE及其对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞炎症反应的影响。 AE在LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中表现出对氮氧化物(NO)产生的抑制活性,IC50值为17.20±0.55μM。此外,AE强烈抑制了关键促炎因子和趋化因子的分泌,包括肿瘤坏死因子-α(TNF-α),前列腺素E2(PGE2)和白介素-1β(IL-1β)。它还显着下调了诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶2(COX-2)的蛋白质表达。进一步的结果表明,AE抑制LPS诱导的κBα(IκBα)和核因子(NF)-κBp65抑制剂的磷酸化,并抑制NF-κBp65从细胞质到核的转运。这些结果表明,AE可以通过下调NF-κB信号通路抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞的炎症反应。

Phosphatase Cocktail(AbMole,M7528)是是由8 种独立的磷酸酶抑制剂(不含EDTA) 按照优化的配比配置而成的磷酸酶抑制剂混合物。阻止研究中蛋白和脂类的磷酸化状态丢失,为蛋白磷酸化提供更加全面的保护。在本研究中用于细胞培养。使用Phosphatase Cocktai,为后续研究顺利进行提供了保障。

Fig. 5. The effects of AE on production of inflammatory cytokines TNF-α, IL-1β and PGE2 (A–C) in LPS-stimulated RAW 264.7 cells.


鸣谢:Lai-Bin Zhang, et al. Phytochemistry Letters Volume 36, April 2020, Pages 17-23



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