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【AbMole科研快报】大黄素琥珀酸酯通过抑制AR和EZH2的相互作用抑制肝癌的恶性增殖和迁移

2020年09月11日 15:06   生物.医药.天然产物

奥默生物技术(上海)有限公司 发布 访问商铺

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AbMole精研抑制剂十年,最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是:大黄素琥珀酸酯(ESEESE对肝细胞癌(HCC)抑制的作用及其潜在机制。


大黄素是一种有前途的抗癌药。为了改善其理化和抗癌性能,本研究对其结构进行了修饰,并得到了一种称为大黄素琥珀酸酯的衍生物(ESE)。本研究研究了ESE对肝细胞癌(HCC)抑制的作用及其潜在机制。结果表明,ESE在体外强烈抑制HCC细胞的增殖和迁移。进一步的研究表明,ESE处理降低了雄激素受体(AR)和zeste同源2EZH2)的增强子的转录水平和蛋白质表达,这是相互作用的两个关键因素,可促进肝癌的侵袭性发展。相反,AR的过度表达减弱了ESEEZH2表达的抑制作用,反之亦然。重要的是,AREZH2的过度表达可以抵消ESE抑制的细胞增殖和迁移。在异种移植和二乙基亚硝胺(DEN)诱导的HCC小鼠模型中,进一步证实了以ESE为目标的AREZH2与致瘤性抑制的关联。这些发现通过靶向AREZH2的相互作用验证了ESE对肝癌侵袭的治疗作用,表明ESE可能是临床治疗HCC的有效药物。


Cell Counting Kit (AbmoleM4839) 用于细胞增殖测定。


采用CCK-8分析法探讨了ESE对肝癌细胞增殖的影响,结果表明,ESE可以有效地抑制HCC细胞增殖。


鸣谢:Hanif Khan, et al. Biomed Pharmacother. 2020 Aug;128:110244.


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