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Onpattro关键辅料新型阳离子脂质DLin-MC3-DMA已上线

2020年07月17日 16:29   化工产品

艾伟拓(上海)医药科技有限公司 发布 访问商铺

关键字:DLin-MC3-DMA

在这盛夏时节,AVT最近可谓是火力全开,既带来了高品质高性价比的注射级蔗糖产品,siRNA脂质体产品Onpattro的关键辅料-磷脂酰DLin-MC3-DMA,正式在艾伟拓上线!

2018年全球首个用于治疗家族性淀粉样多发性神经解剖的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市,成功打开了沉默细胞基因药物的大门。



▲Onpattro


Onpattro中运用的阳离子磷材料DLin-MC3-DMA也开始备受关注。



▲Onpattro中各组件的具体用量


在此之前,DLin-MC3-DMA在国内市场仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂,脂质体,副乳品方向多年的资源和经验,推出新产品DLin-MC3-DMA。了一种“低毒” ””“高效”选择。



▲DLIN-MC3-DMA


阳离子氟化体,顾名思义,是粒子呈正电性的阳离子体制剂,因此提供正电性的替代阳离子是制剂关键。目前市场上最常见且使用替代的阳离子类脂有DOTAP,DOTMA,DC -CHOL等,但它们在应用中都有着对抗的细胞毒性,因此载药量和安全性两方面常难平衡。

DLin-MC3-DMA作为一种新型的阳离子聚聚重组-可电离化阳离子交换的代表,具有“低毒高效”的优势,它的化学性质为4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一种无色至淡黄色的油状液体,pKa = 6.44 。



▲DLin-MC3-DMA结构式


DLin-MC3-DMA具有独特的pH值范围变异特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中和DLin-MC3-DMA阳离子体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又利用这些特性,DLin-MC3-DMA制备的阳离子交换体在siRNA传递方面具有“低毒高效”的出色表现。

也许有的小伙伴会好奇蔗糖产品有何特别之处?

小伙伴们都知道蔗糖属于非还原性双糖,由一分子葡萄糖的半缩醛二醇与一分子果糖的半缩醛羟缩合脱水法。AVT提供的蔗糖产品为高纯度低内毒素注射级药其既在冻干过程中起低温保护剂作用,又在干燥脱水中起脱水保护剂的作用,同时也不干。调节渗透压,是公认的应用最多,效果最好的冻干保护剂之一。

除了DLin-MC3-DMA,艾伟拓还有几款脂质体制备中不可或取代的阳离子交换材料:DC-CHO,DOTAP,DMG-PEG2000,DOTMA,这将大大促进中国RNA类药物开发!

更多阳离子磷酸盐材料,尤其是DLin-MC3-DMA相关信息,欢迎来电垂询:400-6262-623。

AVT竭诚为您服务,欢迎惠顾!

化工词典
  • 中文名称: D-Lin-MC3-DMA
  • 英文名称: D-Lin-MC3-DMA
  • CAS NO.: 1224606-06-7
  • 分子式:
  • 分子量:
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