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蛋白同化激素-美替诺龙醋酸酯

2016年11月22日 10:32   化工日常  

武汉东康源科技有限公司 发布 访问商铺

关键词:蛋白同化激素-美替诺龙醋酸酯

如遇严重烧伤,亦或是手术后慢性消耗性疾病,老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。需要蛋白同化激素进行治疗,服用时应同时增加食物中的蛋白质成分,这样更有利于病人的治疗。

一般由于营养缺乏,贫困导致的营养摄入不足或有厌食症,长期过度节食的人群;或是由于患有消化系统疾病导致营养吸收不良的患者,还有因为恶性肿瘤等疾病导致的营养消耗增加和因为内分泌异常导致的代谢异常的病人,都属于慢性消耗性疾病人群。而美替诺龙醋酸酯正是治疗慢性消耗性疾病的首选药物。

蛋白同化激素是一种能够促进细胞的生长与分化,使肌肉扩增,甚至是骨头的强度壹伍叁柒柒陆伍捌伍零玖与大小的甾体激素。由天然来源的雄性激素经结构改造,降低雄激素活性,提高蛋白同化活性而得到的半合成激素类药物。睾酮是最为常见的天然来源的蛋白同化激素,也是天然的雄性激素美替诺龙醋酸酯壹伍叁柒柒陆伍捌伍零玖是蛋白同化激素中的一种,在临床医学研究中发挥着重要的作用。因此,研究出一条高效的美替诺龙醋酸酯合成路线很有必要。

武汉东康源研究技术人员为获得高收率的美替诺龙醋酸酯原料药做出了努力,经过长时间的试验研究与探索,终于开发出一条高收率的美替诺龙醋酸酯合成方法,此方法是由17β-乙酰氧基-5α雄甾-1--3-酮(1)经5步反应合成蛋白同化激素美替诺龙醋酸酯(17β-乙酰氧基-1-甲基-5α雄甾-1--3-酮,6)。具体步骤是通过17β-乙酰氧基-5α雄甾-1--3-酮(1)在酸的存在下与NBS反应,得2β--1α,17β-二羟基-5α-雄甾烷-3-17-醋酸酯(2),化合物(2)用H2/活性镍催化氢解,得1α,17β-二羟基-5α-雄甾烷-3-17-醋酸酯(3),然后在对甲苯磺酸的催化下化合物(3)与甲醇作用,得3,3-二甲氧基-5α-雄甾烷-1α,17β-二醇17-醋酸酯(4)。化合物(4)经铬酐-硫酸氧化,得17β-乙酰氧基-3,3-二甲基-5α-雄甾烷-1-酮(5),再经格式反应和乙酰化反应,制得17β-乙酰氧基-1-甲基-5α雄甾-1--3-酮(美替诺龙醋酸酯,6)。武汉东康源厂家通过此方法获得的美替诺龙醋酸酯不仅收率高,产品质量也获得了各大厂家、贸易商、研究机构的认可。

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