羟乙基-β-环糊精在中药颗粒剂中的应用
摘要:羟乙基-β-环糊精在中药颗粒剂中的应用,它包含的技术,下面小编给详细整理介绍。
第一、羟乙基-β-环糊精在中药颗粒剂中的应用
目前,国内生产的中药颗粒剂主要存在吸潮性强,香气不足,贮存期短,颗粒均匀度较差等质量问题。
解决上述问题较为复杂,涉及到许多领域,除采用新型辅料(如乳糖、纤维素、甘露醇)、超细微粒防潮剂(如无水硅酸)、新工艺(如冷冻干燥)外,最重要的是开展生物药剂学的基础研究。如在药剂中加入聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PvP)、微品纤维素(MCC)、环棚精(CD)以及右旋糖酐、谷氨L—谷氨酸等高分子化合物或有机大分子。许多药物分子能通过范德华力与上述物质生成络合物或包合物,从而改变药物的性质(如溶解度、稳定性、生物利用度等)。
第二、羟乙基-β-环糊精的结构
1.巯基是活泼基团可以通过氧化或取代,来搭建更高层次超分子结构。
2.巯基极易附着于金表面,从而实现新奇应用。
3.巯基环糊精衍生物极适用于药物诱导的神经肌肉麻醉的反转。
第三、羟乙基-β-环糊精包合技术
1.包合技术:指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。主分子客分子 能否稳形成及是否稳定:取决于主、客分子的立体结构和二者极性。 包合物的稳定性:取决于两组分间的范德化力。 是物理过程,不是化学过程。
2.包合材料:
环糊精CD:β-CD水中溶解度最小,毒性很低。
3.环糊精衍生物:
a.水溶性环糊精衍生物:甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。
b.疏水性环糊精衍物物:乙基-β-CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。
4.包合作用的特点:
a.药物与环糊精组成的包合作用:通常是单分子包合物。
b.摩尔比是1:1 。
c.包合时对药物的要求:原子数大于5(稠环小于5)。
d.相对分子质量100―400。
e.溶解度小于10g/L。
f.熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合。
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