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氢溴酸高乌甲素 | 97792-45-5

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中文名称:氢溴酸高乌甲素
英文名称:Lappaconitine Hydrobromide
CAS No.:97792-45-5 分子式:C32H45BrN2O8 分子量:665.6123
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冉乌头碱 [(1S,2S,3S,4S,6S,8S,9R,10S,13S,16S,17S)-11-Ethyl-3,8,9-trihydroxy-4,6,16-trimethoxy-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-13-yl] 2-acetamidobenzoate CAS No.:1360-76-5
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名称和标识符
InChIKey CFFYROOPXPKMEQ-OPLXFBIMSA-N
Inchi 1S/C32H44N2O8.BrH/c1-6-34-16-29(42-28(36)18-9-7-8-10-21(18)33-17(2)35)12-11-25(40-4)31-23(29)14-20(26(31)34)30(37)15-22(39-3)19-13-24(31)32(30,38)27(19)41-5;/h7-10,19-20,22-27,37-38H,6,11-16H2,1-5H3,(H,33,35);1H/t19-,20+,22+,23-,24+,25+,26?,27+,29-,30+,31+,32+;/m1./s1
SMILES Br[H].O[C@@]12[C@H]([C@@]3([H])[C@H](C[C@@]1([C@@]1([H])C[C@]4([H])[C@]5(CC[C@@H]([C@@]4(C1N(CC)C5)[C@]2([H])C3)OC)OC(C1=CC=CC=C1NC(C)=O)=O)O)OC)OC
别名信息
- 中文别名 -
氢溴酸高乌甲素 氢溴酸高乌甲素, 氢溴酸刺乌头碱 氢溴酸乌高素 氢溴酸高乌甲 ●氢溴酸高乌甲素 高乌甲素氢溴酸盐 (1A,14A,16B)-20-乙基-1,14,16-三甲氧基乌 Lappaconitine Hydrobromide 高乌甲素氢溴酸盐 高乌甲素 拉巴乌头碱氢溴酸 氢溴酸高乌甲素(标准品) 氢溴酸高乌甲素,Lappaconitine Hydrobromide ,植物提取物,标准品,对照品 氢溴酸高乌甲素对照品 拉巴乌头碱氢溴酸盐 (1a,14a,16b)-20-乙基-1,14,16-三甲氧基乌头烷-4,8,9-三醇 4-[2-(乙酰氨基)苯甲酸酯氢溴酸盐
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- 英文别名 -
LAPPACONITINE HYDROBROMIDE LAPPACONITINE HBR ALLAPININE ALLAPININE HYDROBROMIDE (1-alpha,14-alpha,16-beta)-monohydrobromide allapinin lappaconitihydrobromidum LAPPCONIFINEHYDROBROIDE C32H45BrN2O8 (1a,14a,16b)-20-Ethyl-1,14,16-trimethoxyaconitane-4,8,9-triol 4-(2-(acetylamino)benzoate) hydrobromide Lappaconite HBr SW219518-1 [(1S,2R,3S,4S,5R,6S,8S,9R,13S,16R,17S)-11-Ethyl-3,8-dihydroxy-4,6,16-trimethoxy-11-azahexacyclo[7.7.
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物化性质
 计算特性
精确分子量 664.23600
氢键供体数量 4
氢键受体数量 9
可旋转化学键数量 8
同位素质量 664.23593 g/mol
重原子数量 43
复杂度 1120
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 10
不确定原子立构中心数量 2
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 2
拓扑分子极性表面积 127
分子量 665.6
 实验特性
LogP 3.19060
PSA 126.79000
熔点 223-226 ºC
颜色与性状 Powder
海关数据
海关编码 29399990
参考资料
Reaxys RN 3868594
化合物详情(旧版)

SMILES

Br.CC(=O)NC1C(=CC=CC=1)C(=O)O[C@@]23[C@@H]4C5([C@@H](OC)CC3)[C@H]6[C@@]7(O)[C@@](C[C@H](OC)[C@@H](C6)[C@@H]7OC)(O)[C@@H](C4)C5N(CC)C2

氢溴酸高乌甲素的简介 

氢溴酸高乌甲素是国内首创的非成瘾性中枢镇痛药,因其镇痛作用强而无成瘾性、无蓄积现象和毒副作用轻而广泛应用于临床各种疼痛。如胃肠溃疡、胃炎、胆囊炎、风湿病、坐骨神经痛、牙痛、术后疼痛、癌痛等。研究发现除了有强镇痛作用,还具有抗炎消肿、抗心律失常、抗癫痫、抗风湿、抗氧化、抗肿瘤、抗细菌、降温解热、局部麻醉和免疫调节等作用。随着临床应用发现,氢溴酸高乌甲素可引起严重过敏反应、致唾液腺重大、心律不齐、传导阻滞、甚至心室颤动和耳毒性等不良反应,为临床的应用带来了困惑。

氢溴酸高乌甲素药理作用

1.镇痛作用

研究发现,氢溴酸高乌甲素能通过影响中枢神经系统电压依赖性钠离子通道来抑制轴突损伤引起的异位放电,发挥阻断神经传导作用;能通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素和5-羟色胺的重摄取,使突触间隙含量增加,从而抑制传入纤维物质和生长抑素的释放而发挥强而持久镇痛效应;镇痛作用除了与这些机制有关外,还与抑制脑导水管周围灰质和皮质的钙离子内流等有关。

2、抗炎消肿作用

机体损伤能诱发炎症细胞产生大量趋化因子,触发机体免疫应答,产生免疫因子,免疫因子可激发、诱导和调控炎症反应,又可激活神经内分泌系统产生应激激素,使机体处于应激状态。资料显示,氢溴酸高乌甲素对二甲苯致小鼠耳壳肿胀,角叉菜胶、甲醛、完全弗氏佐剂所致大鼠足肿胀及琼脂肉芽肿瘤增生均有显著抑制作用,提示氢溴酸高乌甲素具有抗急、慢性炎症的作用。氢溴酸高乌甲素可使创伤局部组织的炎性反应减轻,炎性介质生成和吸收减少,阻断了刺激神经内分泌系统和调动免疫系统的起始因素,说明氢溴酸高乌甲素具有抑制术后应激反应和抗急、慢性炎症的作用,为其临床用于治疗风湿性、类风湿性关节炎引起的红肿、疼痛提供了理论依据。

3、对心肌的作用

众所周知,心脏电信号传导的基础是心肌细胞跨膜离子通道电流,而心肌细胞钠、钾、钙等离子通道顺序开放并保持动态平衡是心脏正常工作的基础。钠、钾、钙等离子通道功能的改变,引起离子通道间平衡失调,心肌电信号传导紊乱,从而诱发心律失常。氢溴酸高乌甲素是一种具有抗心律失常作用的天然化合物,可通过调节电压依赖性钠/钾离子通道和通道上相关蛋白基因的表达;直接或间接抑制心脏的去极化,降低心脏传导系统的兴奋性来发挥其抗心律失常的作用。有研究发现,氢溴酸高乌甲素能通过组织电位依赖性钠离子通道来降低心肌收缩力,提高心肌兴奋阈,导致心动过缓或心搏停止,以此发挥其抗心律失常作用。

4、其他作用

近年研究发现,除了在镇痛、抗心律失常和抗炎消肿方面有良好的作用外,还具有抗癫痫、抗肿瘤、抗细菌、抗氧化和免疫调节等作用。氢溴酸高乌甲素能通过抑制海马神经元活性来控制癫痫样活动。

氢溴酸高乌甲素的临床应用和不良反应

氢溴酸高乌甲素具有显著的镇痛、抗炎消肿、降温解热与局部麻醉作用,其镇痛强度是氨基比林的7倍,与哌替啶相当。因其强镇痛作用和免疫调节作用被选为癌症三阶梯止痛疗法的轻/中度癌痛止痛药。临床可用于轻/中度癌痛止痛和肿瘤患者的化疗辅助药。还能协同吗啡提高其镇痛作用,减少用药量和不良反应。大量临床研究也证明,氢溴酸高乌甲素可用于术中和术后镇痛,如复合芬太尼用于胃、胆囊、脾、结肠手术。复合布托啡诺用于妇科术后静脉镇痛,腹腔镜下卵巢囊肿移除手术后镇痛,复合曲马多用于结肠癌和宫颈癌根治术后的镇痛,单独用于腹部和胆道手术术后镇痛;除了这些氢溴酸高乌甲素还可用于人工流产剖宫产镇痛、带状孢疹性神经痛、硬膜外注射术后镇痛、尿道综合征、软组织损伤和膝关节惯性关节炎、坐骨神经痛等。但随着其临床应用的增加,相继有报道可引起严重过敏反应,诱发紫癜,致唾液腺肿大致耳乳突部肿块或耳鸣、听力下降等耳毒性,导致烦躁不安、口唇及舌发绀,可引起精神萎靡,浅昏迷状、心律不齐、传导阻滞、心室颤动,甚至引起小而呼吸停止等不良反应,在临床应用中值得重视。

临床使用注意事项

氢溴酸高乌甲素能致心脏和循环系统毒性的高乌头生物碱中毒性最低的一个单体。动物实验研究发现,氢溴酸高乌甲素致动物死亡作用不仅是心脏功能受损造成的,但在中毒早期临床可表现心电图的改变,故临床应用时密切关注患者心电图的变化,从而保证其用药安全性。有研究发现,氢溴酸高乌甲素是一种光敏性药物,其主要光产物也是一种有效的光敏剂;这两种化合物均有亲脂性,可有效的结合到细胞膜,从而引起光毒损伤,因此临床应用和保存时注意避光,以免因其光毒损伤。

氢溴酸高乌甲素因其特有的药力作用备受关注,随着研究的深入相继发现了其大量的药理作用,为其临床应用提供了理论依据。如今在临床主要用其强镇痛作用,广泛用于癌症的晚期镇痛和手术期镇痛两方面。无论经硬膜外途径或静脉途径给药,或配伍局麻药物、阿片类药物、单独使用都具有良好的效果。目前镇痛药物中疗效确切的主要有吗啡和哌替啶,但易产生成瘾性、耐药性和便秘等不良反应;而具有良好镇痛效果的氢溴酸高乌甲素不易产生耐药性和成瘾性,且口服方便,在癌痛止痛方面具有巨大的应用空间。研究证明,对于临床围术期镇痛患者,将不同剂量的氢溴酸高乌甲素注入硬膜外腔进行镇痛治疗,比静脉注射、肌肉注射和口服等给药法疗效要高,并且没有硬膜外注射的延迟性呼吸抑制和潜在成瘾性等相关的不良反应和并发症,故氢溴酸高乌甲素可替吗啡用于临床硬膜外术后镇痛。随着研究的不断深入,氢溴酸高乌甲素的众多药理作用被发现,镇痛范围不断扩大,其临床应用前景广泛被看好,但在临床应用中需要密切关注氢溴酸高甲素的不良反应和注意事项,使其临床使用做到安全、有效和合理。

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