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格列美脲 | 93479-97-1

格列美脲结构式图片|93479-97-1结构式图片 查看格列美脲结构式大图
中文名称: 格列美脲
英文名称: Glimepiride
CAS No.: 93479-97-1 | 分子式: C24H34N4O5S | 分子量: 490.62
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MSDS:格列美脲msds
价格行情:格列美脲价格
名称和标识符

Inchi : 1S/C24H34N4O5S/c1-4-21-17(3)15-28(23(21)30)26-22(29)14-9-18-7-12-20(13-8-18)34(32,33)27-24(31)25-19-10-5-16(2)6-11-19/h7-8,12-13,16,19H,4-6,9-11,14-15H2,1-3H3,(H,26,29)(H2,25,27,31)

InChIKey : WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N

SMILES : O=C(N1C(C(CC)=C(C)C1)=O)NCCC2=CC=C(S(=O)(NC(N[C@H]3CC[C@H](C)CC3)=O)=O)C=C2

别名信息
中文别名:
格列美脲 1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲 格力美脲 贺普丁 格列美吡拉 反式-3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基环己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺 格列吡咯 Glimepiride 格列美脲 格列美脲 EP标准品 格列美脲 USP标准品 格列美脲 标准品 格列美脲-D8 格列美脲标准品(JP) 格列美脲系统适用性 EP标准品 格列美脲杂质 硫辛酸 1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)脲
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英文别名:
Glimepiride glimepirid hoe490 1-[[p-[2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea amary AMARYL Glimperide CLIMEPIRIDE GliMepiride COS Glimpiride Grimepride trans-3-Ethyl-2,5-dihydro-4-methyl-N-[N-[4-[[[[(4-methylcyclohexyl)amino]carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-2-oxo-1H-pyrrole-1-carboxamide HOE-490
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物化性质
计算特性

精确分子量 : 490.22500

氢键供体数量 : 3

氢键受体数量 : 9

重原子数量 : 34

可旋转化学键数量 : 11

实验特性

颜色与性状 : Powder

熔点 : 202.0 to 206.0 deg-C

溶解度 : DMSO: >10 mg/mL

PSA : 133.06000

LogP : 5.26540

Merck : 4440

安全信息 纠错

符号: GHS08 

提示语 : 警告

信号词 : Warning

危害声明: H361

警示性声明: P280

危险品运输编号 : NONH for all modes of transport

WGK Germany: 3

危险类别码: R21:与皮肤接触有害。 R46:可能引起遗传基因损害。 R62:有削弱生殖能力的危险。 R63:可能危害未出生婴儿。 R36/38:对眼睛和皮肤有刺激作用。

安全说明: S25-S26-S36/37-S53

RTECS号 : UX9363950

危险品标志: Xn Xn Xi Xi

储存条件 : Powder -20°C 3 years   4°C 2 years In solvent -80°C 6 months   -20°C 1 month

风险术语 : R21

海关数据

2935009090

中国海关编码:

2935009090

概述:

2935009090 其他磺(酰)胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途

Summary:

2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

生产方法和用途

主要应用 : 降血糖药。

参考资料

Reaxys RN : 7731873

化合物详情(旧版)

格列美脲物理化学性质

熔点 212.2-214.5 °C
储存条件 Room temp
溶解度 DMSO: >10 mg/mL
form solid
color white 

格列美脲产品用途

用作降血糖药
用于糖尿病

格列美脲制备方法

3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-2-氧-1H-吡咯和异氰酸苯乙酯反应,再用氯磺酸进行氯磺化,氨解为磺酰胺,最后和异氰酸对甲环己基酯缩合,即得产品。
或者氯磺化的产物先和氨基甲酸甲酯反应后,再和对甲基环己胺缩合,也可得产品。 

药理毒理

格列美脲是第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,部分提高周围组织对胰岛素的敏感性。本品与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快,较少引起较重低血糖。 其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质)结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ga2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同。其顺序为:优降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪。故心血管的不良反应亦很少。
【药代动力学】 
本品口服后迅速而完全吸收,空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响,服后2~ 3小时达血药峰值,口服4mg平均峰值约为300ng/ml,t1/2约5~8小时,本品在肝脏内经P450氧化物代谢成无降糖活性的代谢物,60%经尿排泄,40%经粪便排泄。
【用法用量】 
遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者,格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量,必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量;测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量:在初期治疗阶段,格列美脲的起始剂量为1~2mg每天一次,早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始,且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量:通常维持剂量是1~4mg每天一次,推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后,剂量的增加根据患者的血糖变化,每1~2周剂量上调不超过 2mg。

不良反应

1.低血糖,本品可引起低血糖症,尤其老年体弱患者在治疗初期,不规则进食,饮酒及肝肾功能损害患者,据报道,发生率为2%。 
2.消化系统症状:恶心呕吐,腹泻、腹痛少见。 
3.有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高。 
4.皮肤过敏反应,瘙痒、红斑、荨麻疹少见。 
5.其他:头痛、乏力、头晕少见。 
【禁忌症】 
1.已知对格列美脲有过敏史者禁用。
2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用,这种情况应用胰岛素治疗 
3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。
【 注意事项】
1.病人用药时应遵医嘱,注意饮食,运动和用药时间。 
2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状,如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静脉滴注葡萄糖液,对有创伤、术后,感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。 3.避免饮酒,以免引起类戒断反应。 
【药物相互作用】 
1.与水杨酸类,磺胺类,保泰松类,抗结核病药,四环素类,单胺氧化酶抑制剂, β受体阻滞剂,氯霉素,香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。
2.氯丙嗪,拟交感神经药,皮质激素类,甲状腺激素,口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。
3.格列美脲可以减弱病人对酒精的耐受力,而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。 药物过量 过量服用,患者会突发低血糖反应。
【临床评价】 在一项为期14周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中,给予患者(n=304)安慰剂及本品1,4或8mg,qd,结果1,4及8mg格列美脲组分别降低空腹血糖(FPG)2.4,3.9和4.1mmol·L-1,糖化血红蛋白A1c(HbA1C)分别降低1.2%,1.8%和1.9%;餐后2h血糖(PPG)分别降低3.5,5.1和5.2mmol·L-1。本品最小有效剂量1mg,对FPG,HbA1C和PPG作用呈现剂量依赖性。

化学品安全说明书(MSDS)


储运特性


物化特性

熔点 212-214°C

危险品标识

Xi Irritant
刺激性物品
Xn Harmful
有害物品

风险术语标识

R21 Harmful in contact with skin.
与皮肤接触有害。
R46 May cause heritable genetic damage.
可能引起遗传性基因损害。
R62 Risk of impaired fertility.
有损害生育能力的危险。
R63 Possible risk of harm to the unborn child.
可能有对胎儿造成伤害的危险。
R36/38 Irritating to eyes and skin.
刺激眼睛和皮肤。

安全术语

S25 Avoid contact with eyes.
避免眼睛接触。
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S53 Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触,使用前须获得特别指示说明。
S36/37 Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。

产品用途

用作降血糖药

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