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恩诺沙星 | 93106-60-6

恩诺沙星结构式图片|93106-60-6结构式图片 查看恩诺沙星结构式大图
中文名称: 恩诺沙星
英文名称: Enrofloxacin
CAS No.: 93106-60-6 | 分子式: C19H22N3O3F | 分子量: 359.39468
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MSDS:恩诺沙星msds
价格行情:恩诺沙星价格
名称和标识符

Inchi : 1S/C19H22FN3O3/c1-2-21-5-7-22(8-6-21)17-10-16-13(9-15(17)20)18(24)14(19(25)26)11-23(16)12-3-4-12/h9-12H,2-8H2,1H3,(H,25,26)

InChIKey : SPFYMRJSYKOXGV-UHFFFAOYSA-N

SMILES : O=C(C1=CN(C2CC2)C3=C(C=C(F)C(N4CCN(CC)CC4)=C3)C1=O)O

BRN : 5307824

别名信息
中文别名:
恩诺沙星 恩诺沙星盐酸 蒽诺沙星 1-环丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 1-环丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸 19种喹诺酮类混标 N-(3-吲哚乙酰基)-DL-天门冬氨酸 恩氟沙星 恩氟沙星碱 恩诺沙星 EP标准品 恩诺沙星 USP标准品 恩诺沙星 标准品 恩诺沙星 分析标准品 恩诺沙星钠 恩诺沙星系统适用性 EP标准品 恩诺沙星盐酸盐-同位素 分析标准品 甲醇中恩诺沙星溶液标准物质 思诺沙皇
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英文别名:
Enrofloxacin 1-Cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid Enrofloxacin Hcl 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-quinoline-3-carboxylic acid 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-ethylpiperazino)-quinoline-3-carboxylic acid 1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Baytri bayvp2674 BAY-Vp2674 Enrofoxacin Enrolfoxacin PD160788 ROFLOXACIN BASE WAKO059-07471 1-Cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic Acid
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物化性质
计算特性

精确分子量 : 359.16500

氢键供体数量 : 1

氢键受体数量 : 6

重原子数量 : 26

可旋转化学键数量 : 4

实验特性

颜色与性状 : Powder

熔点 : 222.0 to 228.0 deg-C

水溶性 : Soluble in chloroform. Slightly soluble in water. Also soluble in dilute KOH

PSA : 65.78000

LogP : 2.31850

Merck : 3592

安全信息 纠错

提示语 : 警告

信号词 : Warning

危害声明: H303

警示性声明: P312

危险品运输编号 : NONH for all modes of transport

WGK Germany: 3

危险类别码: 36/37/38

安全说明: S26; S36/37

RTECS号 : VB1993650

危险品标志: Xi Xi

风险术语 : R36/37/38

毒性 : LD50 in male, female mice (mg/kg): >5000, 4336 orally; ~200, ~200 i.v.; in male rats, male rabbits (mg/kg): >5000, 500-800 orally (Altreuther)

储存条件 : Powder -20°C 3 years   4°C 2 years In solvent -80°C 6 months   -20°C 1 month

生产方法和用途

主要应用 : 抗菌,适用细菌和支原体感染

化合物 93106-60-6 合成路线 共 6 条合成路线
参考资料

Reaxys RN : 5307824

Beilstein : 5307824

化合物详情(旧版)

恩诺沙星物理化学性质

外观性状:该品属第三代喹诺酮类抗菌药,为专用兽药,是一种类白色或微黄色结晶性针状粉末,熔点221-226℃,无臭、无味。常用其盐酸盐、乳酸盐、钠盐。该品在酸性或碱性条件下溶解,在二甲基甲酰胺、氯仿中略溶,甲醇中微溶,水中不溶。该品长时间光照色泽加深。在相对湿度较高的地方贮藏,易吸潮结块。
熔点 :225 °C
Merck :3592

概述 

  又名乙基环丙沙星、恩氟沙星。系统命名:1-环丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。本品目前被国家指定为动物专用药。

合理配伍

1,恩诺沙星与氨基糖苷类(庆大霉素)、第三代头孢菌素类(头孢噻肟、头孢曲松等)和青霉素类、黏菌素配合应用对某些细菌(特别是绿脓杆菌或肠杆菌科细菌)可能呈协同抗菌作用,除青霉素类药物外,因毒性增强,联用时需减少剂量,且分别给药。

2,恩诺沙星与阿普拉霉素联用抗菌活性增强,呈协同作用。原因是阿普拉霉素的抗菌机制是可特异地阻碍细菌蛋白质的生物合成,从而达到抑制和杀灭细菌的作用,而恩诺沙星可特异地作用于细菌DNA回旋酶的A亚基,抑制其活性,影响DNA的解链和链封过程,两者联用对细菌复制和翻译过程产生双重阻断作用。

3,与硫酸黏菌素同一天内分别先后混饮,可提高恩诺沙星对鸡细菌病的疗效。与SD银配伍局部用于治疗犬的耳炎。

药动学

    内服和肌注的吸收迅速和较完全,0.5--2小时血药度达高峰。除了中枢神经系统外,几乎所有的组织的药物浓度都高于血浆,这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。本品通过肾和非肾方式进行消除,约15%--50%的药物原形通过尿排泄。在动物体内的代谢主要是脱去乙基而成为环丙沙星。药理作用编辑本品为广谱杀菌药,对支原体有特效。对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用。恩诺沙星可作为动物用药品,在动物体内之半衰期长,有良好之组织分布性,属于广效性抑菌剂,对于革兰氏阳性菌、阴性菌及霉形体具有抑菌作用,曾被使用于养殖鱼类之弧菌症及大肠杆菌症疾病之控制。

 配伍禁忌

1,恩诺沙星可抑制茶碱、咖啡因的代谢,使其血药浓度升高,从而引起中毒反应。
2,与抗胆碱药(阿托品、654-2)、H2受体拮抗剂(西咪替丁、法莫替丁)联用,使恩诺沙星的生物利用度降低。
3,恩诺沙星有抑制肝药酶的作用,与在肝脏中代谢的药物如红霉素、林可霉素等合用,可使其清除率降低,血药浓度升高。
4,制酸药可降低恩诺沙星在胃肠道中的吸收,不宜同用。
5,与强酸性药液或强碱性药液混用析出沉淀。
6,恩诺沙星与胃复安发生化学变化,易变混浊,不宜混合注射。不良反应恩诺沙星毒性较小,临床使用安全。治疗剂量无致畸胎和致突变作用。可使幼龄动物软骨发生浊变,引起跛行及疼痛。消化系统反应有呕吐、腹痛、腹胀。皮肤反应有红斑、瘙痒、荨麻疹及光敏反应等。

注意事项

①恩诺沙星的水溶液遇光易变色分解,应避光保存。
②本品耐药菌株呈增多趋势,不应在亚治疗剂量下长期使用。
③制酸剂能抑制本品吸收,应避免同时饮用。
④临床应用中可根据病种适当调整剂量,家禽饮水浓度范围,每升饮水,添加25~100毫克。
⑤鸡的休药期为8天。蛋鸡产蛋期禁用。
⑥雏鸡对恩诺沙星注射十分敏感,国内已有多起中毒的报道,应严格控制剂量。

 药理作用

    本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,又名乙基环丙沙星,1996年10月4日获FDA 批准,为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物。能与细菌DNA回旋酶亚基A结合,从而抑制了酶的切割与连接功能,阻止了细菌DNA的复制,而呈现抗菌作用。具有广谱抗菌活性、具有很强的渗透性,本品对革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用,对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用,口服吸收好,血药浓度高且稳定,能广泛分布于组织中,其代谢产物为环丙沙星,仍有强大抗菌作用。几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强。对由耐药性致病菌引起的严重感染有效,与其它抗菌素无交叉耐药性 

恩诺沙星应用领域

用途一:用作兽用抗菌药物
用途二:新型兽用抗菌药物,广谱、高效,对革兰阳性菌和阴性菌及支原体有特效
用途三:抗菌,适用细菌和支原体感染。

危险品标识

Xi Irritant
刺激性物品

风险术语标识

R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

安全术语

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36/37 Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。

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