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恩杂鲁胺 | 915087-33-1

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中文名称:恩杂鲁胺
英文名称:Enzalutamide(MDV-3100)
CAS No.:915087-33-1 分子式:C21H16F4N4O2S 分子量:464.4359528
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恩扎鲁胺羧酸代谢物 Enzalutamide Carboxylic Acid CAS No.:1242137-15-0
恩扎鲁胺-D3 Enzalutamide D3 CAS No.:1443331-82-5
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4-[7-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-8-oxo-6-sulfanylidene-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide 4-[7-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-8-oxo-6-sulfanylidene-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-n-methylbenzamide CAS No.:915087-27-3
CAS No.:915087-35-3
名称和标识符
Inchi InChI=1S/C21H16F4N4O2S/c1-20(2)18(31)28(12-5-4-11(10-26)15(8-12)21(23,24)25)19(32)29(20)13-6-7-14(16(22)9-13)17(30)27-3/h4-9H,1-3H3,(H,27,30)
InChIKey WXCXUHSOUPDCQV-UHFFFAOYSA-N
SMILES S=C(N(C(C1(C)C)=O)C2=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C2)N1C3=CC(F)=C(C(NC)=O)C=C3
别名信息
- 中文别名 -
恩杂鲁胺 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1- MDV3100 抑制剂 博舒替尼杂质 恩杂鲁胺 MDV3100 恩杂鲁胺(Enzalutamide) 恩杂鲁胺标准品 恩杂鲁胺杂质 恩扎鲁胺
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- 英文别名 -
Enzalutamide(MDV-3100) [14C]-Enzalutamide N-methyl-4-[3-(4-cyano-3-trifluoromethylphenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]-2-fluorobenzamide 4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide Enzalutamide MDV 3100 4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide Enzalutamide (MDV3100) Enzalutamide(MDV3100,Xtandi®) MDV-3100 UNII-93T0T9GKNU XTANDI
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物化性质
 计算特性
精确分子量 464.09300
氢键供体数量 1
氢键受体数量 6
重原子数量 32
可旋转化学键数量 5
 实验特性
密度 1.49
PSA 108.53000
LogP 4.51338
海关数据
海关编码 2933990090
海关数据

中国海关编码:

2933990090

概述:

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

化合物 915087-33-1 合成路线 共 5 条合成路线
化合物详情(旧版)

物理化学性质

密度:1.49
折射率:1.629

药理作用

  恩杂鲁胺(XTANDI、enzalutamide)属于口服类雄激素受体拮抗剂,目前经临床研究及美国FDA(食品与药品监督局)批准,用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗(即前列腺癌患者经化疗后,肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者),可延长患者生存期。

  前列腺癌在美国的发病率很高,每年新增近24万患者(所有癌症中最高),每年死亡近3万人(仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌),中国发病率偏低。

  恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用,体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg,服药后迅速吸收,血浆浓度在0.5~3h内达到最高水平,平均末端半衰期为5.8d,主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,gemfibrozil)联合使用,如需要共同给药,应减少恩杂鲁胺剂量至80mg,每天1次。

适应症

  用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。

  临床评价 恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种口服的雄性激素受体抑制剂,可以减少放疗相关疾病进展和死亡的风险。

  虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久,随着对疾病分子水平的深入探索,研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂如阿比特龙和恩杂鲁胺,研究证明二者可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

  日本安斯泰来的恩杂鲁胺和美国强生的阿比特龙都是通过靶点治疗前列腺癌的,据统计治疗效果相仿,只有很少差别,如:阿比特龙需与类固醇类药物同时使用,而恩杂鲁胺则不需要;阿比特龙需限制饮食,而恩杂鲁胺不需要。不同国家的药物只是面对人群不一样,所以存在价钱差异,效果还是一样的。

不良反应

  恩杂鲁胺(XTANDI)的主要副作用为高血压和疲乏。最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑和高血压。 

生物活性

Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36 nM。

体外研究

  Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中,Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生,及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。

体内研究

  Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠,按鼠体重,每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。

海关数据

中国海关编码:2933990090
概述:

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% 

产品用途

应用领域







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