MDL | MFCD00082037 |
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InChIKey | XRZWVSXEDRYQGC-UHFFFAOYSA-N |
Inchi | InChI=1S/C11H19NO2/c13-11(14)10-6-9(7-12-10)8-4-2-1-3-5-8/h8-10,12H,1-7H2,(H,13,14) |
SMILES | OC(C1NCC(C2CCCCC2)C1)=O |
LogP | 1.95820 |
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PSA | 49.33000 |
Merck | 13,8903 |
颜色与性状 | 白色冻干粉末。对湿敏感。 |
溶解性 | 易溶于水和生理盐水 |
精确分子量 | 197.14200 |
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氢键供体数量 | 2 |
氢键受体数量 | 3 |
可旋转化学键数量 | 2 |
同位素质量 | 197.141578849g/mol |
重原子数量 | 14 |
复杂度 | 211 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 0 |
不确定原子立构中心数量 | 2 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 1 |
疏水参数计算参考值(XlogP) | 0.3 |
拓扑分子极性表面积 | 49.3Ų |
RTECS号 | OB8880000 |
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WGK Germany | 3 |
安全说明 | S22; S24/25; S36; S26 |
风险术语 | R36/37/38 |
危险品标志 | C Xi |
危险品运输编号 | NONH for all modes of transport |
储存条件 | −20°C |
危险类别码 | 36/37/38 |
FLUKA BRAND F CODES | 10-21 |
EINECS | 232-647-1 |
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PubChemId | 9815560 |
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SMILES
OC(=O)C1CC(CN1)C2CCCCC2
链激酶的物化性质
储存条件 −20°C
链激酶为白色或类白色无定形粉末,易溶于水及生理盐水,在稀溶液中很不稳定。水溶液置冰箱12h以上失活,室温下应立即使用。最适ph7.3~7.6,当溶液在ph5.0时可发生可逆失活,ph9.0以上发生不可逆失活。粉末在2~80C,密封保存可达2年。本品本身无酶活性,它与血液中纤溶酶原前激活物互相作用形成一个复合物后,才具有蛋白酶性质,使纤维蛋白酶原转变为纤维蛋白溶酶,既可因血浆内纤维蛋白溶解系统激活而使血栓外部溶解,也可掺入新鲜血栓内部使血凝块内的纤维蛋白溶解而致血栓崩解。本品溶解时不可剧烈振荡,以免活力降低。
概述
链激酶(Streptokinase,SK)是世界上最早发现的纤维蛋白酶原激活剂,也是最早作为临床药品治疗血栓性疾病的溶栓酶。它是由A,C,G群链球菌中口一溶血性链球菌分泌的胞外非酶蛋白质,能和纤溶酶原结合,将纤溶酶原激活为纤溶酶,具有溶解血栓的作用。本文详细综述了该酶的性质、在溶栓酶中的地位、研究历史、作用机理等。此外,由于它有半衰期短、不具有纤维蛋白特异性、治疗后出血和血栓易复发的缺点,所以有必要用基因工程的手段进行改造,以达到更好的治疗效果。
用途
用途一: 链激酶为抗凝酶。临床主要用于血栓栓塞疾病的治疗。以急性广泛深静脉血栓形成、急性寺块肺栓塞、动静脉插管新近阻塞和周围动脉急性血栓栓塞最为有效。也用于急性心肌梗死、中心性视网膜血管阻塞,中风和慢性动脉闭塞。但为了防止产生过敏反应,使用前应测定抗链激酶值,大于100万单位,不宜使用本品。在用本品前半小时,先肌注异丙嗪25mg、静脉注射地塞米松2.5~5mg,或氢化可的松25~50mg;注射速度不宜太快。链球菌感染和感染性心内膜炎患者禁用。主要并发症为出血。用过抗凝血药(如肝素)的病人,应先用鱼精蛋白硫酸盐中和,凝血正常后方可使用本品。部分病 人用药后可有发热,严重肝病伴有出血倾向患者慎用。不宜与蛋白沉淀剂、生物碱、消毒灭菌剂配伍。本品来源于微生物,抗原性强,使其应用受到限制。人体易受链球菌感染产生链激酶抗体,所以使用时必须先用足数量的链激酶作先导剂量,将其抗体中和后再继续给药。
先导剂量,可用本品50万单位溶于5%葡萄糖溶液250~500ml中,静滴,30min滴完。维持剂量,可用本品60万单位溶于250~500ml5%葡萄溶液中,静滴6h,每日4次,24h不间断。
用途二: 酶类药。