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青蒿琥酯 | 88495-63-0

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中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS No.:88495-63-0 分子式:C19H28O8 分子量:384.4208
植物源: 青蒿  
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MSDS:青蒿琥酯msds 价格行情:青蒿琥酯价格
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简介
        青蒿琥酯(Artesunate)白色结晶粉末,可由区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶提取而来。用作抗疟药,对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作。
名称和标识符
Inchi 1S/C19H28O8/c1-10-4-5-13-11(2)16(23-15(22)7-6-14(20)21)24-17-19(13)12(10)8-9-18(3,25-17)26-27-19/h10-13,16-17H,4-9H2,1-3H3,(H,20,21)/t10?,11?,12-,13-,16?,17-,18-,19-/m1/s1
InChIKey FIHJKUPKCHIPAT-RVBFJZMGSA-N
SMILES O1[C@@]23[C@]4([H])OC([H])(C([H])(C([H])([H])[H])[C@@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@](C([H])([H])[H])(O1)O4)OC(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O
别名信息
- 中文别名 -
青蒿琥酯 青蒿脂 还原青蒿琥珀酸单酯 青蒿琥脂 青蒿酯 青蒿琥酯标准品
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- 英文别名 -
Artesunate ArtesunateC19H28O8 Artemisinin monosuccinate Artesunic Acid Butanedioic Acid Mono(3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] Ester Arteannuinum Arteannuinum succinate (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano(4,3-j)-1,2-benzodioxepin-10-ol hydrogen succinate AsuMax Cosunate PlasMotriM PlasMotrin Qinghaozhi Saphnate vARTESUNATE AK128401 4-Oxo-4-[[(1R,4R,8R,12R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexad
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物化性质
 计算特性
精确分子量 384.17800
同位素质量 384.178
同位素原子数量 0
氢键供体数量 1
氢键受体数量 8
重原子数量 27
可旋转化学键数量 5
复杂度 623
共价键单元数量 1
确定原子立构中心数量 7
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
功能3d受体数量 5
功能3d阴离子数量 1
构象异构体抽样RMSD 0.8
CID构象异构体数量 13
有效转子数量 7.2
疏水参数计算参考值(XlogP) 2.5
功能3d环数量 3
拓扑分子极性表面积 101
分子量 384.4
 实验特性
颜色与性状 白色结晶粉末
密度 1.2076 (rough estimate)
熔点 132.0 to 137.0 deg-C
沸点 502.1℃ at 760 mmHg
闪点 173.5 °C
折射率 1.4430 (estimate)
溶解度 acetone: soluble33.4mg/mL
PSA 100.52000
LogP 2.60240
Merck 818
蒸气压 3.2X10-9 mm Hg at 25 °C (est)
敏感性 对热敏感
比旋光度 +4.5 to +6.5° (c=1, CH2Cl2)
生产方法和用途
生产方法

可由区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶提取而来

用途

抗疟药,对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作。

用途 一种青蒿素的半合成衍生物,可作用于电子传递链,产生局部活性氧,引起线粒体膜的去极化。它可通过抑制人类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞中的NF-κB和PI3激酶/Akt信号通路,抑制TNF诱导的促炎细胞因子的产生。
参考资料
Reaxys RN 6003212
Beilstein MFCD00866204
化合物详情(旧版)

青蒿琥酯药理药效

药理药效:本品的作用机制同青蒿素。首先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网,此外,对核内染色质也有一定影响。由于本品最早作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。 

青蒿琥酯植物来源

区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶

青蒿琥酯储运特性

储存条件:室温

青蒿琥酯抗寄生虫药

青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药,为还原青蒿素琥珀酸单酯,系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物,对疟原虫的作用比青蒿素强,对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体,通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶,达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用,奏效快,能迅速控制疟疾发作,对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效,对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著,其能迅速控制疟疾发作,但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短,静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30 min左右。体内广泛分布,以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量,主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救,可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低,停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用,是否致畸有待进一步研究。

青蒿琥酯剂量和用法

粉针剂:60mg,每支青蒿琥酯附带1支5%碳酸氢钠注射液。使用时,将药物溶于碳酸氢钠注射液中,再用葡萄糖注射液稀释至10ml 后静注,滴注速度为3~4ml/min,治疗抗氯喹的恶性疟患者:每次60mg,首剂加倍,每日1次静注,4日为1个疗程,总剂量为300mg。症状控制后,可换用其他抗疟药,以降低复燃率。片剂的用法和用量视病情而定。

青蒿琥酯临床应用

青蒿琥酯的临床应用也有十年之久,是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后,经化学合成方而制成的,主要作用于疟原虫红内期无性体,是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫,达到抗疟作用,从而可以用于各类疟疾患者,尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治,具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。
应用青蒿琥酯片,采用3d疗程总量0.28 g与5d疗程总量0.44 g,其中5d总量0.44 g(相当于8.8 mg/kg)治疗恶性疟者,临床治愈后原虫复染率仅4.4%,未见明显毒副反应,网织红细胞无下降,说明病人对此剂量耐受良好。口服低毒速效,较注射简便易行。
用青蒿琥酯0.24 g/kg治疗抗氯喹恶性疟72例,退热时间及原虫无性体转阴时间均在36 h内,重症病人亦获临床治愈。说明青蒿琥酯针剂具有杀虫作用快、近期疗效高、安全等优点,适用于重症抗氯喹恶性疟病人的救治。 

扩展阅读
青蒿琥酯 http://www.biopurify.cn/Phytochemicals/Artesunate.html
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