| MDL | MFCD00079297 |
|---|---|
| InChIKey | XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N |
| Inchi | 1S/C8H15N7O2S3/c9-6(15-20(12,16)17)1-2-18-3-5-4-19-8(13-5)14-7(10)11/h4H,1-3H2,(H2,9,15)(H2,12,16,17)(H4,10,11,13,14) |
| SMILES | S(C([H])([H])C1=C([H])SC(/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])=N1)C([H])([H])C([H])([H])/C(/N([H])[H])=N/S(N([H])[H])(=O)=O |
| LogP | 3.11400 |
|---|---|
| PSA | 235.25000 |
| 折射率 | 1.7400 (estimate) |
| 水溶性 | 1.1 mg/mL |
| 沸点 | 662.4±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 163-164 ºC |
| 闪点 | 150℃ |
| 溶解度 | DMSO 67 mg/mL (198.54 mM);Water <1 mg/mL (<1 mM);Ethanol <1 mg/mL (<1 mM) |
| 颜色与性状 | 白色结晶或者结晶性粉末。 |
| 溶解性 | 在甲醇中微溶，在丙酮中极微溶解，在水或氯仿中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。 |
| 敏感性 | 对光线敏感 |
| 密度 | 1.5111 (rough estimate) |
| 精确分子量 | 337.04500 |
|---|---|
| 氢键供体数量 | 4 |
| 氢键受体数量 | 8 |
| 可旋转化学键数量 | 7 |
| 同位素质量 | 337.045 |
| 重原子数量 | 20 |
| 复杂度 | 469 |
| 同位素原子数量 | 0 |
| 确定原子立构中心数量 | 0 |
| 不确定原子立构中心数量 | 0 |
| 确定化学键立构中心数量 | 0 |
| 不确定化学键立构中心数量 | 0 |
| 共价键单元数量 | 1 |
| 疏水参数计算参考值（XlogP） | -0.6 |
| 表面电荷 | 0 |
| 拓扑分子极性表面积 | 238 |
| EINECS | 24278442 |
|---|
| 海关编码 | 2935009090 |
|---|---|
| 海关数据 |
中国海关编码：2935009090概述：2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0% 申报要素：品名, 成分含量, 用途 Summary：2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0% |
| 方法 | 脒基硫脲和1，3-二氯丙酮环合生成2-胍基-4-氯甲基噻唑，然后和硫脲反应后再和氯丙腈反应，生成2-胍基-4-[(氰乙硫基)甲基]噻唑，接着和甲醇进行醇解，再胺化得到法莫替丁。 |
|---|---|
| 用途 | 组胺H2受体拮抗剂，选择性强，能持久地抑制胃酸分泌。作用更强，维持时间更长，安全范围广，无抗雄激素与干扰药物代谢酶等作用。其拮抗作用是西咪替丁的30多倍，是雷尼替丁的14倍。其所用剂量只有西咪替丁的1/20，雷尼替丁1/7。用于消化性溃疡病、胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。 H2抑制剂。 |
| PubChemId | 5702160 |
|---|
| Reaxys RN | 7226206 |
|---|---|
| Beilstein | MFCD00079297 |
| 产品名称: 法莫替丁 | 按照GB/T 16483、GB/T 17519 编制 |
| 修订日期: 2019年7月15日 | 最初编制日期: 2019年7月15日 |
| 版本: 1.0 |
造成皮肤刺激。造成严重眼刺激。
皮肤腐蚀 / 刺激 类别 2
严重眼损伤 / 眼刺激 类别 2
H315 造成皮肤刺激
H319 造成严重眼刺激
—— P264 作业后彻底清洗。
—— P280 戴防护手套/穿防护服/戴防 护眼罩/戴防护面具。
—— P302+P352 如皮肤沾染： 用水充分清洗。
—— P321 具体治疗 ( 见本标签上的…… )。
—— P332+P313 如发生皮肤刺激： 求医/就诊。
—— P362+P364 脱掉沾染的衣服，清洗后方可 重新使用
—— P305+P351+P338 如进入眼睛： 用水小心冲洗几分钟。如戴隐 形眼镜并可方便地取出，取出 隐形眼镜。继续冲洗。
—— P337+P313 如仍觉眼刺激： 求医/就诊。
—— 无
—— 无
| 组分 | 浓度或浓度范围(质量分数，%) | CAS No. |
|---|---|---|
| (1Z)-3-[({2-[(DIAMINOMETHYLIDENE)AMINO]-1,3-THIAZOL-4-YL}METHYL)SULFANYL]-N'-SULFAMOYLPROPANIMIDAMIDE | 100% | 76824-35-6 |
用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂灭火。
避免使用直流水灭火，直流水可能导致可燃性液体的飞溅，使火势扩散。
无资料
消防人员须佩戴携气式呼吸器，穿全身消防服，在上风向灭火。
尽可能将容器从火场移至空旷处。
处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中发出声音，必须马上撤离。
隔离事故现场，禁止无关人员进入。
收容和处理消防水，防止污染环境。
建议应急处理人员戴携气式呼吸器，穿防静电服，戴橡胶耐油手套。
禁止接触或跨越泄漏物。
作业时使用的所有设备应接地。
尽可能切断泄漏源。消除所有点火源。
根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区，无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。
小量泄漏：尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。禁止冲入下水道。
大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖，抑制蒸发。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。
操作人员应经过专门培训，严格遵守操作规程。
操作处置应在具备局部通风或全面通风换气设施的场所进行。
避免眼和皮肤的接触，避免吸入蒸汽。
个体防护措施参见第8部分。
远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。
使用防爆型的通风系统和设备。
如需罐装，应控制流速，且有接地装置，防止静电积聚。
避免与氧化剂等禁配物接触（禁配物参见第10部分）。
搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。
倒空的容器可能残留有害物。
使用后洗手，禁止在工作场所进饮食。
配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
储存于阴凉、通风的库房。
库温不宜超过37°C。
应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储（禁配物参见第10部分）。
保持容器密封。
远离火种、热源。
库房必须安装避雷设备。
排风系统应设有导除静电的接地装置。
采用防爆型照明、通风设置。
禁止使用易产生火花的设备和工具。
储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
| 组分名称 | CAS | 标准来源 | 限值 | 备注 |
|---|---|---|---|---|
| (1Z)-3-[({2-[(DIAMINOMETHYLIDENE)AMINO]-1,3-THIAZOL-4-YL}METHYL)SULFANYL]-N'-SULFAMOYLPROPANIMIDAMIDE | 76824-35-6 | GBZ 2.1——2007 |
MAC： PC-TWA： PC-STEL： |
无资料
GBZ/T 160.1 ~ GBZ/T 160.81-2004 工作场所空气有毒物质测定（系列标准）, EN 14042 工作场所空气 用于评估暴露于化学或生物试剂的程序指南
作业场所建议与其它作业场所分开。
密闭操作，防止泄漏。
加强通风。
设置自动报警装置和事故通风设施。
设置应急撤离通道和必要的泻险区。
设置红色区域警示线、警示标识和中文警示说明，并设置通讯报警系统。
提供安全淋浴和洗眼设备。
呼吸系统防护：空气中浓度超标时，佩戴过滤式防毒面具（半面罩）。紧急事态抢救或撤离时，应该佩戴携气式呼吸器。
手防护：戴橡胶耐油手套。
眼睛防护：戴化学安全防护眼睛。
皮肤和身体防护：穿防毒物渗透工作服。
|
外观与性状： 白色至灰白色结晶粉末 |
气味： 无资料 |
|
pH值： 无资料 |
熔点/凝固点（°C）： 163-164°C |
|
沸点、初沸点和沸程（°C）： 无资料 |
自燃温度（°C）： 无资料 |
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闪点（°C）： 23°C(lit.) |
分解温度（°C）： 无资料 |
|
爆炸极限［％（体积分数）］： 无资料 |
蒸发速率［乙酸（正）丁酯以1计］： 无资料 |
|
饱合蒸气压（kPa）： 无资料 |
易燃性（固体、气体）： 无资料 |
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相对密度(水以1计)： 1.83 g/cm3 |
蒸气密度（空气以1计）： 无资料 |
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气味阈值（mg/m³）： 无资料 |
n-辛醇/水分配系数（lg P）： 无资料 |
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溶解性： 水溶性：1.1 mg/mL |
黏度： 无资料 |
经口: 无资料
吸入: 无资料
经皮: 无资料
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料
无资料
无资料
鱼类急性毒性试验: 无资料
溞类急性活动抑制试验: 无资料
藻类生长抑制试验: 无资料
对微生物的毒性: 无资料
无资料。
无资料。
无资料。
尽可能回收利用。
如果不能回收利用，采用焚烧方法进行处置。
不得采用排放到下水道的方式废 弃处置本品。
将容器返还生产商或按照国家和地方法规处置。
废弃处置前应参阅国家和地方有关法规。
处置人员的安全防范措施参见第8部分。
运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。
装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置。
使用槽(罐)车运输时应有接地链，槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。
禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。
夏季最好早晚运输。
运输途中应防暴晒、雨淋，防高温。
中途停留时应远离火种、热源、高温区。
公路运输时要按规定路线行驶，勿在居民区和人口稠密区停留。
铁路运输时要禁止溜放。
严禁用木船、水泥船散装运输。
运输工具上应根据相关运输要求张贴危险标志、公告。
下列法律、法规、规章和标准，对该化学品的管理作相应的规定:
职业病危害因素分类目录(2015): 未列入
危险品化学品目录（2015）: 未列入
易制爆危险化学品名录（2017）: 未列入
首批和第二批重点监管的危险化学品名录: 未列入
重点环境管理危险化学品目录: 未列入
麻醉药品品种目录: 未列入
精神药品品种目录: 未列入
中国现有化学物质名录(2013): 未列入
本版为第1.0版，按照GB/T 16483-2008、GB/T 17519-2013、GB 30000系列分类标准编制。
【1】国际化学品安全规划署：国际化学品安全卡（ICSC），网址：http://www.ilo.org/dyn/icsc/showcard.home。
【2】国际癌症研究机构，网址：http://www.iarc.fr/。
【3】OECD 全球化学品信息平台，网址：http://www.echemportal.org/echemportal/index?pageID=0&request_locale=en。
【4】美国 CAMEO 化学物质数据库，网址：http://cameochemicals.noaa.gov/search/simple。
【5】美国医学图书馆:化学品标识数据库，网址：http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidlite.jsp。
【6】美国环境保护署：综合危险性信息系统，网址：http://cfpub.epa.gov/iris/。
【7】美国交通部：应急响应指南，网址：http://www.phmsa.dot.gov/hazmat/library/erg。
【8】德国GESTIS-有害物质数据库，网址：http://gestis-en.itrust.de/。
MAC:最高容许浓度(maximum allowable concentration)， 指工作地点、在一个工作日内、任何时间有毒化学物质均不应超过的浓度。
PC-TWA:时间加权平均容许浓度(permissible concentration-time weighted average)， 指以时间为权数规定的8 h工作日、40 h工作周的平均容许接触浓度。
PC-STEL:短时间接触容许浓度(permissible concentration-short term exposure limit)， 指在遵守PC-TWA前提下允许短时间(15 min)接触的浓度。
本SDS的信息仅适用于所指定的产品，除非特别指明， 对于本产品与其它物质的混合物等情况不适用。 本SDS只为那些受过适当专业训练的该产品的使用人员提供产品使用安全方面的资料。 本SDS的使用者，须对该SDS的适用性作出独立判断。由于使用本SDS所导致的伤害，本SDS的编写者将不负任何责任。
法莫替丁物理化学性质
熔点 163-164°C 水溶性 1.1 mg/mL
白色至带黄白色结晶，无臭，味略苦。20℃的溶解度(%，W/V)：二甲基甲酰胺80，乙酸50，甲醇0.3，水0.1，乙醇、乙酸乙酯和氯仿＜0.01。极难溶于乙腈或丙酮，几不溶于氯仿或乙醚。熔点163～164℃。急性毒性LD50，小鼠(mg/kg)：244.4静脉注射。
概述
法莫替丁为继西咪替丁、雷尼替丁及罗沙替丁及氧嘧替丁之后研制出的又一个H2受体拮抗剂。它含有噻唑环，有很强的抑制胃酸分泌作用，作用强度大于西咪替丁和雷尼替丁，动物试验其强度为西咪替丁的30倍以上，持续时间为其1.3倍左右，作用持续时间在本类药物中最长。无抗雄性素及抑制代谢酶的作用。
法莫替丁能显著抑制应激所致大鼠胃粘膜中糖蛋白含量的减少，对大鼠实验性胃溃疡或十二指肠溃疡发生的抑制作用比西咪替丁强。连续给药，可促进慢性溃疡愈合。对失血及组胺所致大鼠胃出血具有抑制作用。
动物实验和临床上消化道出血的双盲对比试验均证明法莫替丁有止血效果。本品还具有保护实验性胃粘膜损伤，增加胃粘膜血流量的作用。本品不改变胃排空速率，不干扰胰腺功能，无致畸、致癌、抑制肝药酶和抑制雄性激素的作用。
法莫替丁产品用途
组胺H2受体拮抗剂，选择性强，能持久地抑制胃酸分泌。作用更强，维持时间更长，安全范围广，无抗雄激素与干扰药物代谢酶等作用。其拮抗作用是西咪替丁的30多倍，是雷尼替丁的14倍。其所用剂量只有西咪替丁的1/20，雷尼替丁1/7。用于消化性溃疡病、胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。
为H2抑制剂
药代动力学
法莫替丁为一氨磺酰嘧啶(sulfamoyalmidine)，在化学上与甲氰咪胍和雷尼替丁不同的是它含有一个噻唑环。血浆浓度峰值约在口服药物后2小时出现和初始血浆消除半衰期为3～8小时。在口服单次剂量后约25%剂量完整地出现在尿中。在有严重肾功能衰竭的病人，法莫替丁的消除半衰期可超过20小时(Beradi等，1988)。
法莫替丁生产方法
脒基硫脲和1，3-二氯丙酮环合生成2-胍基-4-氯甲基噻唑，然后和硫脲反应后再和氯丙腈反应，生成2-胍基-4-[(氰乙硫基)甲基]噻唑，接着和甲醇进行醇解，再胺化得到法莫替丁。
适应症
法莫替丁又称胃舒达、高舒达、法莫丁、法莫仙、信法丁、噻唑咪胺、愈疡宁，为高效、长效的第三代组胺H2受体阻滞药，受体亲和力高，可有效地抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制组胺和五肽促胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，适用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征和上消化道出血。
配伍禁忌
1，本品能降低茶碱的代谢和清除，增加茶碱的毒性，不宜合用。
2，与抗酸药(如氢氧化铝、氢氧化镁)合用，本品的吸收减少。
3，法莫替丁与抗真菌药(如酮康唑)合用，可减少后者在肠道的吸收，降低疗效。
不良反应
(1)常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻。
(2)偶有皮疹、荨麻疹、白细胞和血小板减少、血清转氨酶升高等。
(3)面部潮红、皮疹、荨麻疹。
(4)罕见有腹部胀满感、食欲不振及心率增加、血压上升、颜面潮红、月经不调等症。
注意事项
1. 由于不了解法莫替丁是否分泌入人乳中，所以对哺乳的母亲宜慎用。这一药物被归入FDA妊娠B类。孕妇、哺乳期妇女禁用，有药物过敏史及肝功能不全患者、小儿慎用。
2. 本品会掩盖胃癌症状，故应于排除恶性肿瘤后再用药。
3. 对肝脏药酶代谢影响不大，故对其他药物的相互作用不明显。
4. 本品无抗雄激素样作用。
5. 用药期间可出现中性粒细胞减少和血小板减少；肝脏功能的检测指标(如氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶)升高。长期使用本药须定期作肝肾功能及血相检查。
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