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甲氧苄啶 | 738-70-5

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中文名称: 甲氧苄啶
英文名称: trimethoprim
CAS No.: 738-70-5 | 分子式: C14H18N4O3 | 分子量: 290.32
如需查看该化合物的详细结构式,mol文件,smile, InChi 请点击:甲氧苄啶结构式
MSDS:甲氧苄啶msds
基本信息
中文别名:
甲氧苄啶 甲氧苄氨嘧啶 磺胺增效剂 抗菌增效剂 三甲氧苄氨嘧啶 甲氧苄胺嘧啶 三甲氧苄二氨嘧啶 2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲基苄基)嘧啶 三甲氧苄胺嘧啶 甲氧苄氨嘧啶晶体 甲氧苄定 甲氧苄嘧啶 增效磺胺 三甲氧苄啶 1甲氧苄啶 5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]- 甲氧苄啶标准品 磺胺甲氧苄啶 甲氧苄氨嘧啶 EP标准品 甲氧苄氨嘧啶系统适应性 EP标准品 甲氧苄啶 USP标准品 甲氧苄啶钠 酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素 乳酸诺氟沙星 2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶 5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺 5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺 禽畜增效药 三甲氧苄胺嘧啶 标准品 甲氧苄啶(TMP)
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英文别名:
trimethoprim 2,4-DIAMINO-5-(3,4,5-TRIMETHOXYBENZYL)PYRIMIDE 2,4-DIAMINO-5-(3',4',5'-TRIMETHOXYBENZYL)PYRIMIDINE 2,4-DIAMINO-5-(3,4,5-TRIMETHOXYBENZYL)PYRIMIDINE 5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-2,4-diaminopyrimidine 5-(3,4,5-TRIMETHOXYBENZYL)PYRIMIDINE-2,4-DIYLAMINE 5-((3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl)-2,4-pyrimidinediamine abaprim TMP 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-pyrimidin 2,4-Pyrimidinediamine, 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]- 5-((3,4,5-trimethoxyphenyl)-methyl)-4-pyrimidinediamine 5-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)-2,4-pyrimidinediamine Bactramin BW 56-72 component of Bactrim Instalac 5-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine TRIMETHOPRIM CRYSTALLINE Monotrim Monotrimin Proloprim Syraprim Trimopan Trimpex Triprim
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国际标准相关数据

EINECS : 212-006-2

PSA : 105.51000

LogP : 2.42000

精确分子量 : 290.13800

物化性质
安全术语

包装类别 : III

危险等级 : 6.1(b)

WgkGermany : 3

Rtecs : UV8225000

安全术语 : 6.1(b)

安全说明 : S45

海关编码 : 2933599090

包装等级 : III

危险品标志 : T

风险术语 : R25

危险品运输编号 : 3249

化合物详情

产品概述

甲氧苄啶,英文/拉丁名称:Trimethoprim,简称TMP。本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在氯仿中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。熔点 本品的熔点为199203℃。吸收系数 取本品,精密称定,加稀醋酸溶解并定量稀释成每1ml中约含100μg的溶液,再加水定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。照分光光度法,在271nm的波长处测定吸收度,吸收系数为198210

不良反应

甲氧苄啶(简称TMP)毒性较低,常用剂量不良反应少见。由于本品可干扰叶酸代谢,患者可能会出现贫血、白细胞减少及血小板减少等血液系统的反应,多见于剂量过大、疗程过长的情况。故用药期间应勤查血象。本品每日最大用量不应超过0.5g,连续用药时间不应超过1周,血液系统不良反应明显时,可口服叶酸制剂给予纠正。本品不宜与抗肿瘤药物、抗癫痫药物及其他叶酸拮抗剂同时使用;TMP与SMZ或SD合用时偶可致结晶尿。其他不良反应有皮疹及轻度胃肠道反应等。

甲氧苄啶物理化学性质

外观性状: 白色结晶性粉末,无臭,味苦
熔点: 199-203°C 
水溶性: <0.1 g/100 mL at 24°C
溶解性: 难溶于水、乙醚、苯、微溶于氯仿、甲醇,溶于醋酸。 
密度: 1.252 g/cm3
沸点: 526 ℃  at 760mmHg 
闪点: 271.9℃
溶解性: 溶于二甲基亚砜 
稳定性: 稳定。禁忌与强氧化剂,酸类。  

 药理作用

该品为广谱抗菌药,抗菌谱与磺胺药类似,有抑制二氢叶酸还原酶的作用,但细菌较易产生耐药性,很少单独使用。磺胺药则抑制二氢叶酸合成酶。两者合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,因而抗菌作用大幅度提高(可增效数倍至数十倍),故有磺胺增效剂之称,并可减少抗药菌株的出现。

动力学该品口服吸收完全,可达给药量的90%以上,吸收后广泛地分布于全身的组织和体液中,可穿过血脑屏障,在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血液浓度的50%100%,可穿过胎盘进入胎儿体内,胎儿循环血药浓度与母体血浓度相近,该品主要经肾排泄,24h尿中排出量为给药量的40%60%:其中80%90%以药物原形排出,该品t1/2810h

产品用途

抗菌增效药,单独用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染等病症;作为抗菌增效药,也可以治疗家禽细菌感染和球虫病。;新型口服广谱抗菌药物。抗菌谱与磺胺药物相似而效力较强,对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效。由于细菌对本品将易产生耐药性,故不宜单独作为抗菌药使用。甲氧苄啶与磺胺药合用可使抗菌作用增强数倍至数十倍。该品主要作磺安类药的增效药。一般按15的比例使用。也可作为兽药,治疗禽率大肠肝菌引起的败血症,鸡白痢,禽伤寒,霍乱,呼吸系统继发性细菌感染等。还可用于球虫病的治疗。;抗菌剂。抗菌范围和磺胺药相近。与磺胺药联合使用时,可增强其疗效几倍到几十倍。适用于呼吸道感染、老年性慢性支气管炎、菌痢、泌尿系统感染、肠炎、伤寒、疟疾等症。 用作饲料添加剂,与磺胺类药物及抗生物并用时具有明显增效作用,可增加十至数十倍的效果。不单独使用,一般按 1 5 的比例使用,可治疗禽畜大肠杆菌引起的败血症、鸡白痢、禽伤寒、霍乱、呼吸系统继发性细菌感染等。还可用于球虫病的防治。

甲氧苄啶产品作用

用途一:作为抗菌增效药,也可以治疗家禽细菌感染和球虫病。
用途二:新型口服广谱抗菌药物。抗菌谱与磺胺药物相似而效力较强,对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效。由于细菌对本品将易产生耐药性,故不宜单独作为抗菌药使用。甲氧苄啶与磺胺药合用可使抗菌作用增强数倍至数十倍。该品主要作磺安类药的增效药。一般按1:5的比例使用。也可作为兽药,治疗禽率大肠肝菌引起的败血症,鸡白痢,禽伤寒,霍乱,呼吸系统继发性细菌感染等。还可用于球虫病的治疗。
用途三:抗菌增效药,单独用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染等病症

甲氧苄啶生产方法

生产方法一:三甲氧基苯甲醛经缩合、环合而得。
生产方法二:以三甲氧基苯甲醛为原料,先与甲氧基丙腈缩合生成3'4'5'-三甲氧基-2氰基-3甲氧基丙烯,然后在甲醇/甲醇钠中与硝酸胍环合而得。

 注意事项

1、服后可能出现恶心、呕吐、食欲不振、血尿、药物过敏、白细胞和血小板减少等,停药后即可恢复正常。

2、较长期服用(超过1520日)或按较大剂量连续用药时,应注意血象变化。

3、孕妇禁用。早产儿、新生儿避免使用。

4、严重肝肾疾病、血液病(如白细胞减少;用小板减少、紫癜症等)禁用。

甲氧苄啶化学品安全说明书(MSDS)

急救措施
食入:不要催吐。如果受害人是有意识的,而不是抽搐,给予1或2杯水稀释的化学品,并立即拨打一个医院或中毒控制中心。准备运送受害者到医院,如果由医生表示,。
吸入:立即离开污染区域,采取深呼吸新鲜空气。如果症状(如气喘,咳嗽,呼吸急促,或在口腔,咽喉,或胸部燃烧),呼叫医生,并准备运送到医院的受害者。提供适当的呼吸保护救援人员进入未知的气氛。只要有可能,应使用自助式呼吸器(SCBA)
皮肤:立即水灾受影响的皮肤与水,同时消除和隔离所有被污染的衣服。轻轻地用肥皂和水彻底清洗所有受影响的皮肤区域。如果开发的症状,如皮肤发红或刺激,立即致电医生,并准备运送到医院接受治疗的受害者。
眼睛:首先检查隐形眼镜的受害者,如果存在删除。同时调用一个医院或中毒控制中心,为20至30分钟的水或生理盐水溶液冲洗受害者的眼睛。不要把任何药膏,油,或在受害者的眼睛用药,医生没有具体说明。后,立即运送受害者到医院冲洗眼睛,即使没有症状(如红肿或不适)发展。
处理
处理:所有的化学物质,应认为是有害的。避免直接的身体接触。使用适当的,认可的安全设备。未经训练的人不应该处理这种化学物质及其容器。处理发生在化学通风柜。
危害辨识
吸入:乙胺嘧啶产生的呼吸暂停,心跳过速,以及紫绀,在首两小时。
皮肤:瘙痒和皮疹可能发生。
食入:恶心和呕吐可能会发生。
曝光控制/个人防护
个人防护:化学护目镜符合OSHA规定的建议,但是,OSHA法规也允许其他类型的安全眼镜。Whre防化学品手套。为了防止反复或长期与皮肤接触,戴防渗透的衣服和靴子。
呼吸器:穿NIOSH批准的半面罩呼吸器,配有有机蒸气/酸性气体盒(盐酸,酸性气体和SO2)针对有机蒸气,粉尘/油雾过滤器。
暴露的影响:昏迷,抽搐和高热发生在上述乙胺嘧啶情况下,早为45分钟postingestion发生。
消防措施。
灭火:火灾涉及该材料是可以控制的干式化学,二氧化碳,卤代烷灭火器。
火灾隐患:材料可能是可燃的。
意外泄漏处理措施
小泄漏/泄露:如果这种化学物质泄漏时,先删除所有的火源,那么你应该挫伤了坚实的泄漏物质用丙酮和湿润的材料转移到合适的容器中。用吸水纸蘸,用丙酮拿起任何遗留物质。被污染的衣物和吸水纸密封蒸汽密封的塑料袋中进行最终处置。溶剂清洗被污染的表面用丙酮然后用肥皂和水的溶液清洗。不要重新输入受污染的地区,直到安全主任(或其他负责人)已证实,该地区已被妥善清理。

甲氧苄啶储运特性

存放在阴凉,干燥,黑暗的环境中,在一个密封的容器或气缸。远离不相容的材料,火源和未受过训练的人。安全和标签区域。保护容器/钢瓶造成物理损伤。储存温度: 2-8°C 

甲氧苄啶计算用化学数据

XLogP3:0.9 
氢键供体:2 
氢键受体:3 
可旋转的邦德次数:5 
互变异构体数量:9 
精确质量:290.13789 
单一同位素质量:290.13789 
拓扑极性表面积:106 
重原子数量:21 
正规充电:0 
复杂性:307 
同位素原子数:0 
定义原子立构中心数量:0 
未定义原子立构中心数量:0 
定义邦德立构中心数量:0 
未定义邦德立构次数:0 
共价键单元数量:1 
功能3D接受器次数:3 
功能3D捐赠次数:2 
功能3D阳离子次数:1 
功能3D环次数:2 
有效的转子次数:5 
构象采样RMSD:0.8 
CID构象数:16
 

前景发展

1、稳定产量,加强协调。今后较长一段时间内甲氧苄啶在中国医药市场上仍将保持一定份额,销售额将稳中有升。加上外贸出口部分,十五期间,中国甲氧苄啶产量应保持在15002000吨为宜。现在中国甲氧苄啶的产量已经向少数几个大厂集中,规模经济初步形成。4家主要生产厂年生产能力已达1500吨,且产品质量、技术水平比较相近,完全可以满足国内市场和外贸出口的需要。为了实现甲氧苄啶持续、健康的发展,不宜再建新的生产点。主要生产企业间应加强联系,相互协调,根据市场需求控制总量,稳定价格,提高经济效益。

2、扩大出口,开拓市场。甲氧苄啶作为老牌抗感染药品种,有其自身的优势和特色,预计未来在国际市场上仍有较大需求。印度原料药出口快速增长的一个重要原因是有其政府诸多优惠政策的支持,国家有关部门也应在调研的基础上采取更加积极的优惠政策,鼓励中国甲氧苄啶等医药原料药出口。

3、不断创新,开发新品。甲氧苄啶和其他抗生素配伍能更好地发挥抗生素的效果,尤其对四环素和庆大霉素的增效作用最明显,可增强十几倍之多。因而近年来不断有新的抗生素和甲氧苄啶的复方制剂开发出来。日前,中外合资昆明积大制药公司向市场推出了头孢氨苄和甲氧苄啶的复方制剂新复片。另外,甲氧苄啶还有抗疟疾作用,20008月,中国一研究机构将甲氧苄啶和双氢青蒿素、磷酸哌喹等经科学配伍组成新的抗疟药-复方双氢青蒿素片,已获准进入临床研究。国内企业应密切关注这方面的研究进展,注意信息收集,加强开发研究,向市场推出更好更多的复方制剂。

MSDS

MSDS :


模块 1. 化学品
  1.1 产品标识符
    : 甲氧苄啶
    产品名称
  1.2 鉴别的其他方法
    2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine
  1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
    仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块 2. 危险性概述
  2.1 GHS分类
    根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
  2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
  3.1 物 质
    : 2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine
    别名
    : C14H18N4O3
    分子式
    : 290.32 g/mol
    分子量
    无

模块 4. 急救措施
  4.1 必要的急救措施描述
    吸入
    如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
    皮肤接触
    用肥皂和大量的水冲洗。
    眼睛接触
    用水冲洗眼睛作为预防措施。
    食入
    切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
  4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
  4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
    无数据资料

模块 5. 消防措施
  5.1 灭火介质
    灭火方法及灭火剂
    用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
  5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
    碳氧化物, 氮氧化物
  5.3 给消防员的建议
    如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
  5.4 进一步信息
    无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
  6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
    防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
  6.2 环境保护措施
    不要让产物进入下水道。
  6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
    扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
  6.4 参考其他部分
    丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
  7.1 安全操作的注意事项
    在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
  7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
    贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
    建议的贮存温度: 2 - 8 °C
    保存在干燥处。
  7.3 特定用途
    无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
  8.1 容许浓度
    最高容许浓度
    没有已知的国家规定的暴露极限。
  8.2 暴露控制
    适当的技术控制
    常规的工业卫生操作。
    个体防护设备
    眼/面保护
    请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
    皮肤保护
    戴手套取 手套在使用前必须受检查。
    请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
    使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
    所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
    沉浸保护
    联合国运输名称: 丁腈橡胶
    最小的层厚度 0.11 mm
    溶剂渗透时间: > 480 min
    测试过的物质Dermatril? ( Z677272, 规格 M)
    飞溅保护
    联合国运输名称: 丁腈橡胶
    最小的层厚度 0.11 mm
    溶剂渗透时间: > 30 min
    测试过的物质Dermatril? ( Z677272, 规格 M)
0,     测试方法 EN374
    如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用,或在不 同于EN
    374规定的条件下应用,请与EC批准的手套的供应 商联系。
    这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
    这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
    身体保护
    根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
    防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
    呼吸系统防护
    不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
    呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
  9.1 基本的理化特性的信息
    a) 外观与性状
    形状: 粉末
    b) 气味
    无数据资料
    c) 气味阈值
    无数据资料
    d) pH值
    无数据资料
    e) 熔点/凝固点
    熔点/凝固点: 234 - 236 °C
    f) 起始沸点和沸程
    无数据资料
    g) 闪点
    无数据资料
    h) 蒸发速率
    无数据资料
    i) 易燃性(固体,气体)
    无数据资料
    j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
    k) 蒸汽压
    无数据资料
    l) 蒸汽密度
    无数据资料
    m) 相对密度
    无数据资料
    n) 水溶性
    无数据资料
    o) n-辛醇/水分配系数
    无数据资料
    p) 自燃温度
    无数据资料
    q) 分解温度
    无数据资料
    r) 粘度
    无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
  10.1 反应性
    无数据资料
  10.2 稳定性
    无数据资料
  10.3 危险反应的可能性
    无数据资料
  10.4 应避免的条件
    防潮。
  10.5 不兼容的材料
    强氧化剂
  10.6 危险的分解产物
    其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
  11.1 毒理学影响的信息
    急性毒性
    半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,300 mg/kg
    皮肤刺激或腐蚀
    无数据资料
    眼睛刺激或腐蚀
    无数据资料
    呼吸道或皮肤过敏
    无数据资料
    生殖细胞突变性
    细胞突变性-体外试验 - 人 - 淋巴细胞
    微核测试
    细胞突变性-体外试验 - 人 - 淋巴细胞
    其他突变测试系统
    细胞突变性-体外试验 - 人 - 淋巴细胞
    DNA抑制
    细胞突变性-体外试验 - 人 - 淋巴细胞
    姐妹染色单体互换
    细胞突变性-体内试验 - 大鼠 - 未报道的
    精子
    致癌性
    IARC:
    此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
    生殖毒性
    致畸性 - 大鼠 - 经口
    对生殖的影响:胚胎植入后死亡率(例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数)。
    对胚胎或胎儿的影响:胎儿毒性(死亡除外,例如矮小胎儿)。
    特异性靶器官系统毒性(一次接触)
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(反复接触)
    无数据资料
    吸入危险
    无数据资料
    潜在的健康影响
    吸入        吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。    
    摄入        如服入是有害的。    
    皮肤        如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。    
    眼睛        可能引起眼睛刺激。    
    接触后的征兆和症状
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
    附加说明
    化学物质毒性作用登记: UV8225000

模块 12. 生态学资料
  12.1 生态毒性
    无数据资料
  12.2 持久存留性和降解性
    无数据资料
  12.3 潜在的生物蓄积性
    无数据资料
  12.4 土壤中的迁移性
    无数据资料
  12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
    无数据资料
  12.6 其它不利的影响
    无数据资料

模块 13. 废弃处置
  13.1 废物处理方法
    产品
    将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
    受污染的容器和包装
    作为未用过的产品弃置。

模块 14. 运输信息
  14.1 联合国危险货物编号
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.2 联合国(UN)规定的名称
    欧洲陆运危规: 非危险货物
    国际海运危规: 非危险货物
    国际空运危规: 非危险货物
  14.3 运输危险类别
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.4 包裹组
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.5 环境危险
    欧洲陆运危规: 否        国际海运危规 海运污染物: 否        国际空运危规: 否    
  14.6 对使用者的特别提醒
    无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

物化特性

熔点 199-203°C
水溶性 <0.1 g/100 mL at 24°C

危险品标识

T Toxic
有毒物品

风险术语标识

R25 Toxic if swallowed.
吞食有毒。

安全术语

S45 In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。

产品用途

抗菌增效药,单独用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染等病症

优质生产厂家
生产厂家 手机 邮箱(email) 纯度规格 产品数 询盘 详情
大道生物科技(绍兴)有限公司 13918153394 sales@artis-standards.com
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纯度大于99%,BP2010/纯度大于99%,BP2010 100mg/5G
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