MDL | MFCD00214200 |
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InChIKey | PSWFFKRAVBDQEG-YGQNSOCVSA-N |
Inchi | 1S/C30H49N9O9/c1-16(2)24(28(46)38-22(29(47)48)14-17-8-10-18(40)11-9-17)39-27(45)21(15-23(41)42)37-26(44)20(7-3-4-12-31)36-25(43)19(32)6-5-13-35-30(33)34/h8-11,16,19-22,24,40H,3-7,12-15,31-32H2,1-2H3,(H,36,43)(H,37,44)(H,38,46)(H,39,45)(H,41,42)(H,47,48)(H4,33,34,35)/t19-,20-,21-,22-,24-/m0/s1 |
SMILES | O=C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])N([H])[H])=O)N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O |
LogP | 1.96390 |
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PSA | 325.17000 |
折射率 | 1.635 |
沸点 | No data available |
熔点 | 190-198°C |
闪点 | No data available |
颜色与性状 | No data available |
比旋光度 | -15° - -20° (c= 20mg/ml, H2O) |
密度 | 1.0000 |
精确分子量 | 679.36500 |
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氢键供体数量 | 11 |
氢键受体数量 | 12 |
可旋转化学键数量 | 22 |
同位素质量 | 679.36532417 g/mol |
重原子数量 | 48 |
复杂度 | 1110 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 5 |
不确定原子立构中心数量 | 0 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 1 |
疏水参数计算参考值(XlogP) | -6.4 |
拓扑分子极性表面积 | 328 |
分子量 | 679.8 |
用途 | 一般用作胸腺五肽注射液,主治:可用于恶性肿瘤病人经放化疗后,免疫功能损伤者。 |
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生产方法 | 胸腺生成素-II的制备。原料处理、浓缩 以小牛胸腺为原料,加入0.1mol/L NH4HCO3,搅匀提取,得碱性蛋白液,加热至70℃除去变性杂蛋白,去除沉淀,将上清液浓缩。小牛胸腺[0.1 mol/L NH4HCO3]→碱性蛋白液[70℃, 去杂蛋白]→[浓缩]浓缩液分离、层析、精制 经SephadexG-50和羟基磷石灰柱层析,分离,再经QAE-Sephadex柱层析,精制,即得胸腺生成素-II浓缩液[Sephadex G-50]→[羟基磷石灰柱]层析液[QAE-Sephadex 柱]→胸腺生成素-II胸腺生成素-II的提取原料处理、超过滤、离心 以新鲜牛脾为原料,加入0.1 mol/L NH4HCO3,匀浆提取,得碱性可溶性蛋白。用H10×100超过滤,将滤液浓缩,水浴加热至70℃,离心15 min,留上清液。新鲜牛脾[0.1 mol/L NH4HCO3]→碱性蛋白液[超过滤,浓缩]→[70℃,离心15min]上清液过柱纯化 取上清液调节pH为5.2,加入阳离子交换树脂(50 mg/ml),搅拌,过滤,再将滤液调节pH为9.5,加入阳离子交换树脂(50mg/m1),搅拌,过滤,得滤液。上清液[pH5.2, 阳离子柱]→滤液[pH9.5, 阳离子柱]→滤液凝胶滤过、纯化 滤液经Sephadex G-75凝胶过滤,得活性TP和泛激素,再经阴离子交换树脂层析(NH4HCO3, 离子强度变化0.1-0.8mol/L),得 TP-III、杂蛋白和泛激素。滤液[Sephadex G-75凝胶过滤]→活性TP和泛激素[阴离子树脂层析]→得TP-III、杂蛋白和泛激素。 |
PubChemId | 451417 |
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胸腺五肽的产品用途
用途一:具免疫激活作用,促进T细胞分化,调节神经肌肉传导,治疗重症肌无力症。
用途二:免抑功能增强剂,用于治疗原发性或继发性免疫缺陷症。
胸腺五肽的不良反应和禁忌
偶见皮肤瘙痒、皮疹、眼眶周围水肿、用药局部疼痛、红斑性损害,严重为白细胞减少。
胸腺五肽的生产方法
胸腺生成素-II的制备。
原料处理、浓缩 以小牛胸腺为原料,加入0.1mol/L NH4HCO3,搅匀提取,得碱性蛋白液,加热至70℃除去变性杂蛋白,去除沉淀,将上清液浓缩。
小牛胸腺[0.1 mol/L NH4HCO3]→碱性蛋白液[70℃, 去杂蛋白]→[浓缩]浓缩液
分离、层析、精制 经SephadexG-50和羟基磷石灰柱层析,分离,再经QAE-Sephadex柱层析,精制,即得胸腺生成素-II
浓缩液[Sephadex G-50]→[羟基磷石灰柱]层析液[QAE-Sephadex 柱]→胸腺生成素-II
胸腺生成素-II的提取
原料处理、超过滤、离心 以新鲜牛脾为原料,加入0.1 mol/L NH4HCO3,匀浆提取,得碱性可溶性蛋白。用H10×100超过滤,将滤液浓缩,水浴加热至70℃,离心15 min,留上清液。
新鲜牛脾[0.1 mol/L NH4HCO3]→碱性蛋白液[超过滤,浓缩]→[70℃,离心15min]上清液
过柱纯化 取上清液调节pH为5.2,加入阳离子交换树脂(50 mg/ml),搅拌,过滤,再将滤液调节pH为9.5,加入阳离子交换树脂(50mg/m1),搅拌,过滤,得滤液。
上清液[pH5.2, 阳离子柱]→滤液[pH9.5, 阳离子柱]→滤液
凝胶滤过、纯化 滤液经Sephadex G-75凝胶过滤,得活性TP和泛激素,再经阴离子交换树脂层析(NH4HCO3, 离子强度变化0.1-0.8mol/L),得 TP-III、杂蛋白和泛激素。
滤液[Sephadex G-75凝胶过滤]→活性TP和泛激素[阴离子树脂层析]→得TP-III、杂蛋白和泛激素。