雷尼替丁 | 66357-35-5

雷尼替丁的物理化学性质

外观：类白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦且涩。极易吸湿。
密度： 1.184 G/CM3 
沸点： 437.1°C at 760 mmHg
熔点： 69-70℃  
折射率： 1.558 
生物活性： 强效，选择性和有竞争力的组胺H 2受体拮抗剂（PA2=6.95-7.2）。在体内，抑制胃酸分泌诱导的组胺，五肽胃泌素，氨甲酰甲胆碱和食物。也能抑制阿司匹林引起的胃损伤。 
水溶解性：24.7 mg/mL 
溶解性：易溶于甲醇或水或乙酸，略溶于乙醇，几不溶于氯仿或丙酮。熔(分解)

雷尼替丁的产品用途

用途一：消化系统用药，用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热、返酸等。
用途二：强效、长效组胺H2受体拮抗剂。能有效地抑制基础胃酸及胃泌素刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性。作用比西咪替丁强5～8倍，且维持时间长，而且无西咪替丁对中枢神经系统、性腺等的不良反应。用于胃及十二指肠溃疡及胃酸高分泌疾病、反流性食道炎。 
用途三：长效强效的H2受体拮抗剂，有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸分泌，降低基本规律础胃酸，抑制胃酶的活性。其作用强度为西咪替丁的5-8倍。本品适用于良性胃及十二脂肠溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾氏综合症等。 

雷尼替丁的制备方法

5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反应，生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺(Ⅱ)。
230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水，45～50℃加热搅拌，在4h内滴加321g化合物(Ⅱ)，加完后继续搅拌3.5h。然后再回流0.5h，冷却到。70℃，加入2L 4-甲基-2-戊酮。在减压(34.7kPa)下共沸蒸出水，然后在50℃下和10g活性炭作用。过滤除去活性炭后，冷至10℃，过滤析出的雷尼替丁，干燥，约得380g，熔点69～70℃。

化学品安全说明书(MSDS)

药理作用

盐酸雷尼替丁为抗酸药及抗溃疡病药雷尼替丁的盐酸盐，药理作用同雷尼替丁，雷尼替丁又称呋喃硝胺，化学结构与西咪替丁相似，是在西咪替丁的基础上合成的一种新型H2受体拮抗剂，不良反应较西咪替丁少，抑制胃酸分泌的作用是西咪替丁的5～8倍。对胃、十二指肠溃疡疗效高，且具有速效和长效特点，能有效地抑制组胺及五肽胃泌素刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸及胃酶活性。其抑制夜间胃酸分泌量与 24小时胃酸量按质量比和摩尔浓度比，效价分别为西咪替丁的 4～9倍和5～12倍。在抑制胃酸分泌的同时，也可抑制胃蛋白酶分泌，而不影响胃泌素及性激素等的分泌。虽能与细胞色素 P450结合，但亲和力是西咪替丁的1/10。口服或胃内给药可抑制消化性、应激性及吲哚美辛引起的大鼠胃溃疡及组胺引起的豚鼠胃、十二指肠溃疡，其抑制作用与药物浓度成正比例。

雷尼替丁的储运特性

存储在15 - 30℃的干燥处

雷尼替丁的计算用化学性质

XLogP3：2.1 
氢键供体：1 
氢键受体：2 
可旋转的债券数：1 
互变异构体数量：3 
精确质量：138.06808 
单一同位素质量：138.06808 
拓扑极性表面积：29.5 
重原子数量：10 
正规充电：0 
复杂性：103 
同位素原子数：0 
定义原子立构中心数量：0 
未定义原子立构中心数量：0 
定义邦德立构中心数量：0 
未定义邦德立构次数：0 
共价键单元数量：1 
功能3D接受器次数：1 
功能3D捐赠次数：1 
功能3D环数：1 
有效的转子次数：1 
构象采样RMSD：0.4 
CID构象数：3