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盐酸四环素 | 64-75-5

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中文名称:盐酸四环素
英文名称:Tetracycline hydrochloride
CAS No.:64-75-5 分子式:C22H25ClN2O8 分子量:480.8955
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MSDS:盐酸四环素msds 价格行情:盐酸四环素价格
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山环素 Sancycline CAS No.:808-26-4
简介
       盐酸四环素(Tetracycline Hydrochloride)黄色结晶。无气味。味苦。易吸湿。遇光色渐变深。是一种广谱抗生素,高浓度时具杀菌作用,除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体、放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属对本品敏感。
名称和标识符
Inchi 1S/C22H24N2O8.ClH/c1-21(31)8-5-4-6-11(25)12(8)16(26)13-9(21)7-10-15(24(2)3)17(27)14(20(23)30)19(29)22(10,32)18(13)28;/h4-6,9-10,15,25-26,29,31-32H,7H2,1-3H3,(H2,23,30);1H/t9-,10-,15-,21+,22-;/m0./s1
InChIKey YCIHPQHVWDULOY-FMZCEJRJSA-N
SMILES Cl[H].O([H])[C@@]12C(=C(C(N([H])[H])=O)C([C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C(=C(C3C(=C([H])C([H])=C([H])C=3[C@@]1(C([H])([H])[H])O[H])O[H])O[H])C2=O)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H]
别名信息
- 中文别名 -
盐酸四环素 WAKO206-15091盐酸四环素标准品 潮霉素 霜类化妆品中盐酸四环素成分分析标准物质 四环素盐酸盐 四环素盐酸盐 标准品 托妥霉素 盐酸美他环素 盐酸四环素 EP标准品 盐酸四环素 USP标准品 盐酸四环素 标准品 潮霉素 A 均霉 素 盐酸四环素胶囊 盐酸土霉素杂质B(EP) 标准品 [4S-(4α, 4a α, 5a α, 6β, 12aα)]-4-(二甲基氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-辛氢o-3,6,10,12,12a戊氢-6-甲基-1,11-二酮 2-萘甲酰胺盐酸盐
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- 英文别名 -
Tetracycline Hydrochloride [4S-(4alpha,4aalpha,5aalpha,6beta,12aalpha)]-4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide hydrochloride Tetracycline HCl ACHROMYCIN HYDROCHLORIDE Tetracycline (hydrochloride) Tetracycline Hydroch alatet paltet partrex qidtet quatrex sumycin teline tet-cy Tetracycline hydrochloride, 'can be used as secondary standard' u-5965 unicin Amresco Tetracyclin HCl Tetracycline HC1 Tetrabid Topicycline Sustamycin Telotrex Tetramed Cyclopar Actisite Retet TetraSURE Tetracompren Supramycin Stilciclina Remicyclin Hostacycline Tetralution Quadracycline Mephacyclin Triphacyclin Tetramavan Tetrabakat Tetrakap Tetracaps Tetrosol Ricycline Piracaps Diacycine Artomycin Tefilin Subamycin Tetrablet Tetra-
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物化性质
 计算特性
精确分子量 480.13000
同位素质量 444.153
同位素原子数量 0
氢键供体数量 7
氢键受体数量 9
重原子数量 33
可旋转化学键数量 2
复杂度 971
共价键单元数量 1
确定原子立构中心数量 5
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
疏水参数计算参考值(XlogP) _2
拓扑分子极性表面积 182
 实验特性
颜色与性状 黄色结晶
密度 1.1770
熔点 214°C(dec.)(lit.)
沸点 799.4 °C at 760 mmHg
闪点 437.3 °C
折射率 -253 ° (C=0.5, 0.1mol/L HCl)
溶解度 H2O: 10 mg/mL as a stock solution. Stock solutions should be filtered sterilized and stored at −20°C. Stable at 37°C for 4 days.
水溶性 50 g/L
稳定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
PSA 181.62000
LogP 1.28790
溶解性 易溶于水,溶于甲醇、乙醇,不溶于乙醚、烃类。
敏感性 Air & Light Sensitive
比旋光度 -252 º (c=0.5, H2O)
Merck 9196
海关数据
海关编码 29413000
海关数据

中国海关编码:

29413000
生产方法和用途
用途

本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用 。

参考资料
Reaxys RN 3844873
Beilstein 14(4)2625
化合物详情(旧版)

概述 

本品无特异性拮抗剂,应用本品超过2g/日可能引起致命的肝毒性。

药物过量时主要是对症疗法和补液等支持疗法。

广谱抗生素

盐酸四环素是一种广谱抗生素,高浓度时具杀菌作用,除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体、放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属和耐青霉素的淋球菌对其耐药。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性。

抗菌机理在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位上的联结,从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成而产生抑菌作用,又由于它能够改变细菌胞浆膜的通透性,使之易在菌体内积聚,起到快速抑菌的效果。

盐酸四环素是四环素碱的盐酸盐,在生产过程中,经进一步合成、精制而成,纯度高,毒副作用小,贮存期长。口服吸收百分比远远高于四环素碱,进人人体后,血药浓度、尿药浓度、生物利用度均高于四环素碱,而且安全可靠、疗效确切,目前在欧美一些国家仍在广泛使用。

盐酸四环素首选用于治疗衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎、回归热等非细菌性感染,也用于布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠咬热、炭疽、破伤风、鼠疫、放线菌病、气性坏疽和敏感细菌引起的呼吸系统、胆管、尿路感染及皮肤软组织感染等的治疗。 

功用主治

其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性。

本品对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用,但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素

盐酸四环素的几种形式

盐酸四环素的几种形式(6张)

 耐药现象严重。

并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位上的联结,从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。

首选用于治疗衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎、回归热等非细菌性感染,也用于布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠咬热、炭疽、破伤风、鼠疫、放线菌病、气性坏疽和敏感细菌引起的呼吸系统、胆管、尿路感染及皮肤软组织感染等的治疗。 

注意事项

妊娠D类。孕妇、哺乳期妇女、儿童、对四环素类药物过敏者禁用。宜空腹服用,但对食管有刺激,可用大量水送服并保持直立体位至少2分钟。肝肾功能损害患者禁用。

1.交叉过敏反应对一种四环素类药物呈过敏者可对其他四环素类药物呈现过敏。

2.对诊断的干扰

3.长期用药期间应定期随访检查血常规以肾功能。

4.下列情况存在时须慎用或避免应用

5.治疗性病时,如怀疑同时合并螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。

6.由于较长时间静脉给药有发生血栓性静脉炎的可能,故应在病情许可时尽早改为口服给药。

孕妇用药

本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用。妊娠期间患者对四环素的肝毒性反应尤为敏感,因此妊娠期

盐酸四环素

盐酸四环素

妇女应避免使用此类药物。如确有指征应用本品时每日静滴剂量以1g为宜,不应超过1g,其血药浓度应保持在15mg/L以下。[1] 

哺乳用药

本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

儿童用药

四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物,导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,故8岁以下小儿不宜用本品。

老年用药

老年患者常伴有肾功能减退,因此需调整剂量。应用本品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。 

产品用途

广谱抗生素
本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用 

注意:防潮湿,储存在避光通风处,结块不影响药效避免和碱性农药、污水混合,否则易失效本药现用现配,药液不能久存。
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