MDL | MFCD00081057 |
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InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-DCJAHCNHSA-N |
Inchi | 1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14?,15-/m1/s1 |
SMILES | O1[C@@]23[C@]4([H])OC([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(O1)O4)=O |
LogP | 2.39490 |
---|---|
PSA | 53.99000 |
Merck | 817 |
折射率 | 75 ° (C=0.5, MeOH) |
沸点 | 389.899°C at 760 mmHg |
熔点 | 156-157 °C (lit.) |
蒸气压 | 25°C时0.0±0.9 mmHg |
闪点 | 172 °C |
溶解度 | Soluble to 100mM in DMSO and to 75mM in ethanol |
颜色与性状 | Powder |
稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, acids, acid chlorides, acid anhydrides. May absorb, and react with, carbon dioxide from the air. |
溶解性 | 几乎不溶于水,可溶于乙醇和乙醚,易溶于氯仿、丙酮和乙酸乙酯。 |
比旋光度 | 76 º (c=0.5,MeOH) |
光学活性 | [α]20/D +76°, c = 0.5 in methanol |
密度 | 1.0984 (rough estimate) |
精确分子量 | 282.14700 |
---|---|
氢键供体数量 | 0 |
氢键受体数量 | 5 |
可旋转化学键数量 | 0 |
同位素质量 | 282.147 |
重原子数量 | 20 |
复杂度 | 452 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 6 |
不确定原子立构中心数量 | 1 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 1 |
疏水参数计算参考值(XlogP) | 2.8 |
表面电荷 | 0 |
拓扑分子极性表面积 | 54 |
分子量 | 282.33 |
EINECS | 613-408-4 |
---|
海关编码 | 2932999099 |
---|---|
海关数据 | 中国海关编码:2932999099概述:2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% 申报要素:品名, 成分含量, 用途 Summary:2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
PubChemId | 9795754 |
---|
Reaxys RN | 4194670 |
---|
产品名称: 青蒿素 | 按照GB/T 16483、GB/T 17519 编制 |
修订日期: 2019年7月15日 | 最初编制日期: 2019年7月15日 |
版本: 1.0 |
加热可能起火。对水生生物毒性极大并具有长期持续影响。
有机过氧化物 类别 E型
危害水生环境 ——急性危险 类别 1
危害水生环境 ——长期危险 类别 1
H242 加热可能起火
H410 对水生生物毒性极大并具有长期持续影响
—— P210 远离热源/火花/明火/热表面。禁止吸烟。
—— P234 只能在原容器中存放。
—— P235 保持低温。
—— P240 容器和装载设备接地/等势联接。
—— P280 戴防护手套/穿防护服/戴防 护眼罩/戴防护面具。
—— P273 避免释放到环境中。
—— P370+P378 火灾时: 使用灭火器灭火。
—— P391 收集溢出物。
—— P403 存放在通风良好的地方。
—— P410 防日晒。
—— P411 贮存温度不超过……℃/ ……℉。
—— P420 远离其他材料存放。
—— P501 按当地法规处置内装物/容器。
组分 | 浓度或浓度范围(质量分数,%) | CAS No. |
---|---|---|
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-3,6,9-trimethyloctahydro-3,12-epoxypyrano[4,3-j][1,2]benzodioxepin-10(3H)-one | 100% | 63968-64-9 |
用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂灭火。
避免使用直流水灭火,直流水可能导致可燃性液体的飞溅,使火势扩散。
无资料
消防人员须佩戴携气式呼吸器,穿全身消防服,在上风向灭火。
尽可能将容器从火场移至空旷处。
处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中发出声音,必须马上撤离。
隔离事故现场,禁止无关人员进入。
收容和处理消防水,防止污染环境。
建议应急处理人员戴携气式呼吸器,穿防静电服,戴橡胶耐油手套。
禁止接触或跨越泄漏物。
作业时使用的所有设备应接地。
尽可能切断泄漏源。消除所有点火源。
根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区,无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。
小量泄漏:尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所。禁止冲入下水道。
大量泄漏:构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖,抑制蒸发。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。
操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。
操作处置应在具备局部通风或全面通风换气设施的场所进行。
避免眼和皮肤的接触,避免吸入蒸汽。
个体防护措施参见第8部分。
远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。
使用防爆型的通风系统和设备。
如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。
避免与氧化剂等禁配物接触(禁配物参见第10部分)。
搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。
倒空的容器可能残留有害物。
使用后洗手,禁止在工作场所进饮食。
配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
储存于阴凉、通风的库房。
库温不宜超过37°C。
应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储(禁配物参见第10部分)。
保持容器密封。
远离火种、热源。
库房必须安装避雷设备。
排风系统应设有导除静电的接地装置。
采用防爆型照明、通风设置。
禁止使用易产生火花的设备和工具。
储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
组分名称 | CAS | 标准来源 | 限值 | 备注 |
---|---|---|---|---|
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-3,6,9-trimethyloctahydro-3,12-epoxypyrano[4,3-j][1,2]benzodioxepin-10(3H)-one | 63968-64-9 | GBZ 2.1——2007 | MAC: PC-TWA: PC-STEL: |
无资料
GBZ/T 160.1 ~ GBZ/T 160.81-2004 工作场所空气有毒物质测定(系列标准), EN 14042 工作场所空气 用于评估暴露于化学或生物试剂的程序指南
作业场所建议与其它作业场所分开。
密闭操作,防止泄漏。
加强通风。
设置自动报警装置和事故通风设施。
设置应急撤离通道和必要的泻险区。
设置红色区域警示线、警示标识和中文警示说明,并设置通讯报警系统。
提供安全淋浴和洗眼设备。
呼吸系统防护:空气中浓度超标时,佩戴过滤式防毒面具(半面罩)。紧急事态抢救或撤离时,应该佩戴携气式呼吸器。
手防护:戴橡胶耐油手套。
眼睛防护:戴化学安全防护眼睛。
皮肤和身体防护:穿防毒物渗透工作服。
外观与性状: 结晶固体 | 气味: 无资料 |
pH值: 无资料 | 熔点/凝固点(°C): 156-157ºC |
沸点、初沸点和沸程(°C): 389.9ºC at 760 mmHg | 自燃温度(°C): 无资料 |
闪点(°C): 126°C(lit.) | 分解温度(°C): 无资料 |
爆炸极限[%(体积分数)]: 无资料 | 蒸发速率[乙酸(正)丁酯以1计]: 无资料 |
饱合蒸气压(kPa): 无资料 | 易燃性(固体、气体): 无资料 |
相对密度(水以1计): 1.24 g/cm3 | 蒸气密度(空气以1计): 无资料 |
气味阈值(mg/m³): 无资料 | n-辛醇/水分配系数(lg P): 无资料 |
溶解性: 无资料 | 黏度: 无资料 |
经口: 无资料
吸入: 无资料
经皮: 无资料
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料
无资料
无资料
鱼类急性毒性试验: 无资料
溞类急性活动抑制试验: 无资料
藻类生长抑制试验: 无资料
对微生物的毒性: 无资料
无资料。
无资料。
无资料。
尽可能回收利用。
如果不能回收利用,采用焚烧方法进行处置。
不得采用排放到下水道的方式废 弃处置本品。
将容器返还生产商或按照国家和地方法规处置。
废弃处置前应参阅国家和地方有关法规。
处置人员的安全防范措施参见第8部分。
运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。
装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置。
使用槽(罐)车运输时应有接地链,槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。
禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。
夏季最好早晚运输。
运输途中应防暴晒、雨淋,防高温。
中途停留时应远离火种、热源、高温区。
公路运输时要按规定路线行驶,勿在居民区和人口稠密区停留。
铁路运输时要禁止溜放。
严禁用木船、水泥船散装运输。
运输工具上应根据相关运输要求张贴危险标志、公告。
下列法律、法规、规章和标准,对该化学品的管理作相应的规定:
职业病危害因素分类目录(2015): 未列入
危险品化学品目录(2015): 未列入
易制爆危险化学品名录(2017): 未列入
首批和第二批重点监管的危险化学品名录: 未列入
重点环境管理危险化学品目录: 未列入
麻醉药品品种目录: 未列入
精神药品品种目录: 未列入
中国现有化学物质名录(2013): 未列入
本版为第1.0版,按照GB/T 16483-2008、GB/T 17519-2013、GB 30000系列分类标准编制。
【1】国际化学品安全规划署:国际化学品安全卡(ICSC),网址:http://www.ilo.org/dyn/icsc/showcard.home。
【2】国际癌症研究机构,网址:http://www.iarc.fr/。
【3】OECD 全球化学品信息平台,网址:http://www.echemportal.org/echemportal/index?pageID=0&request_locale=en。
【4】美国 CAMEO 化学物质数据库,网址:http://cameochemicals.noaa.gov/search/simple。
【5】美国医学图书馆:化学品标识数据库,网址:http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidlite.jsp。
【6】美国环境保护署:综合危险性信息系统,网址:http://cfpub.epa.gov/iris/。
【7】美国交通部:应急响应指南,网址:http://www.phmsa.dot.gov/hazmat/library/erg。
【8】德国GESTIS-有害物质数据库,网址:http://gestis-en.itrust.de/。
MAC:最高容许浓度(maximum allowable concentration), 指工作地点、在一个工作日内、任何时间有毒化学物质均不应超过的浓度。
PC-TWA:时间加权平均容许浓度(permissible concentration-time weighted average), 指以时间为权数规定的8 h工作日、40 h工作周的平均容许接触浓度。
PC-STEL:短时间接触容许浓度(permissible concentration-short term exposure limit), 指在遵守PC-TWA前提下允许短时间(15 min)接触的浓度。
本SDS的信息仅适用于所指定的产品,除非特别指明, 对于本产品与其它物质的混合物等情况不适用。 本SDS只为那些受过适当专业训练的该产品的使用人员提供产品使用安全方面的资料。 本SDS的使用者,须对该SDS的适用性作出独立判断。由于使用本SDS所导致的伤害,本SDS的编写者将不负任何责任。
青蒿素物理化学性质
外观性状:无色针状晶体,味苦
熔点:156-157°C
比旋光度:76° (c=0.5,MeOH)
溶解性:易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,溶于甲醇,乙醇,不溶于水。
折射率:75 ° (C=0.5, MeOH)
青蒿素药用价值
青蒿素是一种治疗疟疾效果最好的药物,是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物,具有高效、速效、清热解暑、退虚热、杀原虫、低毒等特点,目前全球各地使用青蒿素为基础用以治疗疟疾的联合疗法(ACT)疗效达到90%以上,已广泛应用于世界各国对疟疾的治疗。它对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。同时鸡球虫病、猪附红细胞体病、弓形体病、阴虚发热、湿热黄疸、对间日疟、恶性疟、脑型疟及抗氯喹疟疾都有突出疗效。
青蒿素是由中国科学家首次研制成功的,是从我国民间治疗疟疾草药黄花蒿中分离出来的有效单体,中国这种原料植物生长的主要国家之一,研发需求起源于六十年代的越战,疟原虫已经对当时的特效药氯奎产生了抗药性,当时很多士兵不是死于战争,而是死于疟疾。
由于在柬埔塞及泰国边境地区已出现了青蒿素耐药性,世界卫生组织主张采用复方制剂而非单体制剂。在这种环境下,全球第一个以青蒿素药物为基础的复方抗疟药--复方蒿甲醚在中国研发成功,但由于中国药企对于知识产权的重视程度不够,导致目前世界上只有诺华公司拥有世界卫生组织认可的复方蒿甲醚国外销售权,以成本价将该药提供给WHO,赢得了国际社会的广泛赞誉,在这场商站中我国只能扮演一个原料药生产大国的角色。
青蒿素的用途
青蒿用作抗疟药,临床应用证明,青蒿素及其衍生物对间疟及恶性疟疾有特效,特别是青蒿甲(Artemtherin),它比其他青蒿素类药物的杀减疟原虫细胞内无性体的作用更强。具有高效、速效、低毒和与氯喹无交叉抗性等优点,不仅可用于治疗,还可用于急救。适用于各种疟疾,如恶性疟、间日疟、抗氯喹疟及脑型疟等。包括凶险型。最引人注目的是双氢青蒿素及其片剂。该药比青蒿素抗疟疗效提高10倍,复发率只有1.95%。因此被评为1992年中国十大科技成就。青蒿素及其衍生物不单是一种优良的抗疟药物,在其他疾病的治疗中也潜在诱人的前景。动物实验发现,青蒿素类治疗小鼠华支睾吸虫,灭虫率可达100%;治疗动物血吸虫,灭虫率达33.8-99.3%。以青蒿素治疗盘形红斑狼疮,总有效率达90%。治疗登革热,疗效显著优于吗啉双胍等西药。免疫学家在研究中还发现,青蒿素能显著提高淋巴细胞转化率,增强抗体的免疫功能。未发现本品对心、肝、肾有毒性作用。临床均未有任何明显的副作用。
青蒿素生产方法
从中药青蒿(菊科植物黄花蒿,Artemisia annua L)的叶中提取。除青蒿素外,我国也生的蒿甲醚和青蒿酯钠。
青蒿素用量
[用法及用量]成人常用量:①控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟),青蒿素片剂首次 1.0g,6~8h后0.5g,第 2、3日各0.5g。栓剂首次 600mg,4h后 600mg,第 2、3日各 400mg。②恶性脑型疟,青蒿素水混悬剂,首剂 600mg,肌注,第 2、3日各肌注 150mg。③系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮,第 1个月每次口服 0.1g,1日 2次,第 2个月每次0.1g,每日3次,第 3个月每次 0.1g,每日 4次。
[剂型与规格]片剂:50mg/片,100mg/片。栓剂:600mg/枚。水混悬剂:100mg/ml。
[用法]
(1)直肠给药:1次 0.4—0.6g, 1日 0.8—1.2g。
(2)深部肌注:第1次 200mg, 6—8小时后再给100mg,第 2, 3日各肌注 100mg,总剂量 500mg(别重症第 4天再给 100mg)。连用 3日,每日肌注 300mg,总量 900mg。小儿 15mg/kg,按上述方法 3日内注完。
(3)口服:先服 1g,6,~8小时再服 0.5g,第 2, 3日各服 0.5g,疗程 3日,总量为 2.5g。小儿 15mg/kg,按上述方法 3日内服完。
[制剂]油注射液:每支 50mg(2ml); 100mg(2ml); 200mg(2ml); 300mg(2ml)。水混悬注射液:每支 300mg(2ml)。片剂:每片 50mg; 100mg。
青蒿素安全危害特性
类别:有毒物品
毒性分级:中毒
急性毒性:腹腔-大鼠 LD50:2571 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 1558 毫克/公斤
可燃性危险特性:可燃; 燃烧产生刺激烟雾
灭火剂:干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
青蒿素注意事项
青蒿素毒性低,使用安全,一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。个别人一过性转氨酶升高,轻度皮疹.少数人有恶心,呕吐,腹泻等,可自行恢复.
青蒿素储运特性
储运特性:通风低温干燥