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盐酸小檗碱 | 633-65-8

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中文名称:盐酸小檗碱
英文名称:Berberine chloride
CAS No.:633-65-8 分子式:C20H18ClNO4 分子量:371.8142
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名称和标识符
InChIKey VKJGBAJNNALVAV-UHFFFAOYSA-M
Inchi 1S/C20H18NO4.ClH/c1-22-17-4-3-12-7-16-14-9-19-18(24-11-25-19)8-13(14)5-6-21(16)10-15(12)20(17)23-2;/h3-4,7-10H,5-6,11H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
SMILES [Cl-].O1C([H])([H])OC2=C1C([H])=C1C(=C2[H])C2C([H])=C3C([H])=C([H])C(=C(C3=C([H])[N+]=2C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
BRN 3836585
别名信息
- 中文别名 -
盐酸小檗碱 盐酸钡 黄苓苷 盐酸小薜碱 黄莲素盐酸盐水合物 小檗碱盐酸盐 盐酸黄连素 黄连素盐酸盐 5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并(G)1,3-苯并二恶茂(5,6-A)喹嗪盐酸盐 水合盐酸小檗碱 连黄素氯化物 N-(4-甲氧苯基)-2-甲基丙氨酸 黄连素 具芒小檗 连黄素氯化物标准品 盐酸黄连素 USP标准品 盐酸小檗碱 EP标准品 盐酸小檗碱 植物提取物,标准品,对照品 盐酸小檗碱,盐酸黄连素 盐酸小檗碱标准品 盐酸小檗碱标准品(JP) 盐酸小檗碱对照品 盐酸小檗碱形式标准品 分析对照品 小檗碱 盐酸黄连素(标准品) 盐酸小檗碱 ,Berberine chloride form ,分析标准品 盐酸小檗碱 对照品,标准品,中草药 胡黄连苷I 胡黄连苷II 黄连碱 盐酸黄连碱 盐酸小檗硷 盐酸小檗素
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- 英文别名 -
Berberine hydrochloride hydrate 5,6-DIHYDRO-9,10-DIMETHOXY-BENZO[G]-1,3-BENZODIOXOLO[5,6-A]QUINOLIZINIUM, CHLORIDE BBR BERBERINE BERBERINE CHLORIDE BERBERINE HCL BERBERINE HYDROCHLORIDE BERBERINE HYDROCHLORIDE N-HYDRATE BERBERIN HCL CI 75160 NATURAL YELLOW 18 NATURAL YELLOW 18 CHLORIDE TIMTEC-BB SBB006488 UMBELLATINE 3)benzodioxolo(5,6-a)quinolizinium,5,6-dihydro-9,10-dimethoxy-benzo(g)(c 7,8,13,13a-tetradehydro-9,10-dimethoxy-2,3-(methylenedioxy)-berbiniuchlori berberiniumchloride BERBERINE CHLORIDE(AHP) Berberine chloride form Berberine (chloride) BERBERINE CHLORIDE(P) (AHP Verified) BERBERINE CHLORIDE(P) (AHP Verified) PrintBack BERBERINE CHLORIDE(SH) PrintBack Berberine Hydrochloride 5,6-dihydro-9,10-dimethoxy-1,3-benzodioxolo[5,6-a]benzo[g]quinolizinium chloride (1:1) 9,10-dimethoxy-5,6-dihydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquino[3,2-a]isoquinolin-7-ium chloride Berberinehydrochloride,Berberine chloride form BERBERINUMHYDROCHLORIDE BerberinehydrochIoride Benzodioxide Berberinium chloride Berberine chloride [JAN] Berberin hydrochloride UOT4O1BYV8 MLS002702530 NSC163088 AK323614 DSSTox_CID_4602 DSSTox_RID_77465 9,10-dimethoxy-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolino[3,
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物化性质
 计算特性
精确分子量 371.09200
氢键供体数量 0
氢键受体数量 5
可旋转化学键数量 2
同位素质量 371.0924357 g/mol
重原子数量 26
复杂度 488
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 2
疏水参数计算参考值(XlogP)
互变异构体数量
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 40.8
分子量 371.8
 实验特性
LogP 0.10030
PSA 40.80000
水溶性 溶解 IN COLD WATER
熔点 200 ºC
溶解度 methanol: soluble
颜色与性状 Powder
溶解性 易溶于沸水,微溶于冷水,几乎不溶于冷乙醇、氯仿和乙醚。
敏感性 易吸潮
国际标准相关数据
EINECS 163088
海关数据
海关编码 3003409000
海关数据

中国海关编码:

3003409000
参考资料
Beilstein 3836585
化合物详情(旧版)

盐酸小檗碱物理化学性质

熔点 204-206 °C (dec.)
水溶性 SOLUBLE IN COLD WATER

概述 

  对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。还发现本品有抗心律失常的作用。 小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化;同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。

禁用慎用

虽然儿童可以应用,但遗传性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌,因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。

不良反应

(1)口服不良反应较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药热,停药后即消失。
(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应,严重时发生阿斯综合征,甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻. 

 用法用量

口服一次 0.1— 0.3g,一日 3次。外用及局部应用药物浓度为 0.6—1.0%。

严禁静脉给药。

[制剂与规格]盐酸小檗碱片(1) 0.05g(2) 0.1g

口服,一次0.2-0.4g,一日3次.抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.

[制剂]片剂:每片 0.025g; 0.05g; 0.1g。

胶囊剂:每胶囊 0.1g。

盐酸小檗碱产品用途

用途一:用于硝酸盐的检验;临床作为抗菌药物。

用途二:抗菌药,用于治疗由痢疾杆菌引起的肠道感染

用途三:主要用于敏感病原菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染的原料药

生产方法

 以十大功劳或三颗针粉碎后用硫酸提取,盐酸析出粗品,再精制而得。

药理

药效学

抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。

药动学

口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中,血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广,以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出仅占给药量的 5%以下。

近据报导,认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用,而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。

毒性安全数据

类别 有毒物品

毒性分级 高毒

急性毒性 口服-大鼠 LD50:>15000 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 37 毫克/公斤

可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾

灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

储运特性

低温通风低干燥; 与库房食品原料分开存放 





 

扩展阅读
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